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    Renin inhibiting polyhydroxy-monoamides
    1.
    发明授权
    Renin inhibiting polyhydroxy-monoamides 失效
    肾素抑制多羟基 - 单酰胺

    公开(公告)号：US5354767A

    公开(公告)日：1994-10-11

    申请号：US990779

    申请日：1992-12-10

    申请人： Paul C. Anderson ,  Gary W. Bantle ,  Grace L. Jung ,  Pierre Lavallee ,  Bruno Simoneau

    发明人： Paul C. Anderson ,  Gary W. Bantle ,  Grace L. Jung ,  Pierre Lavallee ,  Bruno Simoneau

    IPC分类号： C07C235/08 ,  C07C235/26 ,  C07C235/34 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D277/36 ,  C07D307/58 ,  A61K31/16

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C235/08 ,  C07C235/26 ,  C07C235/34 ,  C07D233/88 ,  C07D277/36 ,  C07D307/58 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

    摘要： Disclosed herein are compounds of the formula:R.sup.1 CH.sub.2 CH(X)CH(Y)CH(Z)CHR.sup.2 C(O)NHCHR.sup.3 CH(OH)CH(OH)R.sup.4wherein R.sup.1 is a terminal unit, for example lower cycloalkyl or phenyl; R.sup.2 is, for example, an optionally substituted alkyl, cycloalkylmethyl, benzyl, 4-imidazolylmethyl, 2-thienylmethyl or 4-thiazolylmethyl; R.sup.3 is alkyl, cycloalkylmethyl or an optionally substituted benzyl; R.sup.4 is alkyl or cycloalkyl; and X and Y each is hydroxy and Z is hydrogen, or X and Z each is hydroxy and Y is hydrogen; with the provisos that (a) the carbon atom bearing R.sup.2 has the "R" configuration except when R.sup.2 is 2-thienylmethyl or 2-thiazolylmethyl, X and Y each is hydroxy and Z is hydrogen, then the carbon atom bearing R.sup.2 has the "S" configuration; (b) the carbon atoms bearing R.sup.3 and R.sup.4 each has the "S" configuration; and (c) the carbon atom located between the last-said two carbon atoms has the "R" configuration. The compounds inhibit renin activity and are indicated for the treatment of hypertension and congestive heart failure.

    摘要翻译： 本文公开的是下式的化合物：R1CH2CH（X）CH（Y）CH（Z）CHR2C（O）NHCHR3CH（OH）CH（OH）R4其中R1是末端单元，例如低级环烷基或苯基; R2是例如任选取代的烷基，环烷基甲基，苄基，4-咪唑基甲基，2-噻吩基甲基或4-噻唑基甲基; R3是烷基，环烷基甲基或任选取代的苄基; R4是烷基或环烷基; X和Y各自为羟基，Z为氢，或X和Z各自为羟基，Y为氢; 条件是（a）带有R2的碳原子具有“R”构型，除非R2是2-噻吩基甲基或2-噻唑基甲基，X和Y各自为羟基，Z为氢，则带有R2的碳原子具有“ S“配置; （b）含有R 3和R 4的碳原子各自具有“S”构型; 和（c）位于最后所述两个碳原子之间的碳原子具有“R”构型。 该化合物抑制肾素活性，并被指示用于治疗高血压和充血性心力衰竭。

    Ribonucleotide reductase inhibitors
    4.
    发明授权
    Ribonucleotide reductase inhibitors 失效
    RIBONUCLEOTIDE还原抑制剂

    公开(公告)号：US5071835A

    公开(公告)日：1991-12-10

    申请号：US474589

    申请日：1990-02-01

    申请人： Yvan Guindon ,  Pierre Lavallee ,  Sumanas Rakhit ,  Gregory P. Cosentino

    发明人： Yvan Guindon ,  Pierre Lavallee ,  Sumanas Rakhit ,  Gregory P. Cosentino

    IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P35/00 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C12Q1/26

    CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C12Q1/26 ,  A61K38/00

    摘要： Disclosed herein are peptides of the formulaY--R.sup.1 --R.sup.2 --R.sup.3 --R.sup.4 --R.sup.5 --R.sup.6 --Zwherein R.sup.1 to R.sup.5 are designated amino acid residues; R.sup.6 is Phe, homoPhe or an amino acid residue derived from 2-amino-3-cyclohexylpropionic acid, 2-amino-3-(4-(lower alkoxy)phenyl) propionic acid or 2-amino-3-(4-halophenyl)propionic acid; Y is Phe, desamino-Phe, (lower alkanoyl)-Phe, p-haloPhe, Tyr, desamino-Tyr or (lower alkanoyl)-Tyr, or Y is the decapeptide radical W--Val--R.sup.7 --Ser--R.sup.8 --R.sup.9 --Thr--Glu--R.sup.10 --Ser--Phe wherein W is hydrogen or lower alkanoyl and R.sup.7 to R.sup.10 are designated amino acids residues, or Y is a fragment of the decapeptide radical wherein from one to nine of the amino acid residues (i.e. Val to Ser) may be deleted serially from the amino terminus of the decapeptide radical; and Z is hydroxy, amino, lower alkylamino or di(lower alkyl)amino. The peptides inhibit mammalian ribonucleotide reductase and are indicated for preventing or ameliorating abnormal cell proliferation.

    Antiviral peptide derivatives having a 2-oxoalkyl amino acid side chain
    5.
    发明授权
    Antiviral peptide derivatives having a 2-oxoalkyl amino acid side chain 失效
    具有2-氧代烷基氨基酸侧链的抗病毒肽衍生物

    公开(公告)号：US5700780A

    公开(公告)日：1997-12-23

    申请号：US540862

    申请日：1995-10-11

    申请人： Pierre Louis Beaulieu ,  Robert Deziel ,  Pierre Lavallee

    发明人： Pierre Louis Beaulieu ,  Robert Deziel ,  Pierre Lavallee

    IPC分类号： A61K8/30 ,  A61K8/64 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  C07K1/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  C07K14/035 ,  C07K5/00

    CPC分类号： C07K5/101 ,  C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  C12N2710/16622

    摘要： Disclosed herein are peptide derivatives of the formula X�--NR.sup.1 --CH(R.sup.2)--C(W.sup.1)!.sub.n --NH--CR.sup.3 (R.sup.4)--C(W.sup.2)--NR.sup.5 --CH�CH.sub.2 C(O)--Y!--C(W.sup.3)--NH--CR.sup.6 --�CR.sup.7 --(R.sup.8)--COOH!--C(W.sup.4)--NH--CR.sup.9 (R.sup.10)--Z wherein X is a terminal group, for example, alkanoyl or phenylalkanoyl radicals, R.sup.1 is hydrogen, alkyl or phenylalkyl, R.sup.2, R.sup.4 and R.sup.10 am selected from amino acid or derived amino acid residues, R.sup.3, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 are hydrogen or alkyl, or R.sup.7 and R.sup.8 are joined to form a cycloalkyl, W.sup.1, W.sup.2, W.sup.3 and W.sup.4 are oxo or thioxo, Y is, for example, an alkyl or a cycloalkyl, Z is a terminal group, for example, COOH or CH.sub.2 OH, and n is 0 or 1. The derivatives are useful for treating herpes infections.

    摘要翻译： 本文公开的是式X [-NR1-CH（R2）-C（W1）] n-NH-CR3（R4）-C（W2）-NR5-CH [CH2C（O）-Y] -C （W3）-NH-CR6- [CR7-（R8）-COOH] -C（W4）-NH-CR9（R10）-Z其中X是末端基团，例如烷酰基或苯基烷酰基，R1是氢， 烷基或苯基烷基，选自氨基酸或衍生的氨基酸残基中的R 2，R 4和R 10 am，R 3，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9是氢或烷基，或者R 7和R 8连接形成环烷基，W 1， ，W3和W4为氧代或硫代，Y为例如烷基或环烷基，Z为末端基，例如COOH或CH2OH，n为0或1.该衍生物可用于治疗疱疹感染。

    Antiherpes pentapeptides
    6.
    发明授权
    Antiherpes pentapeptides 失效
    反相五肽

    公开(公告)号：US5648337A

    公开(公告)日：1997-07-15

    申请号：US90681

    申请日：1993-07-13

    申请人： Julian Adams ,  Pierre Louis Beaulieu ,  Pierre Lavallee ,  Raymond Plante ,  Sumanas Rakhit

    发明人： Julian Adams ,  Pierre Louis Beaulieu ,  Pierre Lavallee ,  Raymond Plante ,  Sumanas Rakhit

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/103 ,  C07K14/035 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

    CPC分类号： C07K5/101 ,  C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  C12N2710/16622

    摘要： Disclosed herein are pentapeptide derivatives of the formula (SEQ ID NO: 24) XNR.sup.1 --CH(R.sup.2)--C(O)--NH--CH(R.sup.3 --C(O)--NR.sup.4 --CH(CH.sub.2 Y)--CO--NH--CH[CR.sup.5 (R.sup.6)--COOH]--C(W)--NH--CH(R.sup.7)--Z wherein X is a terminal group, for example, alkanoyl or phenylalkanoyl radicals, R.sup.1 is alkyl or phenylalkyl, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.7 are selected from the side chains of amino acid or derived amino acid residues, R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6 are hydrogen or lower alkyl, W is oxo or thioxo, Y is carboxy, carbamyl or 5-1H-tetrazolyl and Z is carboxy or 5-1H-tetrazolyl. The derivatives are useful for treating herpes infections.

    摘要翻译： 本文公开了式（SEQ ID NO：24）的五肽衍生物XNR1-CH（R2）-C（O）-NH-CH（R3-C（O）-NR4-CH（CH2Y）-CO-NH-CH [CR5（R6）-COOH] -C（W）-NH-CH（R7）-Z其中X是端基，例如烷酰基或苯基烷酰基，R1是烷基或苯基烷基，R2，R3和R7被选择 由氨基酸或衍生氨基酸残基的侧链，R4，R5和R6是氢或低级烷基，W是氧代或硫代，Y是羧基，氨基甲酰基或5-1H-四唑基，Z是羧基或5-1H 四唑基，衍生物可用于治疗疱疹感染。