公开(公告)号：US20080004295A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11548343

申请日：2006-10-11

申请人： Paul Gore ,  Vipulkumar Patel ,  Ann Walker

发明人： Paul Gore ,  Vipulkumar Patel ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P9/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrolopyrimidine derivatives of formula (I) are inhibitors of Spleen Tyrosine kinase (Syk) and therefore of potential therapeutic benefit in the treatment of diseases and conditions associated with inappropriate Syk activity, in particular in the treatment of inflammatory and allergic diseases.

摘要翻译： 式（I）的吡咯并嘧啶衍生物是脾脏酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此在治疗与不适当的Syk活性相关的疾病和病症方面具有潜在的治疗益处，特别是治疗炎性和过敏性疾病。

公开(公告)号：US20070129354A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US10551502

申请日：2004-04-07

申请人： Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Katherine Jones ,  Vipulkumar Patel ,  Stephen Swanson ,  Ann Walker

发明人： Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Katherine Jones ,  Vipulkumar Patel ,  Stephen Swanson ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/40 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C275/42 ,  C07C311/04 ,  C07C311/15 ,  C07C2601/02 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185

摘要： Compound of formula (I): or pharmaceutically acceptable derivatives thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物及其作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20070161673A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US10587989

申请日：2005-01-27

申请人： Michael Barker ,  Julie Hamblin ,  Katherine Jones ,  Vipulkumar Patel ,  Stephen Swanson ,  Ann Walker

发明人： Michael Barker ,  Julie Hamblin ,  Katherine Jones ,  Vipulkumar Patel ,  Stephen Swanson ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I): are inhibitors of p38 kinase and are useful in the treatment of conditions or disease states mediated by p38 kinase activity or mediated by cytokines produced by the activity of p38.

摘要翻译： 式（I）化合物：p38激酶的抑制剂，可用于治疗由p38激酶活性介导的或由p38活性产生的细胞因子介导的病状或疾病状态。

公开(公告)号：US20050080257A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10467487

申请日：2002-02-07

申请人： Miles Congreve ,  Gerard Giblin ,  Neil Miller ,  Susan Roomans ,  Ann Walker ,  Andrew Mason

发明人： Miles Congreve ,  Gerard Giblin ,  Neil Miller ,  Susan Roomans ,  Ann Walker ,  Andrew Mason

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/62 ,  C07D209/64 ,  C07D209/66 ,  C07D209/56 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D209/66 ,  C07D209/64

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): corresponding pharmaceutical compositions, preparation processes, and/or methods of using the aforementioned compounds and/or compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：相应的药物组合物，制备方法和/或使用上述化合物和/或组合物的方法。

公开(公告)号：US20050038014A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10492699

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Angell ,  Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark Bamford ,  George Cockerill ,  Suzanne Merrick ,  Ann Walker

发明人： Richard Angell ,  Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark Bamford ,  George Cockerill ,  Suzanne Merrick ,  Ann Walker

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D213/40 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/16 ,  C07D295/182 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/66 ,  C07D521/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/182 ,  C07D211/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20050176964A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10503968

申请日：2003-02-10

申请人： Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Ann Walker

发明人： Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61P20060101 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/18 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D211/82 ,  C07D213/46 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I): are inhibitors of p38 kinase and are useful in the treatment of conditions or disease states mediated by p38 kinase activity or mediated by cytokines produced by the activity of p38.

摘要翻译： 式（I）化合物：p38激酶的抑制剂，可用于治疗由p38激酶活性介导的或由p38活性产生的细胞因子介导的病状或疾病状态。

公开(公告)号：US20050090491A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10492497

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  George Cockerill ,  Kathryn Smith ,  Ann Walker

发明人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  George Cockerill ,  Kathryn Smith ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/18 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D271/10 ,  C07D417/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D271/10

摘要： Compounds of formula (I) wherein when m is 0 to 4 R1 is selected from C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, C2-6alkenyl, —SO2NR4R5, —CONR4R5 and —COOR4; and when m is 2 to 4 R1 is additionally selected from C1-6alkoxy, hydroxy, NR4R5, —NR4SO2R5, —NR4SOR5, —NR4COR5, and —NR4CONR4R5; R2 is selected from hydrogen, C1-6alkyl and —(CH2)n—C3-7cycloalkyl; R3 is the group R6 is selected from hydrogen and C1-4alkyl; U is selected from methyl and halogen; X and Y are each selected independently from hydrogen, methyl and halogen; m is selected from 0, 1, 2, 3 and 4 wherein each carbon atom of the resulting carbon chain may be optionally substituted with one or two groups selected independently from C1-6alkyl; n is selected from 0, 1, 2 and 3; r is selected from 0, 1 and 2; or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中当m为0至4时R 1选自C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 2-6烯基，-SO 2 NR 4 R 5，-CONR 4 R 5和-COOR 4; 当m为2至4时，R1另外选自C1-6烷氧基，羟基，NR4R5，-NR4SO2R5，-NR4SOR5，-NR4COR5和-NR4CONR4R5; R2选自氢，C1-6烷基和 - （CH2）n-C3-7环烷基; R3为基团R6选自氢和C1-4烷基; U选自甲基和卤素; X和Y各自独立地选自氢，甲基和卤素; m选自0,1,2,3和4，其中所得碳链的每个碳原子可以任选被一个或两个独立地选自C 1-6烷基的基团取代; n选自0,1,2和3; r选自0,1和2; 或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20050065195A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10492711

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  George Cockerill ,  Kathryn Smith ,  Ann Walker

发明人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  George Cockerill ,  Kathryn Smith ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/08 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D271/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D271/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I), wherein R3 is the group; or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 3为基团; 或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20070142372A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US10587614

申请日：2005-01-27

申请人： Sebastien Campos ,  Stephen Swanson ,  Ann Walker

发明人： Sebastien Campos ,  Stephen Swanson ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/416 ,  C07D413/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of formula (I): are inhibitors of p38 kinase and are useful in the treatment of conditions or disease states mediated by p38 kinase activity or mediated by cytokines produced by the activity of p38.

摘要翻译： 式（I）化合物：p38激酶的抑制剂，可用于治疗由p38激酶活性介导的或由p38活性产生的细胞因子介导的病状或疾病状态。

公开(公告)号：US20060276516A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11462858

申请日：2006-08-07

申请人： Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Ann Walker

发明人： Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/455 ,  C07D213/46

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I): are inhibitors of p38 kinase and are useful in the treatment of conditions or disease states mediated by p38 kinase activity or mediated by cytokines produced by the activity of p38.

摘要翻译： 式（I）化合物：p38激酶的抑制剂，可用于治疗由p38激酶活性介导的或由p38活性产生的细胞因子介导的病状或疾病状态。