公开(公告)号：US20070112046A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11557607

申请日：2006-11-08

申请人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  George Cockerill ,  Kathryn Smith ,  Ann Walker

发明人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  George Cockerill ,  Kathryn Smith ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/12

CPC分类号： C07D271/10

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20070105860A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11556285

申请日：2006-11-03

申请人： Richard Angell ,  Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark Bamford ,  George Cockerill ,  Stephen Flack ,  Dramane Laine ,  Ann Walker

发明人： Richard Angell ,  Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark Bamford ,  George Cockerill ,  Stephen Flack ,  Dramane Laine ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D261/18 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20060089393A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US10513095

申请日：2003-04-29

申请人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  Ian Baldwin ,  Anne-Marie Li-Kwai-Cheung ,  Timothy Longstaff ,  Suzanne Merrick ,  Kathryn Smith ,  Stephen Swanson ,  Ann Walker

发明人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  Ian Baldwin ,  Anne-Marie Li-Kwai-Cheung ,  Timothy Longstaff ,  Suzanne Merrick ,  Kathryn Smith ,  Stephen Swanson ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I) are inhibitors of p38 kinase and are useful in the treatment of conditions or disease states mediated by p38 kinase activity or mediated by cytokines produced by the activity of p38.

摘要翻译： 式（I）化合物是p38激酶的抑制剂，可用于治疗由p38激酶活性介导的或由p38活性产生的细胞因子介导的病状或疾病状态。

公开(公告)号：US20050020540A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10492697

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Angell ,  Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark Bamford ,  George Cockerill ,  Stephen Flack ,  Dramane Laine ,  Ann Walker

发明人： Richard Angell ,  Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark Bamford ,  George Cockerill ,  Stephen Flack ,  Dramane Laine ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  C07D213/81 ,  C07D233/64 ,  C07D261/18 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D261/18 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable sats or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的饱和或溶剂化物，及其作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20070142476A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11669219

申请日：2007-01-31

申请人： Richard Angell ,  Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark Bamford ,  George Cockerill ,  Stephen Flack ,  Dramane Laine ,  Ann Walker

发明人： Richard Angell ,  Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark Bamford ,  George Cockerill ,  Stephen Flack ,  Dramane Laine ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C237/22

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D261/18 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20050038014A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10492699

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Angell ,  Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark Bamford ,  George Cockerill ,  Suzanne Merrick ,  Ann Walker

发明人： Richard Angell ,  Nicola Aston ,  Paul Bamborough ,  Mark Bamford ,  George Cockerill ,  Suzanne Merrick ,  Ann Walker

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D213/40 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/16 ,  C07D295/182 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/66 ,  C07D521/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/182 ,  C07D211/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52

摘要： Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20060122221A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10522955

申请日：2003-07-30

申请人： Richard Angell ,  Ian Baldwin ,  Paul Bamborough ,  Nigel Deboeck ,  Timothy Longstaff ,  Stephen Swanson

发明人： Richard Angell ,  Ian Baldwin ,  Paul Bamborough ,  Nigel Deboeck ,  Timothy Longstaff ,  Stephen Swanson

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D209/18 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/82 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I): wherein A is a 5-membered heteroaryl ring are inhibitors of p38 kinase and are useful in the treatment of conditions or disease states mediated by p38 kinase activity or mediated by cytokines produced by the activity of p38, such as rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中A是5元杂芳基环是p38激酶的抑制剂，可用于治疗由p38激酶活性介导的或由p38活性产生的细胞因子介导的病状或疾病状态，例如 类风湿关节炎。

公开(公告)号：US20050090491A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10492497

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  George Cockerill ,  Kathryn Smith ,  Ann Walker

发明人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  George Cockerill ,  Kathryn Smith ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/18 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D271/10 ,  C07D417/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D271/10

摘要： Compounds of formula (I) wherein when m is 0 to 4 R1 is selected from C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, C2-6alkenyl, —SO2NR4R5, —CONR4R5 and —COOR4; and when m is 2 to 4 R1 is additionally selected from C1-6alkoxy, hydroxy, NR4R5, —NR4SO2R5, —NR4SOR5, —NR4COR5, and —NR4CONR4R5; R2 is selected from hydrogen, C1-6alkyl and —(CH2)n—C3-7cycloalkyl; R3 is the group R6 is selected from hydrogen and C1-4alkyl; U is selected from methyl and halogen; X and Y are each selected independently from hydrogen, methyl and halogen; m is selected from 0, 1, 2, 3 and 4 wherein each carbon atom of the resulting carbon chain may be optionally substituted with one or two groups selected independently from C1-6alkyl; n is selected from 0, 1, 2 and 3; r is selected from 0, 1 and 2; or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中当m为0至4时R 1选自C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 2-6烯基，-SO 2 NR 4 R 5，-CONR 4 R 5和-COOR 4; 当m为2至4时，R1另外选自C1-6烷氧基，羟基，NR4R5，-NR4SO2R5，-NR4SOR5，-NR4COR5和-NR4CONR4R5; R2选自氢，C1-6烷基和 - （CH2）n-C3-7环烷基; R3为基团R6选自氢和C1-4烷基; U选自甲基和卤素; X和Y各自独立地选自氢，甲基和卤素; m选自0,1,2,3和4，其中所得碳链的每个碳原子可以任选被一个或两个独立地选自C 1-6烷基的基团取代; n选自0,1,2和3; r选自0,1和2; 或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20050070515A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10635680

申请日：2003-08-07

申请人： Richard Angell ,  Keith Biggadike ,  Rosanne Farrell ,  Duncan Holmes ,  Panayiotis Procopiou

发明人： Richard Angell ,  Keith Biggadike ,  Rosanne Farrell ,  Duncan Holmes ,  Panayiotis Procopiou

IPC分类号： C07J3/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J71/00 ,  C12Q1/44 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585

CPC分类号： C07J17/00 ,  C07J3/005 ,  C07J31/006 ,  C07J33/005 ,  C07J71/0031 ,  C12Q1/44 ,  G01N2333/918 ,  G01N2500/00

摘要： Compounds capable of providing a therapeutic effect at a target site within a human or animal body with reduced systemic potency to said body are identified by comparing the susceptibility to hydrolysis of the compound in the presence of a purified lactonase enzyme or a recombinant form of it to the corresponding susceptibility in the absence of said lactonase enzyme, and then selecting a compound on the basis of enhanced susceptibility to hydrolysis in the presence of said lactonase enzyme

摘要翻译： 通过比较在纯化的内含酶或其重组形式的存在下化合物的水解易感性，通过比较在所述身体中的纯化内酯酶或其重组形式的存在下对水解的易感性，其能够在人或动物体内的靶位点提供治疗效果， 在不存在所述内含酶的情况下相应的易感性，然后在所述内含酶存在下，基于增加的水解易感性选择化合物

公开(公告)号：US20050065195A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10492711

申请日：2002-10-16

申请人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  George Cockerill ,  Kathryn Smith ,  Ann Walker

发明人： Richard Angell ,  Paul Bamborough ,  George Cockerill ,  Kathryn Smith ,  Ann Walker

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/08 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D271/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D271/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I), wherein R3 is the group; or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use as pharmaceuticals, particularly as p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 3为基团; 或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及它们作为药物的用途，特别是作为p38激酶抑制剂。