公开(公告)号：US20180325898A1

公开(公告)日：2018-11-15

申请号：US16042206

申请日：2018-07-23

申请人： Paul S. Charifson ,  Kevin Michael Cottrell ,  Hongbo Deng ,  John P. Duffy ,  Huai Gao ,  Simon Giroux ,  Jeremy Green ,  Katrina Lee Jackson ,  Joseph M. Kennedy ,  David J. Lauffer ,  Mark Willem Ledeboer ,  Pan Li ,  John Patrick Maxwell ,  Mark A. Morris ,  Albert Charles Pierce ,  Nathan D. Waal ,  Jinwang Xu

发明人： Paul S. Charifson ,  Kevin Michael Cottrell ,  Hongbo Deng ,  John P. Duffy ,  Huai Gao ,  Simon Giroux ,  Jeremy Green ,  Katrina Lee Jackson ,  Joseph M. Kennedy ,  David J. Lauffer ,  Mark Willem Ledeboer ,  Pan Li ,  John Patrick Maxwell ,  Mark A. Morris ,  Albert Charles Pierce ,  Nathan D. Waal ,  Jinwang Xu

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K9/48 ,  C07D417/10 ,  A61K41/00 ,  C07D521/00 ,  C07D495/04 ,  C07D491/056 ,  C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D239/42 ,  C07D403/10 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K47/55 ,  A61K31/53 ,  A61K47/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K9/20

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K41/0038 ,  A61K47/545 ,  A61K47/55 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  C07D521/00

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of DNA-PK. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：US20120165333A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13090563

申请日：2011-04-20

申请人： David J. Lauffer ,  Pan Li ,  Kira McGinty ,  Steven M. Ronkin ,  Qing Tang ,  Anne-Laure Grillot ,  Nathan D. Waal

发明人： David J. Lauffer ,  Pan Li ,  Kira McGinty ,  Steven M. Ronkin ,  Qing Tang ,  Anne-Laure Grillot ,  Nathan D. Waal

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C12N9/99 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula I useful in the inhibition of c-Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于抑制c-Met蛋白激酶的式I化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US08518938B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13090563

申请日：2011-04-20

申请人： David J. Lauffer ,  Pan Li ,  Kira McGinty ,  Steven M. Ronkin ,  Qing Tang ,  Anne-Laure Grillot ,  Nathan D. Waal

发明人： David J. Lauffer ,  Pan Li ,  Kira McGinty ,  Steven M. Ronkin ,  Qing Tang ,  Anne-Laure Grillot ,  Nathan D. Waal

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula I useful in the inhibition of c-Met protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于抑制c-Met蛋白激酶的式I化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20110059936A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12942395

申请日：2010-11-09

申请人： David J. Lauffer ,  Robert J. Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David D. Deininger ,  Ronald Grey, JR. ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Scott Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

发明人： David J. Lauffer ,  Robert J. Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David D. Deininger ,  Ronald Grey, JR. ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Scott Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/537 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US07872031B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11726170

申请日：2007-03-21

申请人： David J. Lauffer ,  Robert J. Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David D. Deininger ,  Ronald Grey, Jr. ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Scott Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

发明人： David J. Lauffer ,  Robert J. Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David D. Deininger ,  Ronald Grey, Jr. ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Scott Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

IPC分类号： A61K31/4439

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US08232406B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12942395

申请日：2010-11-09

申请人： David J. Lauffer ,  Robert J. Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David D. Deininger ,  Ronald Grey, Jr. ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Scott Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

发明人： David J. Lauffer ,  Robert J. Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David D. Deininger ,  Ronald Grey, Jr. ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Scott Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

IPC分类号： A61K31/4439

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20070254868A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11726170

申请日：2007-03-21

申请人： David Lauffer ,  Robert Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David Deininger ,  Ronald Grey ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

发明人： David Lauffer ,  Robert Davies ,  Dean Stamos ,  Alexander Aronov ,  David Deininger ,  Ronald Grey ,  Jinwang Xu ,  Pan Li ,  Brian Ledford ,  Luc Farmer ,  Randy Bethiel ,  Dylan Jacobs ,  Kira McGinty

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99 ,  C07D403/14 ,  C07D223/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US07728017B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11606524

申请日：2006-11-30

申请人： David J. Lauffer ,  Alexander Aronov ,  Pan Li ,  David D. Deininger ,  Kira McGinty ,  Dean Stamos ,  Jon H. Come ,  Michelle Stewart

发明人： David J. Lauffer ,  Alexander Aronov ,  Pan Li ,  David D. Deininger ,  Kira McGinty ,  Dean Stamos ,  Jon H. Come ,  Michelle Stewart

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of c-Met tyrosine kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供了可用作c-Met酪氨酸激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US07314885B2

公开(公告)日：2008-01-01

申请号：US11387126

申请日：2006-03-22

申请人： Alex Aronov ,  Upul K. Bandarage ,  David J. Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald C. Tomlinson

发明人： Alex Aronov ,  Upul K. Bandarage ,  David J. Lauffer ,  Pan Li ,  Ronald C. Tomlinson

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/341 ,  C07D207/36 ,  C07D257/04 ,  C07D307/06

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds, processes for making the compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物，制备该化合物的方法和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07262200B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US10694534

申请日：2003-10-27

申请人： Alex Aronov ,  David J. Lauffer ,  Huan Qui Li ,  Ronald Charles Tomlinson ,  Pan Li

发明人： Alex Aronov ,  David J. Lauffer ,  Huan Qui Li ,  Ronald Charles Tomlinson ,  Pan Li

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful generally as kinase inhibitors, particularly as inhibitors of PRAK, GSK3, ERK2, CDK2, MK2, SRC, SYK, and Aurora-2. Accordingly, compounds and compositions of the invention are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including, but not limited to, heart disease, diabetes, Alzheimer's disease, immunodeficiency disorders, inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders such as osteoporosis, proliferative disorders, infectious diseases and viral diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：这些化合物及其药学上可接受的组合物通常用作激酶抑制剂，特别是作为PRAK，GSK3，ERK2，CDK2，MK2，SRC，SYK和Aurora-2的抑制剂。 因此，本发明的化合物和组合物可用于治疗或减轻各种障碍的严重性，包括但不限于心脏病，糖尿病，阿尔茨海默氏病，免疫缺陷病症，炎性疾病，过敏性疾病，自身免疫疾病，破坏性 骨质疏松症，增殖性疾病，感染性疾病和病毒性疾病等骨骼疾病。