公开(公告)号：US06500818B1

公开(公告)日：2002-12-31

申请号：US09806620

申请日：2001-03-30

申请人： Peter Robert Bernstein ,  Robert Frank Dedinas ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Keith Russell

发明人： Peter Robert Bernstein ,  Robert Frank Dedinas ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Keith Russell

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/18 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/66 ,  C07D211/76 ,  C07D401/10 ,  C07D417/04

摘要： Compounds having the following formula wherein L, M, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1 and X2 are as defined in the specification, pharmaceutically-acceptable salt thereof, useful for treating depression, anxiety, asthma, rheumatoid arthritis, Alzheimer's disease, cancer, schizophrenia, oedema, allergic rhinitis, inflammation, pain, gastrointestinal-hypermotility, emesis, Huntington's disease, psychoses, hypertension, migraine, bladder hypermotility, or urticaria, compositions including such compounds and processes for making such compounds.

摘要翻译： 具有以下化学式的化合物在L，M，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，X 1和X 2中如本说明书中所定义，其药学上可接受的盐可用于治疗抑郁症，焦虑症，哮喘，类风湿性关节炎，阿尔茨海默病 疾病，癌症，精神分裂症，水肿，过敏性鼻炎，炎症，疼痛，胃肠蠕动过度，呕吐，亨廷顿病，精神病，高血压，偏头痛，膀胱过度运动或荨麻疹，包括这些化合物的组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US5900432A

公开(公告)日：1999-05-04

申请号：US542114

申请日：1995-10-12

申请人： James Roy Empfield ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Keith Russell ,  Diane Amy Trainor ,  Paul James Warwick, Jr.

发明人： James Roy Empfield ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Keith Russell ,  Diane Amy Trainor ,  Paul James Warwick, Jr.

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07C233/75 ,  C07C235/16 ,  C07C255/49 ,  C07C255/60 ,  C07C317/40 ,  C07D213/71 ,  C07D237/14 ,  C07D237/18 ,  C07D237/20 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  A61K31/16 ,  C07C51/255 ,  C07C233/01 ,  C07C237/20

CPC分类号： C07C235/16 ,  C07C255/60 ,  C07C317/40 ,  C07D213/71

摘要： Compounds of formula I: ##STR1## wherein, ring C, A--B, R.sup.1, n, R.sup.2, and R.sup.3 have any of the meanings given in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of urinery incontinence. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

摘要翻译： 式I化合物：其中环C，A-B，R 1，n，R 2和R 3具有说明书中给出的任何含义，并且其药学上可接受的盐可用于治疗尿失禁。 还公开了药物组合物，制备式I化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US5684198A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US701820

申请日：1996-08-23

申请人： Keith Russell ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Keith Hopkinson Gibson

发明人： Keith Russell ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Keith Hopkinson Gibson

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/38 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07C235/16 ,  C07C235/38 ,  C07C255/58 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/41 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D277/36 ,  C07D333/34 ,  C07D213/38

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C235/16 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07D213/50 ,  C07D213/75 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D277/36 ,  C07D333/34 ,  C07C2101/08

摘要： Amides having formula I: ##STR1## wherein E, X, R.sup.2 and R.sup.3 have the meanings given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable in vivo hydrolysable esters thereof, which are useful in the treatment of urinary incontinence. Further provided are processes for preparing the aides and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 具有式I的酰胺：其中E，X，R 2和R 3具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐和药学上可接受的体内可水解的酯，其可用于治疗尿失禁。 还提供了制备含有它们的助剂和药物组合物的方法。

公开(公告)号：US06403601B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09857833

申请日：2001-06-07

申请人： Cyrus John Ohnmacht

发明人： Cyrus John Ohnmacht

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/24

摘要： Compounds of formula (I), wherein R2 is a 5,6,7,8-tetrahydronaphth-1-yl group which may be substituted (the remaining groups defined herein), and pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of using the compounds in the treatment of a condition where antagonism of the NK1 and/or NK2 receptors is beneficial.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 2是可被取代的5,6,7,8-四氢萘-1-基（本文定义的其余基团）和含有该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法 治疗NK1和/或NK2受体的拮抗作用是有益的。

公开(公告)号：US5681840A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：US584634

申请日：1996-01-11

申请人： Robert Toms Jacobs ,  Michael Thaddeus Klimas ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Marc Ornal Terpko

发明人： Robert Toms Jacobs ,  Michael Thaddeus Klimas ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Marc Ornal Terpko

IPC分类号： C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/445 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds of formula I or I', ##STR1## wherein X and Y are independently selected from hydrogen, halo, and (1-6C)alkoxy; R.sup.1 is selected from (A) (1-6C)alkyl; (B) phenyl and naphthyl or substituted versions thereof; (C) phenyl(1-3C)alkyl and naphthyl(1-3C)alkyl; (D) five- and six-membered heteroaryl rings; (E) heteroaryl(1-3C)alkyl and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neuropsychiatric disorders such as psychoses; pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or I' and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier; and methods of treating neuropsychiatric disorders comprising administering to a mammal (including man) in need of such treatment an effective amount of a compound of formula I or I', or a pharmaceutically acceptable salt thereof are claimed. The invention also relates to novel processes for producing enantiomeric methanoanthracenyl sulfoxides.

摘要翻译： 式I或I'化合物，其中X和Y独立地选自氢，卤素和（1-6C）烷氧基; R1选自（A）（1-6C）烷基; （B）苯基和萘基或其取代形式; （C）苯基（1-3C）烷基和萘基（1-3C）烷基; （D）五元和六元杂芳环; （E）杂芳基（1-3C）烷基及其药学上可接受的盐，可用于治疗神经精神障碍如精神病; 包含式I或I'化合物的药物组合物和药学上可接受的稀释剂或载体; 以及治疗神经精神障碍的方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物（包括人）施用有效量的式I或I'化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及产生对映异构体的甲烷基蒽基亚砜的新方法。

公开(公告)号：US5719166A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US632705

申请日：1996-04-15

申请人： Robert Toms Jacobs ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Diane Amy Trainor

发明人： Robert Toms Jacobs ,  Cyrus John Ohnmacht ,  Diane Amy Trainor

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/36 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D417/06

摘要： Compounds of formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neuropsychiatric disorders such as psychoses; pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier; and methods of treating neuropsychiatric disorders comprising administering to a mammal (including man) in need of such treatment an effective amount of a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐，可用于治疗神经精神障碍如精神病; 包含式I化合物和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物; 以及治疗神经精神障碍的方法，包括对需要这种治疗的哺乳动物（包括人）施用有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐。