公开(公告)号：US4988809A

公开(公告)日：1991-01-29

申请号：US482580

申请日：1990-02-21

申请人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  THomas Glaser ,  Teunis Schuurmann

发明人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  THomas Glaser ,  Teunis Schuurmann

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted 2-pyrimidinyl-1- piperazine derivatives defined herein by formula (I), processes for their manufacture, compositions containing said substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives as active materials and the use of said compounds and compositions as agents effecting the central nervous system. Also included in the invention are intermediates of formula (VIII) for making the active formula (I) compounds.

公开(公告)号：US4937343A

公开(公告)日：1990-06-26

申请号：US247813

申请日：1988-09-22

申请人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

发明人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives defined herein by formula (I), processes for their manufacture, compositions containing said substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives as active materials and the use of said compounds and compositions as agents effecting the central nervous system. Also included in the invention are intermediates of formula (VIII) for making the active formula (I) compounds.

公开(公告)号：US5314884A

公开(公告)日：1994-05-24

申请号：US938187

申请日：1992-08-31

申请人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

发明人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives defined herein by formula (I), processes for their manufacture, compositions containing said substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives as active materials and the use of said compounds and compositions as agents effecting the central nervous system. Also included in the invention are intermediates of formula (VIII) for making the active formula (I) compounds.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的取代的2-嘧啶基-1-哌嗪衍生物，其制备方法，含有所述取代的2-嘧啶基-1-哌嗪衍生物作为活性物质的组合物，以及所述化合物和组合物的用途 影响中枢神经系统的药物。 本发明还包括制备活性式（I）化合物的式（Ⅷ）中间体。

公开(公告)号：US5187276A

公开(公告)日：1993-02-16

申请号：US619270

申请日：1990-11-28

申请人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Thurman

发明人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Thurman

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives defined herein by formula (I), processes for their manufacture, compositions containing said substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives as active materials and the use of said compounds and compositions as agents effecting the central nervous system. Also included in the invention are intermediates of formula (VIII) for making the active formula (I) compounds.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的取代的2-嘧啶基-1-哌嗪衍生物，其制备方法，含有所述取代的2-嘧啶基-1-哌嗪衍生物作为活性物质的组合物，以及所述化合物和组合物的用途 影响中枢神经系统的药物。 本发明还包括制备活性式（I）化合物的式（Ⅷ）中间体。

公开(公告)号：US4818756A

公开(公告)日：1989-04-04

申请号：US838238

申请日：1986-03-10

申请人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

发明人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives defined herein by formula (I), processes for their manufacture, compositions containing said substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives as active materials and the use of said compounds and compositions as agents effecting the central nervous system. Also included in the invention are intermediates of formula (VIII) for making the active formula (I) compounds.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的取代的2-嘧啶基-1-哌嗪衍生物，其制备方法，含有所述取代的2-嘧啶基-1-哌嗪衍生物作为活性物质的组合物，以及所述化合物和组合物的用途 影响中枢神经系统的药物。 本发明还包括制备活性式（I）化合物的式（Ⅷ）中间体。

公开(公告)号：US5326771A

公开(公告)日：1994-07-05

申请号：US983988

申请日：1992-11-30

申请人： Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean M. V. De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

发明人： Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean M. V. De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D311/20 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D405/06

摘要： Piperidylmethyl-substituted chroman derivatives can be prepared by first reducing corresponding chromancarboxylic acid derivatives, if appropriate with prior activation, with the cyclic amines and then reducing the carbonyl group, or by reacting chromanmethyl compounds directly with the cyclic amines. The substituted piperidylmethyl-substituted chroman derivatives can be employed as active compounds in medicaments, in particular for the treatment of diseases of the central-nervous system.

摘要翻译： 哌啶基甲基取代的苯并二氢吡喃衍生物可以如下制备：首先用环胺缩合相应的苯并二氢吡喃羧酸衍生物，然后用环胺还原羰基，或直接与环胺反应。 取代的哌啶基甲基取代的苯并二氢吡喃衍生物可用作药物中的活性化合物，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US6060482A

公开(公告)日：2000-05-09

申请号：US963165

申请日：1992-10-19

申请人： Hans-Georg Heine ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean Marie Viktor de Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

发明人： Hans-Georg Heine ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean Marie Viktor de Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D471/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/44 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D471/10

摘要： Triazaspirodecanone-methylchromans are prepared by reacting methylchromans, which are substituted on the methyl group by appropriate leaving groups, with triazaspirodecanones. The substances can be employed for the production of medicaments, in particular for medicaments for the control of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 通过使甲基苯并二氢吡喃将其与甲基苯并二氢吡喃酮反应，通过适当的离去基团在甲基上取代甲基苯并二氢吡喃来制备三氮杂螺环酮。 这些物质可用于生产药物，特别是用于控制中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：US5318988A

公开(公告)日：1994-06-07

申请号：US963203

申请日：1992-10-19

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Thomas Glaser ,  Jean M. Viktor De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Thomas Glaser ,  Jean M. Viktor De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61P43/00 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/66 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  A61K31/335 ,  C07D319/20

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04

摘要： Aminomethyl-chromans are obtained by alkylation of correspondingly substituted amines or by reductive amination of correspondingly substituted aldehydes. The aminomethyl-chromans can be used as active compounds in medicaments, in particular for the treatment of diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 氨基甲基 - 苯并二氢吡喃是通过相应取代的胺的烷基化或通过相应地取代的醛的还原胺化获得的。 氨基甲基 - 苯并二氢吡喃酮可用作药物中的活性化合物，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5962513A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US631386

申请日：1996-04-12

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Thomas Glaser ,  Jean Marie Viktor De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Thomas Glaser ,  Jean Marie Viktor De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61P43/00 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/66 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04

摘要： Diseases characterized by disturbances of the serotoninergic system, psychoses and depression are treated by administration of an aminomethyl-chroman of the formula ##STR1##

摘要翻译： 以血清素能系统，精神病和抑郁症的紊乱为特征的疾病通过给予式（I）的氨基甲基 - 苯并二氢吡喃

公开(公告)号：US5696137A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US460475

申请日：1995-06-02

申请人： Hans-Georg Heine ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean Marie Viktor De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

发明人： Hans-Georg Heine ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean Marie Viktor De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/353 ,  A61K31/40 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D209/04 ,  C07D211/80 ,  C07D311/58 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/44 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： Azaheterocyclylmethyl-chromans of the formula: ##STR1## in which E represents an azaheterocyclyl group selected from the group consisting of: ##STR2## wherein R.sup.6 represents hydrogen, hydroxyl, halogen or phenyl; and n represents an integer 0-8; and the other substituents are as defined herein; or an optically isomeric form thereof or a salt thereof; are useful to treat anxiety, depression and psychoses.

摘要翻译： 其中E表示选自以下的氮杂杂环基团：其中R6表示氢，羟基，卤素或苯基;其中R6表示氢，羟基，卤素或苯基; n表示0〜8的整数。 并且其它取代基如本文所定义; 或其光学异构形式或其盐; 可用于治疗焦虑，抑郁和精神病。