公开(公告)号：US20070015773A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11475653

申请日：2006-06-26

申请人： Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Julio Medina ,  Jeffrey Mihalic ,  George Tonn

发明人： Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Julio Medina ,  Jeffrey Mihalic ,  George Tonn

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/02 ,  C07D239/91

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/90 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides aryl nitrile compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor. The subject methods are useful for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, type I diabetes, asthma, psoriasis and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供了调节趋化因子受体的表达和/或功能的芳基腈化合物。 本发明方法可用于治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病，例如多发性硬化，类风湿性关节炎，I型糖尿病，哮喘，牛皮癣和炎症性肠病。

公开(公告)号：US20060069099A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11168005

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew Marcus ,  Julio Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey Mihalic

发明人： Zice Fu ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew Marcus ,  Julio Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey Mihalic

IPC分类号： A61K31/525 ,  A61K31/519 ,  C07D475/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables Ra, R1, R2, R3, R4, A1, A4, L, Q, X and subscript n as described herein. The subject compounds are useful for treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：

公开(公告)号：US20060069127A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11168193

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew Marcus ,  Julio Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey Mihalic

发明人： Zice Fu ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew Marcus ,  Julio Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey Mihalic

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables R0, R1, R2, R3, R4, Q, L and subscript n are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of infammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：

公开(公告)号：US20060069106A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11168006

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew Marcus ,  Julio Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey Mihalic

发明人： Zice Fu ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew Marcus ,  Julio Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey Mihalic

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables A1, A2, A3, A4, R1, R2, R3, R4, Q and L are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：

公开(公告)号：US07799795B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11475653

申请日：2006-06-26

申请人： Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey T. Mihalic ,  George R. Tonn

发明人： Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey T. Mihalic ,  George R. Tonn

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/14 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D239/26 ,  C07D233/22 ,  C07D495/04 ,  C07D491/04 ,  C07D233/68 ,  C07D235/10 ,  C07D239/90

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/90 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided herein are compounds of the formula where A1, A2, A3, A4, L, Q, R1, R2, R3, R4, Rx, Ry, Rz, X, Y1, Y2, Y4 and Z are as described herein, and compositions thereof that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. In particular, the invention provides aryl nitrile compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor.

摘要翻译： 本文提供的化合物是其中A1，A2，A3，A4，L，Q，R1，R2，R3，R4，Rx，Ry，Rz，X，Y1，Y2，Y4和Z如本文所述， 其可用于治疗炎症和免疫病症和疾病。 特别地，本发明提供了调节趋化因子受体的表达和/或功能的芳基腈化合物。

公开(公告)号：US07375102B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US11168006

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/72 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables A1, A2, A3, A4, R1, R2, R3, R4, Q and L are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中变量A 1，A 2，A 3，A 4，R 4， R 1，R 2，R 3，R 4，Q和L如本文所述。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。

公开(公告)号：US07939538B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US11168005

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jiwen Liu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables Ra, R1, R2, R3, R4, A1, A4, L, Q, X and subscript n as described herein. The subject compounds are useful for treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中如本文所述的变量Ra，R1，R2，R3，R4，A1，A4，L，Q，X和下标n。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。

公开(公告)号：US07271271B2

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US11168193

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4164 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables R0, R1, R2, R3, R4, Q, L and subscript n are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of infammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中R 0，R 1，R 2，R 3，R 3， 4，Q，L和下标n如本文所述。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫病症和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。

公开(公告)号：US08785468B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13148296

申请日：2010-02-12

申请人： Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan B. Houze ,  XianYun Jiao ,  Yong-Jae Kim ,  Leping Li ,  Jinqian Liu ,  Mike Elias Lizarzaburu ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Simon Turcotte ,  Ming Yu

发明人： Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan B. Houze ,  XianYun Jiao ,  Yong-Jae Kim ,  Leping Li ,  Jinqian Liu ,  Mike Elias Lizarzaburu ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Simon Turcotte ,  Ming Yu

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Provided herein are compounds of formula I: wherein A, B, X, R1, R2 and subscript n are as defined in the following disclosure. Compositions comprising the compounds are also provided, as well as methods for their use, for example, in treatment of type 2 diabetes and type 2 diabetes-related conditions.

摘要翻译： 本文提供了式I的化合物：其中A，B，X，R 1，R 2和下标n如以下公开内容所定义。 还提供了包含该化合物的组合物，以及其用于例如治疗2型糖尿病和2型糖尿病相关病症的方法。

公开(公告)号：US08278325B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US13186351

申请日：2011-07-19

申请人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Volkmar Guenzler-Pukall ,  Wen-Bin Ho ,  Eric Turtle ,  Xiaohui Du

发明人： Michael P. Arend ,  Lee A. Flippin ,  Volkmar Guenzler-Pukall ,  Wen-Bin Ho ,  Eric Turtle ,  Xiaohui Du

IPC分类号： C07D217/26 ,  A61K31/472

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K38/1816 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D221/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds suitable for use in mediating hypoxia inducible factor and for treating erythropoietin-associated conditions by increasing endogenous erythropoietin in vitro and in vivo.

摘要翻译： 本发明涉及适用于介导缺氧诱导因子并通过在体外和体内增加内源促红细胞生成素来治疗促红细胞生成素相关病症的化合物。