公开(公告)号：US20100298367A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12863578

申请日：2009-03-04

申请人： Sean P. Brown ,  Paul J. Dransfield ,  Jonathan Houze ,  Todd J. Kohn ,  Jiwen Liu ,  Julio Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Ming Yu ,  Liusheng Zhu

发明人： Sean P. Brown ,  Paul J. Dransfield ,  Jonathan Houze ,  Todd J. Kohn ,  Jiwen Liu ,  Julio Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Ming Yu ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/44 ,  A61K31/192 ,  C07D213/63 ,  C07D213/55 ,  C07C69/007 ,  C07C59/62 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P35/04 ,  A61P13/12 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07C59/72

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I or the general formula III: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式I或通式III：其中本文提供变量的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：US20070244155A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11717945

申请日：2007-03-13

申请人： Rajiv Sharma ,  Michelle Akerman ,  Mario Cardozo ,  Jonathan Houze ,  An-Rong Li ,  Jinquian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio Medina ,  Michael Schmitt ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Liusheng Zhu

发明人： Rajiv Sharma ,  Michelle Akerman ,  Mario Cardozo ,  Jonathan Houze ,  An-Rong Li ,  Jinquian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio Medina ,  Michael Schmitt ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/4704 ,  A61K31/405 ,  A61K31/366 ,  A61K31/353 ,  A61K31/192

CPC分类号： C07C57/62 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07D209/08 ,  C07D209/46 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D277/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76 ,  C07D313/08 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

摘要： Compounds having the general formula I and/or the general formula II are useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject where the variables are provided herein. Compositions and methods for using the compounds for preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for instance, type II diabetes are disclosed.

摘要翻译： 具有通式I和/或通式II的化合物可用于例如在本文提供变量的受试者中治疗代谢紊乱。 公开了用于制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病的化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：US20070015773A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11475653

申请日：2006-06-26

申请人： Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Julio Medina ,  Jeffrey Mihalic ,  George Tonn

发明人： Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Julio Medina ,  Jeffrey Mihalic ,  George Tonn

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/02 ,  C07D239/91

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/90 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides aryl nitrile compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor. The subject methods are useful for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, type I diabetes, asthma, psoriasis and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供了调节趋化因子受体的表达和/或功能的芳基腈化合物。 本发明方法可用于治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病，例如多发性硬化，类风湿性关节炎，I型糖尿病，哮喘，牛皮癣和炎症性肠病。

公开(公告)号：US20050075333A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10946935

申请日：2004-09-21

申请人： Julio Medina ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Alan Huang ,  Liusheng Zhu ,  Andrew Marcus

发明人： Julio Medina ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Alan Huang ,  Liusheng Zhu ,  Andrew Marcus

IPC分类号： C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D239/91 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/14 ,  C07D239/91 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor. The subject methods are useful for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and type I diabetes.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节趋化因子受体的表达和/或功能的化合物。 本发明的方法可用于治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病，例如多发性硬化，类风湿性关节炎和I型糖尿病。

公开(公告)号：US06884782B2

公开(公告)日：2005-04-26

申请号：US10008244

申请日：2001-11-07

申请人： Alan Huang ,  Jiwen Liu ,  Julio Medina ,  Xuemei Wang ,  Feng Xu ,  Liusheng Zhu

发明人： Alan Huang ,  Jiwen Liu ,  Julio Medina ,  Xuemei Wang ,  Feng Xu ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07D307/85 ,  C07D405/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062

CPC分类号： C07D307/85 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the inhibition or treatment of conditions or disorders modulated by the STAT transcription factors, particularly STAT4 and STAT6. Additionally, the compounds are useful for the diagnosis of conditions dependent on STAT signaling.

摘要翻译： 本发明提供用于抑制或治疗由STAT转录因子特别是STAT4和STAT6调节的病症或病症的化合物，组合物和方法。 另外，这些化合物可用于诊断依赖于STAT信号的病症。

公开(公告)号：US20070149557A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11603699

申请日：2006-11-21

申请人： Tassie Collins ,  Julio Medina ,  Feng Xu ,  Liusheng Zhu

发明人： Tassie Collins ,  Julio Medina ,  Feng Xu ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/20

摘要： Compounds, compositions and methods are provided that are useful in the treatment of conditions and diseases mediated by a chemokine receptor. In particular, the compounds of the invention modulate the CXCR3 chemokine receptor. The subject methods are useful for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and type I diabetes.

摘要翻译： 提供了可用于治疗由趋化因子受体介导的病症和疾病的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明的化合物调节CXCR3趋化因子受体。 本发明的方法可用于治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病，例如多发性硬化，类风湿性关节炎和I型糖尿病。

公开(公告)号：US20060069127A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11168193

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew Marcus ,  Julio Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey Mihalic

发明人： Zice Fu ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew Marcus ,  Julio Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey Mihalic

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables R0, R1, R2, R3, R4, Q, L and subscript n are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of infammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：

公开(公告)号：US20060069106A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11168006

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew Marcus ,  Julio Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey Mihalic

发明人： Zice Fu ,  Michael Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew Marcus ,  Julio Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey Mihalic

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables A1, A2, A3, A4, R1, R2, R3, R4, Q and L are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：

公开(公告)号：US20060004012A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11067377

申请日：2005-02-25

申请人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel Lin ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Julio Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Michael Schmitt ,  Stephen Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu

发明人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel Lin ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Julio Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Michael Schmitt ,  Stephen Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for modulating insulin levels in a subject and that have the general formula Q-L1-P-L2-M-X-L3-A wherein the definitions of the variables Q, L1, P, L2, M, X, L3 and A are provided herein. The present invention also provides compositions and methods for use of the compounds, for instance, for treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如调节受试者中的胰岛素水平的化合物，并且具有通式<？in-line-formula description =“In-line formula”end =“lead”→> QL < -PL ^{2 3 -A <？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中 本文提供变量Q，L 1，P，L 2，M，X，L 3和A的定义。 本发明还提供了用于治疗II型糖尿病的化合物的组合物和方法。}

公开(公告)号：US06673543B2

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US09827837

申请日：2001-04-04

申请人： Julio Medina ,  Naonori Imazaki

发明人： Julio Medina ,  Naonori Imazaki

IPC分类号： C12Q168

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07B2200/11 ,  C40B40/00

摘要： The invention provides solid support synthetic methods for producing combinatorial libraries of modulators of LXRs. The combinatorial libraries thus produced are useful both as diagnostic indicators of LXR&agr; function and as pharmacologically active agents. The combinatorial libraries find particular use in the treatment of disease states associated with cholesterol metabolism, particularly atherosclerosis and hypercholesterolemia.

摘要翻译： 本发明提供了用于生产LXR调节剂组合文库的固体支持合成方法。 因此产生的组合文库既可用作LXRα功能的诊断指标，也可用作药理活性剂。 组合文库特别用于治疗与胆固醇代谢相关的疾病状态，特别是动脉粥样硬化和高胆固醇血症。