公开(公告)号：US20060160798A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US11333163

申请日：2006-01-17

申请人： Pierre Beaulieu ,  Gulrez Fazal ,  Sylvie Goulet ,  George Kukolj ,  Martin Poirier ,  Youla Tsantrizos ,  Eric Jolicoeur ,  James Gillard ,  Marc-Andre Poupart

发明人： Pierre Beaulieu ,  Gulrez Fazal ,  Sylvie Goulet ,  George Kukolj ,  Martin Poirier ,  Youla Tsantrizos ,  Eric Jolicoeur ,  James Gillard ,  Marc-Andre Poupart

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D333/62 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： An isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein: A is O, S, NR1, or CR1, wherein R1 is defined herein; represents either a single or a double bond; R2 is selected from 6 or 10-membered aryl and Het, each optionally substituted with R20; provided that Het is not a 5- or 6-membered monocyclic heterocycle having 1 or 2 nitrogen heteroatoms; B is NR3 or CR3, with the proviso that one of A or B is either CR1 or CR3, wherein R3 is defined herein; K is N or CR4, wherein R4 is defined herein; L is N or CR5, wherein R5 has the same definition as R4; M is N or CR7, wherein R7 has the same definition as R4; Y1 is O or S; Z is N(R6a)R6 or OR6, wherein R6a is H or alkyl or NR61R62 wherein R61 and R62 are defined herein; and R6 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, Het, alkyl-aryl, alkyl-Het; or R6 is wherein R7 and R8 and Q are as defined herein; Y2 is O or S; R9 is H, (C1-6 alkyl), (C3-7)cycloalkyl or (C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyl, aryl, Het, (C1-6)alkyl-aryl or (C1-6)alkyl-Het, all of which optionally substituted with R90; or R9 is covalently bonded to either of R7 or R8 to form a 5- or 6-membered heterocycle; a salt or a derivative thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

公开(公告)号：US20060293306A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11464651

申请日：2006-08-15

申请人： Pierre Beaulieu ,  Gulrez Fazal ,  George Kukolj ,  Eric Jolicoeur ,  James Gillard ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt

发明人： Pierre Beaulieu ,  Gulrez Fazal ,  George Kukolj ,  Eric Jolicoeur ,  James Gillard ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D333/62 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： An isomer, enantiomer, diastereoisomer, or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein: A is O, S, NR1, or CR1, wherein R1 is defined herein; — represents either a single or a double bond; R2 is selected from: H, halogen, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 or NR22C(O)NR22 wherein R21 and each R22 is defined herein; B is NR3 or CR3, with the proviso that one of A or B is either CR1 or CR3, wherein R3 is defined herein; K is N or CR4, wherein R4 is defined herein; L is N or CR5 wherein R5 has the same definition as R4 defined above; M is N or CR7, wherein R7 has the same definition as R4 defined above; Y1 is O or S; Z is N(R6a)R6 or OR6, wherein R6a is H or alkyl or NR61R62 wherein R61 and R62 are defined herein; a salt or a derivative thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

摘要翻译： 由式I表示的化合物的异构体，对映异构体，非对映异构体或互变异构体：其中：A是O，S，NR 1或CR 1，其中R 1， SUP> 1 在本文中定义; - 表示单键或双键; R 2选自：H，卤素，R 21，或21，SR 21，COOR， > 21，SO 2 N（R 22）2，N（R 22） CON（R 22）2，NR 22，C（O）R 22， >或NR 22其中R 21和R 22各自在本文中定义：其中R 21和/ B是NR 3或CR 3，条件是A或B中的一个是CR 1或CR 3， SUP>，其中R 3 3定义在本文中; K为N或CR 4，其中R 4为本文定义的; L是N或CR 5，其中R 5具有与上述定义的R 4相同的定义; M是N或CR 7，其中R 7具有与上述定义的R 4相同的定义; Y 1是O或S; Z是N（R 6a）R 6或OR 6，其中R 6a是H或烷基或NR 其中R 61和R 62在本文中定义;其中R 61和/ 其盐或其衍生物，作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20070142380A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11672293

申请日：2007-02-07

申请人： Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Catherine Chabot ,  Eric Jolicoeur ,  Stephen Kawai ,  Marc-Andre Poupart ,  Youla Tsantrizos

发明人： Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Catherine Chabot ,  Eric Jolicoeur ,  Stephen Kawai ,  Marc-Andre Poupart ,  Youla Tsantrizos

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： An isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein A, B, R2, R3, L, M1, M2, M3, M4, Y1, Y0, Z and Sp are as defined in claim 1, or a salt thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

摘要翻译： 由式I表示的化合物的异构体，对映体，非对映异构体或互变异构体：其中A，B，R 2，R 3，L，M 1， M 2，M 3，M 4，Y 1，Y 0， / SUP>，Z和Sp如权利要求1中所定义，或其盐作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20050003348A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10842046

申请日：2004-05-07

申请人： Rene Coulombe ,  Pierre Beaulieu ,  Eric Jolicoeur ,  George Kukolj ,  Steven Laplante ,  Marc-Andre Poupart

发明人： Rene Coulombe ,  Pierre Beaulieu ,  Eric Jolicoeur ,  George Kukolj ,  Steven Laplante ,  Marc-Andre Poupart

IPC分类号： C07K14/18 ,  C12N5/08 ,  C12N9/12 ,  C12Q1/70 ,  C07H21/04 ,  C07K14/02 ,  C12N7/00 ,  C12N15/86

CPC分类号： C07K14/005 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/127 ,  C12N2770/24222

摘要： The HCV NS5B polymerase, when complexed with certain inhibitors, adopts a conformation in which the finger loop region defined by amino acid residues 18 to 35 is displaced to expose a binding pocket defined generally by amino acid residues 392, 393, 395, 396, 399, 424, 425, 428, 429, 492, 493, 494, 495, 496, 500 and 503. This newly exposed binding pocket defines a novel target in the search of further chemical entities which are capable of binding to HCV NS5B and modulating, or preferably inhibiting, the polymerase activity of HCV NS5B.

摘要翻译： 当与某些抑制剂复合时，HCV NS5B聚合酶采用构象，其中由氨基酸残基18至35限定的指环区域被置换以暴露通常由氨基酸残基392,339,395,396,399定义的结合口袋 ，424,425,428,429,492,493,494,495,496,500和503.这个新近暴露的结合口袋定义了一种新的靶标，用于寻找其他能够结合HCV NS5B的化学实体， 或优选抑制HCV NS5B的聚合酶活性。

公开(公告)号：US20080045516A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11837202

申请日：2007-08-10

申请人： Pierre Beaulieu ,  Rene Coulombe ,  Gulrez Fazal ,  Sylvie Goulet ,  Martin Poirier ,  Jean Rancourt ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham

发明人： Pierre Beaulieu ,  Rene Coulombe ,  Gulrez Fazal ,  Sylvie Goulet ,  Martin Poirier ,  Jean Rancourt ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham

IPC分类号： A61K31/4523 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/47 ,  A61K31/513 ,  A61K31/541 ,  C07D213/68 ,  C07D401/04 ,  C07D309/10 ,  C07D307/20 ,  C07D241/18 ,  C07D239/34 ,  C07D235/04 ,  C07D231/18 ,  C07D217/24 ,  C07D215/227 ,  C07D417/06 ,  C07D413/04 ,  C07D401/06 ,  A61P31/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D231/18 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/56 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D333/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula I: wherein X, R2, R3, R5 and R6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase.

摘要翻译： 式I化合物：其中X，R 2，R 3，R 5和R 6是本文定义的 可用作丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：US07897622B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US11837202

申请日：2007-08-10

申请人： Pierre Beaulieu ,  René Coulombe ,  Gulrez Fazal ,  Sylvie Goulet ,  Martin Poirier ,  Jean Rancourt ,  Tim Stammers ,  Bounkham Thavonekham

发明人： Pierre Beaulieu ,  René Coulombe ,  Gulrez Fazal ,  Sylvie Goulet ,  Martin Poirier ,  Jean Rancourt ,  Tim Stammers ,  Bounkham Thavonekham

IPC分类号： C07D211/84 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D231/18 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/56 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D333/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula I: wherein X, R2, R3, R5 and R6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase.

摘要翻译： 式I化合物：其中X，R 2，R 3，R 5和R 6在本文中定义，可用作丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20050222236A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11062305

申请日：2005-02-18

申请人： Youla Tsantrizos ,  Catherine Chabot ,  Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Martin Poirier ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham ,  Jean Rancourt

发明人： Youla Tsantrizos ,  Catherine Chabot ,  Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Martin Poirier ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham ,  Jean Rancourt

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： An enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein A, B, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined herein, or a salt or ester thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

摘要翻译： 由式I表示的化合物的对映体，非对映异构体或互变异构体：其中A，B，R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， R 9和R 10如本文所定义，或其盐或酯作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：US07386398B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US10842046

申请日：2004-05-07

申请人： René Coulombe ,  Pierre Beaulieu ,  Eric Jolicoeur ,  George Kukolj ,  Steven Laplante ,  Marc-André Poupart

发明人： René Coulombe ,  Pierre Beaulieu ,  Eric Jolicoeur ,  George Kukolj ,  Steven Laplante ,  Marc-André Poupart

IPC分类号： G01N33/48 ,  G01N33/53 ,  G06F19/00 ,  G06G7/58 ,  A61K38/43

CPC分类号： C07K14/005 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/127 ,  C12N2770/24222

摘要： The HCV NS5B polymerase, when complexed with certain inhibitors, adopts a conformation in which the finger loop region defined by amino acid residues 18 to 35 is displaced to expose a binding pocket defined generally by amino acid residues 392, 393, 395, 396, 399, 424, 425, 428, 429, 492, 493, 494, 495, 496, 500 and 503. This newly exposed binding pocket defines a novel target in the search of further chemical entities which are capable of binding to HCV NS5B and modulating, or preferably inhibiting, the polymerase activity of HCV NS5B.

摘要翻译： 当与某些抑制剂复合时，HCV NS5B聚合酶采用构象，其中由氨基酸残基18至35限定的指环区域被置换以暴露通常由氨基酸残基392,339,395,396,399定义的结合口袋 ，424,425,428,429,492,493,494,495,496,500和503.这个新近暴露的结合口袋定义了一种新的靶标，用于寻找其他能够结合HCV NS5B的化学实体， 或优选抑制HCV NS5B的聚合酶活性。

公开(公告)号：US20060189672A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11405144

申请日：2006-04-17

申请人： Marc-Andre Poupart ,  Pierre Beaulieu ,  Jean Rancourt

发明人： Marc-Andre Poupart ,  Pierre Beaulieu ,  Jean Rancourt

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/405 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/08 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04

摘要： An isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula l: wherein wherein A, B, R2, R3, M1, M2, M3, M4, Y1 and Z are as defined in claim 1, or a salt thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

摘要翻译： 由式1表示的化合物的异构体，对映体，非对映异构体或互变异构体：其中A，B，R 2，R 3，M 1， M 2，M 2，M 3，M 4，Y 1和Z如权利要求1中所定义。 ，或其盐作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20060052418A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11182987

申请日：2005-07-15

申请人： Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Stephen Kawai ,  Jean Rancourt ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham ,  Youla Tsantrizos

发明人： Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Stephen Kawai ,  Jean Rancourt ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham ,  Youla Tsantrizos

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  C07D417/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： A compound, represented by formula (I): wherein A, B, R1, R2, R3, R5, R6, R7, R9, and R10 are as defined herein, or an enantiomer, diastereoisomer or tautomer thereof, including a salt, ester or derivative thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：