公开(公告)号：US07851626B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US11604558

申请日：2006-11-27

申请人： Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Norman Kong ,  Jin-Jun Liu ,  Allen John Lovey ,  Giacomo Pizzolato ,  John Lawson Roberts ,  Sung-Sau So ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Qingjie Ding ,  Bradford James Graves ,  Norman Kong ,  Jin-Jun Liu ,  Allen John Lovey ,  Giacomo Pizzolato ,  John Lawson Roberts ,  Sung-Sau So ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： C07D403/02 ,  C07D233/06 ,  A61K31/497 ,  A01N43/50

CPC分类号： C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a compound of formula I and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof wherein X1, X2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are herein described. The compounds exhibit activity as anticancer agents.

摘要翻译： 提供式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中本文描述了X1，X2，R1，R2，R3，R4，R5和R6。 化合物表现出抗癌作用。

公开(公告)号：US06440959B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09548091

申请日：2000-04-12

申请人： Qingjie Ding ,  Jin-Jun Liu ,  Vincent Stewart Madison ,  Giacomo Pizzolato ,  Chung-Chen Wei ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Qingjie Ding ,  Jin-Jun Liu ,  Vincent Stewart Madison ,  Giacomo Pizzolato ,  Chung-Chen Wei ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： A61K31551

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/22

摘要： Disclosed are novel pyrazolobenzodiazepines having the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases (CDKs), in particular CDK2. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs of said compounds, are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of cell proliferative disorders, in particular cancer, more particularly, the treatment or control of breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I as well as intermediates useful in the preparation of the compounds of formula I.

摘要翻译： 公开了具有下式的新的吡唑并苯并二氮杂类及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK），特别是CDK2。 这些化合物及其药学上可接受的盐和所述化合物的前药是可用于治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是癌症的抗增殖剂，更特别地，治疗或控制乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤 。 还公开了含有式I化合物的药物组合物以及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US06916923B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10827667

申请日：2004-04-19

申请人： Qingjie Ding ,  Jin-Jun Liu ,  Giacomo Pizzolato ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Qingjie Ding ,  Jin-Jun Liu ,  Giacomo Pizzolato ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/5517 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  C07D243/22 ,  C07D487/04 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/22

摘要： Disclosed is a novel method for synthesizing pyrazolobenzodiazepines of formula I using intermediates of formula Pyrazolobenzodiazepines of formula I are useful in the treatment and control of solid tumors.

摘要翻译： 公开了一种使用式I的吡唑并苯并二氮杂的新型方法，其中式Ⅰ的吡唑并苯并二氮杂可用于治疗和控制实体瘤。

公开(公告)号：US06838558B2

公开(公告)日：2005-01-04

申请号：US10122559

申请日：2002-04-15

申请人： Qingjie Ding ,  Jin-Jun Liu ,  Giacomo Pizzolato ,  Chung-Chen Wei ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Qingjie Ding ,  Jin-Jun Liu ,  Giacomo Pizzolato ,  Chung-Chen Wei ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/5517 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  C07D243/22 ,  C07D487/04 ,  C07D243/18 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/22

摘要： Disclosed are novel pyrazolobenzodiazepines having the formula These compounds are useful in the preparation of the pyrazolobenzodiazepines of formula I, which are useful in the treatment and control of solid tumors.

摘要翻译： 公开了具有下式的新型吡唑并苯并二氮杂：这些化合物可用于制备式I的吡唑并苯并二氮杂，其可用于治疗和控制实体瘤。

公开(公告)号：US20070129416A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11604558

申请日：2006-11-27

申请人： Qingjie Ding ,  Bradford Graves ,  Norman Kong ,  Jin-Jun Liu ,  Allen Lovey ,  Giacomo Pizzolato ,  John Roberts ,  Sung-Sau So ,  Binh Vu ,  Peter Wovkulich

发明人： Qingjie Ding ,  Bradford Graves ,  Norman Kong ,  Jin-Jun Liu ,  Allen Lovey ,  Giacomo Pizzolato ,  John Roberts ,  Sung-Sau So ,  Binh Vu ,  Peter Wovkulich

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/22 ,  C07D233/06

CPC分类号： C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a compound of formula I and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof wherein X1, X2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are herein described. The compounds exhibit activity as anticancer agents.

摘要翻译： 提供式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中X 1，X 2，R 1，R 2， > 2，R 3，R 4，R 5和R 6在本文中进行了描述。 化合物表现出抗癌作用。

公开(公告)号：US07615634B2

公开(公告)日：2009-11-10

申请号：US11471001

申请日：2006-06-20

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Novel intermediate compounds are disclosed. These compounds are useful in the synthesis of 4-aminopyrimidine-5-one derivatives that inhibit cyclin-dependent kinases, in particular cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4). The 4-aminopyrimidine-5-one derivatives and their pharmaceutically acceptable salts have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors.

摘要翻译： 公开了新的中间体化合物。 这些化合物可用于合成抑制细胞周期蛋白依赖性激酶，特别是细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4）的4-氨基嘧啶-5-酮衍生物。 4-氨基嘧啶-5-酮衍生物及其药学上可接受的盐具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。

公开(公告)号：US07157455B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10770379

申请日：2004-02-02

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Allen John Lovey ,  John Anthony Moliterni ,  John Guilfoyle Mullin, Jr. ,  Binh Thanh Vu ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4468 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives are disclosed. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases, in particular cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4). These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung, colon and prostate tumors. Also disclosed are intermediates useful in the preparation of these novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives.

摘要翻译： 公开了新的4-氨基嘧啶-5-酮衍生物。 这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶，特别是细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4）。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌，肺癌，结肠癌和前列腺肿瘤的治疗或控制。 还公开了可用于制备这些新型4-氨基嘧啶-5-酮衍生物的中间体。

公开(公告)号：US20130053410A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13400296

申请日：2012-02-20

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Zhuming Zhang

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： C07D471/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/22

摘要： There are provided compounds of the formula wherein A, B, V, W, R1, R2, R3, R4 and R5 are described herein together with the enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中A，B，V，W，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5与其对映异构体及其药学上可接受的盐和酯一起描述。 这些化合物可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US20120065210A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13226523

申请日：2011-09-07

申请人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Tina Morgan Ross ,  Zhuming Zhang

发明人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Tina Morgan Ross ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61P35/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D487/04

摘要： There are provided compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Y, R1, R1′, R2, R2′, R3, R4, R5 are as defined herein. The compounds exhibit activity as anticancer agents.

摘要翻译： 提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中X，Y，R 1，R 1'，R 2，R 2'，R 3，R 4，R 5如本文所定义。 化合物表现出抗癌作用。

公开(公告)号：US20120071499A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13212294

申请日：2011-08-18

申请人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jin-Jun Liu ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D487/20 ,  A61K31/4188

CPC分类号： C07D487/20

摘要： There are provided compounds of the formula wherein X, Y, R1, R1′, R2, R2′, R3, R4, R5 and R6 are as described herein and enantiomers or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof. The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中X，Y，R 1，R 1，R 2，R 2'，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所述，以及对映异构体或其药学上可接受的盐或酯。 这些化合物可用作抗癌剂。