公开(公告)号：US07935702B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US11250135

申请日：2005-10-12

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Timothy M. Caldwell ,  Bertrand L. Chenard ,  Kevin J. Hodgetts ,  Scott Michael Capitosti

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Timothy M. Caldwell ,  Bertrand L. Chenard ,  Kevin J. Hodgetts ,  Scott Michael Capitosti

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Substituted biaryl quinolin-4-ylamine analogues of Formula I are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供式I的取代的联芳基喹啉-4-基胺类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20090286767A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12368302

申请日：2009-02-09

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Timothy M. Caldwell ,  Bertrand L. Chenard ,  Stéphane De Lombaert ,  Kevin J. Hodgetts

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Timothy M. Caldwell ,  Bertrand L. Chenard ,  Stéphane De Lombaert ,  Kevin J. Hodgetts

IPC分类号： A61K31/397 ,  C12N5/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  A61P3/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/44 ,  C07D471/04 ,  C07D491/14

摘要： Substituted quinolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供取代的喹啉-4-基胺类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US07488740B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US10891832

申请日：2004-07-14

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Timothy M. Caldwell ,  Bertrand L. Chenard ,  Stéphane De Lombaert ,  Kevin J. Hodgetts

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Timothy M. Caldwell ,  Bertrand L. Chenard ,  Stéphane De Lombaert ,  Kevin J. Hodgetts

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/44 ,  C07D471/04 ,  C07D491/14

摘要： Substituted quinolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供取代的喹啉-4-基胺类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20080175794A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11883005

申请日：2006-01-25

申请人： Timothy M. Caldwell ,  Bertrand L. Chenard ,  Kevin J. Hodgetts

发明人： Timothy M. Caldwell ,  Bertrand L. Chenard ,  Kevin J. Hodgetts

IPC分类号： A61K9/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61P13/02 ,  A61P11/14 ,  A61P11/00 ,  C12N5/06 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted pyridazinyl- and pyrimidinyl-quinolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了取代的哒嗪基 - 和嘧啶基 - 喹啉-4-基胺类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US07074799B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10347210

申请日：2003-01-17

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy M. Caldwell ,  Stephane De Lombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy M. Caldwell ,  Stephane De Lombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/519 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D237/34 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted quinazolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了取代的喹唑啉-4-基胺类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US07432275B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US10539031

申请日：2003-12-12

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy M. Caldwell ,  Stéphane DeLombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy M. Caldwell ,  Stéphane DeLombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： Acid-substituted quinazolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了酸取代的喹唑啉-4-基胺类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US07304059B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US11345926

申请日：2006-02-01

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy M. Caldwell ,  Stéphane De Lombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng ,  Taeyoung Yoon

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy M. Caldwell ,  Stéphane De Lombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng ,  Taeyoung Yoon

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D237/34 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted quinazolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了取代的喹唑啉-4-基胺类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20080132509A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11792984

申请日：2005-12-13

申请人： Charles A. Blum ,  Bertrand L. Chenard ,  Kevin J. Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Charles A. Blum ,  Bertrand L. Chenard ,  Kevin J. Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/10

摘要： Substituted biaryl analogues of Formula (I) are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localizations studies.

摘要翻译： 提供式（I）的取代的联芳基类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20100292236A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12669308

申请日：2008-07-21

申请人： Hongbin Li ,  Jun Yuan ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Kevin J. Hodgetts ,  Scott M. Capitosti ,  Jianmin Mao ,  David J. Wustrow ,  Qin Guo

发明人： Hongbin Li ,  Jun Yuan ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Kevin J. Hodgetts ,  Scott M. Capitosti ,  Jianmin Mao ,  David J. Wustrow ,  Qin Guo

IPC分类号： A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： 5-Membered heterocyclic amides and related compounds are provided, of the Formula: wherein variables are as described herein. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了5-组杂环酰胺和相关化合物，其具有如下所述的变体： 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US06723730B2

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US09910442

申请日：2001-07-20

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Alan Hutchinson ,  Robert W. DeSimone ,  Kevin J. Hodgetts ,  James E. Krause ,  Geoffrey G. White

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Alan Hutchinson ,  Robert W. DeSimone ,  Kevin J. Hodgetts ,  James E. Krause ,  Geoffrey G. White

IPC分类号： C07D295192

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D217/22 ,  C07D241/20 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are diaryl piperazines and related compounds of the following Formula: wherein the variables are as defined in the specification. These compounds are selective modulators of capsaicin receptors, including human capsaicin receptors, that are, therefore, useful in the treatment of a chronic and acute pain conditions, itch and urinary incontinence. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of capsaicin receptors and as standards in assays for capsaicin receptor binding and capsaicin receptor mediated cation conductance. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 公开了下式的二芳基哌嗪和相关化合物：其中变量如说明书中所定义。 这些化合物是辣椒素受体的选择性调节剂，包括人类辣椒素受体，因此可用于治疗慢性和急性疼痛病症，瘙痒和尿失禁。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作辣椒素受体定位的探针，也可用作辣椒素受体结合和辣椒素受体介导的阳离子电导测定中的标准。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。