公开(公告)号：US20100204208A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12691607

申请日：2010-01-21

申请人： Rajinder Singh ,  Hui Li ,  Haoran Zhao ,  Rao Kolluri ,  Kin Tso ,  John Ramphal ,  Shihai Gu ,  Carlos Valdez ,  Jing Zhang ,  Emily Stauffer ,  Matthew Duncton ,  Salvador Alvarez

发明人： Rajinder Singh ,  Hui Li ,  Haoran Zhao ,  Rao Kolluri ,  Kin Tso ,  John Ramphal ,  Shihai Gu ,  Carlos Valdez ,  Jing Zhang ,  Emily Stauffer ,  Matthew Duncton ,  Salvador Alvarez

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  A61P1/00 ,  A61P27/02 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  C12Q1/48

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

摘要： This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

公开(公告)号：US08377924B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12691607

申请日：2010-01-21

申请人： Rajinder Singh ,  Huí Li ,  Haoran Zhao ,  Rao Kolluri ,  Kin Tso ,  John Ramphal ,  Shihai Gu ,  Carlos Valdez ,  Jing Zhang ,  Emily Stauffer ,  Matthew Duncton ,  Salvador Alvarez

发明人： Rajinder Singh ,  Huí Li ,  Haoran Zhao ,  Rao Kolluri ,  Kin Tso ,  John Ramphal ,  Shihai Gu ,  Carlos Valdez ,  Jing Zhang ,  Emily Stauffer ,  Matthew Duncton ,  Salvador Alvarez

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

摘要： This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

公开(公告)号：US20110130415A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12958284

申请日：2010-12-01

申请人： Rajinder Singh ,  Kin Tso ,  Jing Zhang ,  Matthew Duncton ,  Salvador Alvarez ,  Rao Kolluri ,  John Ramphal ,  Sacha Holland

发明人： Rajinder Singh ,  Kin Tso ,  Jing Zhang ,  Matthew Duncton ,  Salvador Alvarez ,  Rao Kolluri ,  John Ramphal ,  Sacha Holland

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P31/18 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P37/06 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/48

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14

摘要： This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本公开涉及可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂的化合物，因此可用于治疗通过PKC的活性介导或维持的多种疾病和病症。 本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08710223B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13188222

申请日：2011-07-21

申请人： Sacha Holland ,  Rao Kolluri ,  Salvador Alvarez ,  Matthew Duncton ,  Rajinder Singh ,  Jing Zhang ,  Esteban Masuda

发明人： Sacha Holland ,  Rao Kolluri ,  Salvador Alvarez ,  Matthew Duncton ,  Rajinder Singh ,  Jing Zhang ,  Esteban Masuda

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C12N9/12 ,  C12Y207/11013

摘要： This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本公开涉及可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂的化合物，因此可用于治疗通过PKC的活性介导或维持的多种疾病和病症。 本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20120022092A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13188222

申请日：2011-07-21

申请人： Sacha Holland ,  Rao Kolluri ,  Salvador Alvarez ,  Matthew Duncton ,  Rajinder Singh ,  Jing Zhang ,  Esteban Masuda

发明人： Sacha Holland ,  Rao Kolluri ,  Salvador Alvarez ,  Matthew Duncton ,  Rajinder Singh ,  Jing Zhang ,  Esteban Masuda

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P15/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P5/16 ,  A61P21/04 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P37/08 ,  C12N9/99 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C12N9/12 ,  C12Y207/11013

摘要： This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本公开涉及可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂的化合物，因此可用于治疗通过PKC的活性介导或维持的多种疾病和病症。 本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08658669B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13620010

申请日：2012-09-14

申请人： Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Joane Litvak ,  Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Thilo J. Heckrodt

发明人： Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Joane Litvak ,  Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Thilo J. Heckrodt

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/502 ,  C07D221/22 ,  C07D237/26 ,  C07D237/34 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/18

摘要： Bridged bicyclic heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed.

摘要翻译： 公开了桥连双环杂芳基取代的三唑和含有这些化合物的药物组合物可用于抑制受体蛋白酪氨酸激酶Ax1的活性。 还公开了使用该化合物治疗与Axl活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08168636B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12986951

申请日：2011-01-07

申请人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Thilo J. Heckrodt ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

发明人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Thilo J. Heckrodt ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/502 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D491/20 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Polycyclic heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed.

摘要翻译： 公开了多环杂芳基取代的三唑和含有这些化合物的药物组合物可用于抑制受体蛋白酪氨酸激酶Ax1的活性。 还公开了使用该化合物治疗与Axl活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20110281846A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13191252

申请日：2011-07-26

申请人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

发明人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/439 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5513

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/18

摘要： Bridged bicyclic aryl or heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed.

摘要翻译： 公开了桥连双环芳基或杂芳基取代的三唑和含有这些化合物的药物组合物可用于抑制受体蛋白酪氨酸激酶Ax1的活性。 还公开了使用该化合物治疗与Axl活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20110098274A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12986951

申请日：2011-01-07

申请人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Thilo J. Heckrodt ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

发明人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Thilo J. Heckrodt ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D249/14 ,  C07D237/26 ,  C07D223/18 ,  C07D285/36 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/502 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D491/20 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Polycyclic heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed.

公开(公告)号：US20110071133A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12957822

申请日：2010-12-01

申请人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Pingyu Ding ,  Thilo J. Heckrodt ,  Joane Litvak

发明人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Pingyu Ding ,  Thilo J. Heckrodt ,  Joane Litvak

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/502 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/395 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： Bicyclic aryl substituted triazoles or heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed.

摘要翻译： 公开了双环芳基取代的三唑或杂芳基取代的三唑和含有这些化合物的药物组合物可用于抑制受体蛋白酪氨酸激酶Ax1的活性。 还公开了使用该化合物治疗与Axl活性相关的疾病或病症的方法。