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    Cyclic phenolic thioethers
    1.
    发明授权
    Cyclic phenolic thioethers 失效
    环状酚类硫醚

    公开(公告)号：US5393764A

    公开(公告)日：1995-02-28

    申请号：US107821

    申请日：1993-08-25

    申请人： Richard A. Mueller ,  Richard A. Partis

    发明人： Richard A. Mueller ,  Richard A. Partis

    IPC分类号： C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C323/65 ,  C07D213/40 ,  C07D307/20 ,  A61K31/34

    CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C323/65 ,  C07D307/20 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/66 ,  C07C2103/74

    摘要： The compounds of the present invention comprise substituted phenolic thioethers represented by the formula ##STR1## wherein: R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and independently represent tert-alkyl or phenyl; R.sup.3 represents hydrogen or alkyl; X represents --(CH.sub.2).sub.w --B--(CH.sub.2).sub.y -- wherein B represents O, S, or CH.sub.2 and w and y can each independently be an integer from 0 to 3 with the proviso that the sum of w+y is equal to or less than 3; A represents O or S(O).sub.n wherein n is 0, 1 or 2; p is an integer from 1 to 4; and R represents alkyl; OH; OR.sup.4 wherein R.sup.4 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms; NR.sup.5 R.sup.6 wherein R.sup.5 is hydrogen or alkyl and R.sup.6 is hydrogen, alkyl, heterocyclealkyl in which the hetercyclic ring may optionally be substituted; cycloalkyl; substituted cycloalkyl; phenyl; substituted phenyl; phenylalkyl; or substituted phenylalkyl; or NR.sup.5 R.sup.6 together form a heterocyclic ring which may optionally be substituted; or R is (CH.sub.2).sub.t COOR.sup.7 wherein t is an integer from 1 to 4 and R.sup.7 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms; and the pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers or geometric isomers thereof. The compounds of the present invention are inhibitors of 5-lipoxygenase.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 03569。 371日期：1993年8月25日 102（e）日期1993年8月25日PCT提交1992年5月5日PCT公布。 WO92 / 19608 PCT出版物 本发明的化合物包括由式（I）表示的取代的酚类硫醚，其中：R 1和R 2相同或不同并且独立地代表叔烷基或苯基; R3表示氢或烷基; X表示 - （CH 2）w B-（CH 2）y - ，其中B表示O，S或CH 2，w和y各自独立地为0至3的整数，条件是w + y的和等于或 小于3; A表示O或S（O）n，其中n为0,1或2; p是1至4的整数; 和R表示烷基; 哦; OR4，其中R4是1-4个碳原子的烷基; NR5R6其中R5是氢或烷基，R6是氢，烷基，杂环烷基，其中杂环可以被任选取代; 环烷基 取代的环烷基; 苯基; 取代的苯基; 苯基烷基; 或取代的苯基烷基; 或NR5R6一起形成可任选被取代的杂环; 或R为（CH 2）t COOR 7，其中t为1至4的整数，且R 7为氢或1至4个碳原子的烷基; 及其药学上可接受的盐和立体异构体或几何异构体。 本发明的化合物是5-脂氧合酶的抑制剂。

    Compounds of cyclic phenolic thioethers which are useful in stimulating and inhibiting superoxide generation
    2.
    发明授权
    Compounds of cyclic phenolic thioethers which are useful in stimulating and inhibiting superoxide generation 失效
    可用于刺激和抑制超氧化物产生的环状酚类硫醚的化合物

    公开(公告)号：US5272178A

    公开(公告)日：1993-12-21

    申请号：US45449

    申请日：1993-04-08

    申请人： Richard A. Mueller ,  Richard A. Partis

    发明人： Richard A. Mueller ,  Richard A. Partis

    IPC分类号： C07C323/17 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07D213/40 ,  C07D307/18 ,  C07D307/20 ,  C07D493/04 ,  A61K31/095

    CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C323/17 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07D307/18 ,  C07D307/20 ,  C07D493/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and independently represent tert-alkyl, phenyl, or hydrogen; R.sup.3 represents hydrogen or alkyl; X represents O, S or (CH.sub.2).sub.m wherein m is 1 or 2; A represents O or S(O).sub.n wherein n is 0, 1, or 2; p is an integer from 0 to 4; and R represents alkyl; OH; OR.sup.4 wherein R.sup.4 is alkyl; or NR.sup.5 R.sup.6 wherein R.sup.5 is hydrogen or alkyl, and R.sup.6 is hydrogen, alkyl, heterocyclealkyl, substituted heterocyclealkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, phenyl, substituted phenyl, phenylalkyl, or substituted phenylalkyl, or NR.sup.5 R.sup.6 together form a heterocyclic ring which may optionally be substituted; or (CH.sub.2).sub.t COOR.sup.7 wherein t is an integer from 1 to 4 and R.sup.7 is hydrogen or alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are inhibitors or stimulators of superoxide generation.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中R 1和R 2相同或不同并且独立地代表叔烷基，苯基或氢; R3表示氢或烷基; X表示O，S或（CH 2）m，其中m为1或2; A表示O或S（O）n，其中n为0,1或2; p是0至4的整数; 和R表示烷基; 哦; OR4，其中R4是烷基; 或NR5R6，其中R5是氢或烷基，R6是氢，烷基，杂环烷基，取代的杂环烷基，环烷基，取代的环烷基，苯基，取代的苯基，苯基烷基或取代的苯基烷基，或NR5R6一起形成可任意取代的杂环; 或（CH 2）t COOR 7，其中t是1至4的整数，并且R 7是氢或烷基; 及其药学上可接受的盐。 这些化合物是超氧化物产生的抑制剂或刺激剂。

    Azabicycloalkyl and azatricycloalkyl amides used to treat inflammation, allergy, asthma and skin disorders
    3.
    发明授权
    Azabicycloalkyl and azatricycloalkyl amides used to treat inflammation, allergy, asthma and skin disorders 失效
    用于治疗炎症，过敏，哮喘和皮肤疾病的氮杂双环烷基和氮杂三环烷基酰胺

    公开(公告)号：US5244899A

    公开(公告)日：1993-09-14

    申请号：US921876

    申请日：1992-07-29

    申请人： Richard A. Mueller ,  Richard A. Partis ,  James R. Deason

    发明人： Richard A. Mueller ,  Richard A. Partis ,  James R. Deason

    IPC分类号： C07D295/185 ,  C07D453/02

    CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D453/02 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/886

    摘要： The compounds of this invention are azabicyclic and azatricyclic amides represented by the formula: ##STR1## wherein: R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different members of the group consisting of halo, phenyl, substituted phenyl and a ##STR2## group wherein n, m and p are independently an integer of from 1 to 8 provided that n+m+p is equal to or less than 10; X is thio, sulfinyl or sulfonyl; Alk is straight or branched chain lower alkylene; R.sub.3 is selected from the group consisting of a azabicycloalkylamino, azatricycloalkylamino or dicycloalkylamino. The compounds are useful as anti-inflammatory and anti-allergy agents.

    摘要翻译： 本发明的化合物是由下式表示的氮杂双环和氮杂三环酰胺：其中：R 1和R 2是由卤素，苯基，取代的苯基和取代的苯基组成的组中相同或不同的成员，其中n，m 并且p独立地为1〜8的整数，条件是n + m + p等于或小于10; X是硫基，亚磺酰基或磺酰基; Alk是直链或支链低级亚烷基; R3选自氮杂双环烷基氨基，氮杂环烷基氨基或二环烷基氨基。 该化合物可用作抗炎和抗过敏剂。

    Method of inhibiting superoxide generation
    5.
    发明授权
    Method of inhibiting superoxide generation 失效
    抑制超氧化物产生的方法

    公开(公告)号：US5064860A

    公开(公告)日：1991-11-12

    申请号：US579138

    申请日：1990-09-07

    申请人： Richard A. Mueller ,  Akira Nakao ,  Richard A. Partis

    发明人： Richard A. Mueller ,  Akira Nakao ,  Richard A. Partis

    IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C315/02 ,  C07C317/22 ,  C07C319/02 ,  C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C331/10

    CPC分类号： A61K31/19 ,  C07C315/02 ,  C07C319/02 ,  C07C323/52 ,  C07C331/10

    摘要： The present invention relates to a method of inhibiting superoxide generation which comprises administering to a mammal in need of such treatment an amount of a compound of the Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and independently represent tert-alkyl or phenyl; Alk.sup.1 represents straight or branched chain alkylene of 1 to 10 carbon atoms, X represents sulfur or oxygen, Alk.sup.2 represents straight or branched chain alkylene of 1 to 4 carbon atoms; and m is 0, 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer or geometric isomer thereof, which is effective to inhibit superoxide generation.

    摘要翻译： 本发明涉及抑制超氧化物产生的方法，其包括向需要这种治疗的哺乳动物施用一定量的式I化合物（I），其中R 1和R 2相同或不同并且独立地表示叔 - 烷基或苯基; Alk1表示1〜10个碳原子的直链或支链亚烷基，X表示硫或氧，Alk2表示1〜4个碳原子的直链或支链亚烷基; m为0,1或2; 或其药学上可接受的盐或立体异构体或几何异构体，其有效抑制超氧化物产生。

    Phenolic thioethers as inhibitors of 5-lipoxygenase
    7.
    发明授权
    Phenolic thioethers as inhibitors of 5-lipoxygenase 失效
    酚硫醚作为5-脂氧合酶的抑制剂

    公开(公告)号：US4711903A

    公开(公告)日：1987-12-08

    申请号：US824984

    申请日：1986-01-31

    申请人： Richard A. Mueller ,  Richard A. Partis ,  James R. Deason

    发明人： Richard A. Mueller ,  Richard A. Partis ,  James R. Deason

    IPC分类号： A61K38/16 ,  C07C317/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/25 ,  C07C323/52 ,  C07C323/65 ,  C07C327/22 ,  C07C331/10 ,  C07D257/04 ,  C07C149/40 ,  A61K37/10

    CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C317/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/00 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/25 ,  C07C323/52 ,  C07C323/65 ,  C07C327/22 ,  C07C331/10

    摘要： The compounds of the present invention comprise substituted phenolic thioethers represented by the formula: ##STR1## wherein: R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and independently represent tert-alkyl or phenyl; A represents methylene or methylene substituted by alkyl, dialkyl or hydroxy, provided that when A includes hydroxymethylene, the hydroxymethylene group is not adjacent to a heteroatom; B represents sulfur, sulfoxide, sulfone, oxygen, --NH-- or nitrogen substituted by alkyl, phenyl, benzyl, substituted phenyl or substituted benzyl; C represents methylene or methylene substituted by alkyl; R.sub.3 represents CO.sub.2 H, CO.sub.2 -alkyl or a tetrazole group; m is 0 or 1, n is 2, 3 or 4 and p is 1, 2 or 3; amd the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention are specific inhibitors of 5-lipoxygenase and, therefore, are useful in the treatment of local and systemic inflammation, allergy and hypersensitivity reactions and other disorders in which agents formed in the 5-lipoxygenase metabolic pathway are involved.

    摘要翻译： 本发明的化合物包括由下式表示的取代的酚类硫醚：其中：R 1和R 2相同或不同并且独立地代表叔烷基或苯基; A表示亚烷基或被烷基，二烷基或羟基取代的亚甲基，条件是当A包括羟基亚甲基时，羟基亚甲基不与杂原子相邻; 苯基，苄基，取代的苯基或取代的苄基取代的硫，亚砜，砜，氧，-NH-或氮。 C表示亚烷基或被烷基取代的亚甲基; R3表示CO 2 H，CO 2 - 烷基或四唑基; m为0或1，n为2,3或4，p为1,2或3; 其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是5-脂氧合酶的特异性抑制剂，因此可用于治疗局部和全身炎症，变态反应和过敏反应以及涉及5-脂氧合酶代谢途径中形成的药物的其它病症。

    Glucamine salts for treating hepatitis virus infections
    9.
    发明授权
    Glucamine salts for treating hepatitis virus infections 失效
    用于治疗肝炎病毒感染的葡萄糖胺盐

    公开(公告)号：US06747149B2

    公开(公告)日：2004-06-08

    申请号：US10322045

    申请日：2002-12-17

    申请人： Richard A. Mueller ,  Martin L. Bryant ,  Richard A. Partis

    发明人： Richard A. Mueller ,  Martin L. Bryant ,  Richard A. Partis

    IPC分类号： C07D29522

    CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/047 ,  A61K31/137 ,  C07C215/10

    摘要： N-Substituted glucamine compounds of formula I are effective in treatment of hepatitis infections, including hepatitis B and hepatitis C. In treating hepatitis infections the compounds of formular I may be used alone, or in combinatioin with another antiviral agent selected from among nucleosides, nucleotides, immunomodulators, immunostimulants or various combination of such other agents.

    摘要翻译： 式I的N-取代的葡糖胺化合物在治疗肝炎感染中是有效的，包括乙型肝炎和丙型肝炎。在治疗肝炎感染中，式I化合物可以单独使用或与另一种选自核苷，核苷酸的抗病毒药物组合使用 ，免疫调节剂，免疫刺激剂或这些其它药剂的各种组合。