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公开(公告)号：US5643895A
公开(公告)日：1997-07-01
申请号：US654801
申请日：1996-05-29
IPC分类号： A61K31/66 , A61P29/00 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/6503 , C07F9/6512 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07F17/02
CPC分类号： C07F9/582 , C07F17/02 , C07F9/4018 , C07F9/4059 , C07F9/65036 , C07F9/65122 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , Y10S514/825
摘要： Compounds useful in the treatment of inflammation structurally represented as Formula I ##STR1## one of X or Y is H and the other is selected from the group consisting of: ##STR2## or X and Y are taken together to form a ring selected from the group consisting of: ##STR3## as herein defined. The compounds are useful as anti-inflammatory and anti-arthritic agents.
摘要翻译： 用于治疗结构上以式I表示的炎症的化合物X或Y之一为“H”，另一个选自由以下组成的组：
a。 b。 c。 d。 二茂铁基COCH2CH2 f。 g。 或X和Y一起形成选自以下的环： i。 ii。 iii。 如图所示。 该化合物可用作抗炎和抗关节炎药物。 -
公开(公告)号：US5981537A
公开(公告)日：1999-11-09
申请号：US640898
申请日：1996-05-09
申请人： Richard A. Nugent , Stephen T. Schlachter , Michael J. Murphy , Joel Morris , Richard C. Thomas , Donn G. Wishka , Fritz Reusser , Gary J. Cleek , Irene W. Althaus
发明人： Richard A. Nugent , Stephen T. Schlachter , Michael J. Murphy , Joel Morris , Richard C. Thomas , Donn G. Wishka , Fritz Reusser , Gary J. Cleek , Irene W. Althaus
IPC分类号： C07D239/34 , A61K31/505 , A61P31/12 , A61P31/18 , C07D239/38 , C07D239/46 , C07D239/56 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/535 , C07D239/02 , C07D413/00
CPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , C07D239/56 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04
摘要： The subject invention relates to pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds of Formula (I) and pyrimidine-thioalkyl and alkylethers of Formula (IA), namely the compounds of Formula (I) where R.sup.4 is selected from the group consisting of --H or --NR.sub.15 R.sub.16 where R.sub.15 is --H and R.sub.16 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --NH.sub.2 or R.sub.15 and R.sub.16 taken together with the --N form 1-pyrrolidino, 1-morpholino or 1-piperidino; and R.sub.6 is selected from the group consisting of --H, or halo (preferably --Cl); with the overall proviso that R.sub.4 and R.sub.6 are not both --H. The compounds of Formula (IA) are useful in the treatment of individuals who are HIV positive.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 12713 Sec。 371日期：1996年5月9日 102（e）日期1996年5月9日PCT 1994年11月9日PCT公布。 公开号WO95 / 13267 日期1995年5月18日本发明涉及式（I）的嘧啶 - 硫代烷基和烷基醚化合物和式（IA）的嘧啶 - 硫烷基和烷基醚，即式（I）的化合物，其中R 4选自 - H或-NR 15 R 16，其中R 15是-H，R 16是-H，C 1 -C 6烷基，-NH 2或R 15和R 16与1-形式的1-吡咯烷子基，1-吗啉代或1-哌啶子基一起; 并且R 6选自-H或卤素（优选-Cl）; 其总体条件是R4和R6不是-H。 式（IA）的化合物可用于治疗HIV阳性的个体。
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公开(公告)号：US5565441A
公开(公告)日：1996-10-15
申请号：US382240
申请日：1995-02-01
IPC分类号： A61K31/66 , A61P29/00 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/6503 , C07F9/6512 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07F17/02 , A61K31/675 , C07F9/6521
CPC分类号： C07F9/582 , C07F17/02 , C07F9/4018 , C07F9/4059 , C07F9/65036 , C07F9/65122 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , Y10S514/825
摘要： Compounds useful in the treatment of inflammation structurally represented as Formula I ##STR1## one of X or Y is H and the other is selected from the group consisting of: ##STR2## or X and Y are taken together to form a ring selected from the group consisting of: ##STR3## as herein defined. The compounds are useful as anti-inflammatory and anti-arthritic agents.
摘要翻译： 用于治疗结构上以式I表示的炎症的化合物X或Y之一为“H”，另一个选自由以下组成的组：
a。 b。 c。 d。 二茂铁基COCH2CH2 f。 g。 或X和Y一起形成选自以下的环： i。 ii。 iii。 iv。 如本文所定义。 该化合物可用作抗炎和抗关节炎药物。 -
4.发明授权Alpha-substituted pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds as inhibitors of viral reverse transcriptase 失效α-取代的嘧啶硫代烷基和烷基醚化合物作为病毒逆转录酶的抑制剂
公开(公告)号：US6043248A
公开(公告)日：2000-03-28
申请号：US945153
申请日：1997-10-17
申请人： Richard A. Nugent , Stephen T. Schlachter , Michael J. Murphy , Joel Morris , Richard C. Thomas , Donn G. Wishka , Gary J. Cleek , David R. Graber
发明人： Richard A. Nugent , Stephen T. Schlachter , Michael J. Murphy , Joel Morris , Richard C. Thomas , Donn G. Wishka , Gary J. Cleek , David R. Graber
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61P31/12 , A61P31/18 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D239/38 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D239/56 , C07D239/60 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/38 , C07D239/56 , C07D239/60 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D491/04
摘要： The subject invention relates to pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds of Formula (I) and pyrimidine-thioalkyl and alkylethers of Formula (IA), namely the compounds of Formula (I) where R.sub.4 is selected from the group consisitng of --H or --NR.sub.15 R.sub.16 where R.sub.15 is --H and R.sub.16 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, NH.sub.2 or R.sub.15 and R.sub.16 taken together with the --N form 1-pyrrolidino, 1-morpholino or 1-piperidino; and R.sub.6 is selected from the group consisting of --H, or halo (preferably --Cl); with the overall proviso that R.sub.4 and R.sub.6 are not both --H. The compounds of Formula (IA) are useful in the treatment of individuals who are HIV positive being inhibitors of viral reverse transcriptase. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 06119 Sec。 371日期1997年10月17日第 102（e）日期1997年10月17日PCT提交1996年5月3日PCT公布。 公开号WO96 / 35678 日本公开文本发明涉及式（I）的嘧啶 - 硫代烷基和烷基醚化合物和式（IA）的嘧啶 - 硫烷基和烷基醚，即式（I）化合物，其中R 4选自 -H或-NR 15 R 16，其中R 15是-H，R 16是-H，C 1 -C 6烷基，NH 2或R 15和R 16与-N形式的1-吡咯烷子基，1-吗啉代或1-哌啶子基一起; 并且R 6选自-H或卤素（优选-Cl）; 其总体条件是R4和R6不是-H。 式（IA）的化合物可用于治疗HIV阳性的个体为病毒逆转录酶的抑制剂。
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5.发明授权Pyrazolopyrimidine and pyrimidinyl bisphosphonic esters as anti-inflammatories 失效吡唑并嘧啶和嘧啶基双膦酸酯作为抗炎剂
公开(公告)号：US5397774A
公开(公告)日：1995-03-14
申请号：US175216
申请日：1993-12-28
IPC分类号： A61K31/675 , A61P29/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/6512 , C07F9/6561 , C07F9/6571 , C07F9/6574
CPC分类号： C07F9/6561 , C07F9/65122
摘要： Compounds useful in the treatment of inflammation structurally represented as ##STR1## wherein X is O or S and the R groups are as herein defined. The compounds are useful as anti-inflammatory and anti-arthritic agents without inhibiting prostaglandin synthesis.
摘要翻译： 用于治疗炎症的化合物在结构上表示为“制剂1”;
公式2; 其中X是O或S，R基团如本文所定义。 该化合物可用作抗炎和抗关节炎药物而不抑制前列腺素合成。 -
公开(公告)号：US07026339B2
公开(公告)日：2006-04-11
申请号：US10981128
申请日：2004-11-03
申请人： Fan Yang , Bo Zhang , Nancy Anne Wicnienski , Jeffrey Allen Pfefferkorn , Meredith L. Greene , Ke Chen , Richard A. Nugent , Matthew Todd Reding , Robert Charles Kelly , Mark A. Mitchell , Lee A. Funk , Richard Frederick Heier, III , Rebecca Merry Anderson
发明人： Fan Yang , Bo Zhang , Nancy Anne Wicnienski , Jeffrey Allen Pfefferkorn , Meredith L. Greene , Ke Chen , Richard A. Nugent , Matthew Todd Reding , Robert Charles Kelly , Mark A. Mitchell , Lee A. Funk , Richard Frederick Heier, III , Rebecca Merry Anderson
IPC分类号： A61K31/255 , A61K31/44 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07D213/44
CPC分类号： C07C251/86 , C07C309/67 , C07C309/73 , C07C309/74 , C07C309/75 , C07C309/77 , C07C311/21 , C07C311/49 , C07C317/28 , C07C317/32 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C2601/14 , C07C2602/42 , C07C2603/74 , C07D207/277 , C07D207/337 , C07D209/18 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/65 , C07D213/71 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D231/18 , C07D233/28 , C07D233/64 , C07D263/32 , C07D277/32 , C07D285/14 , C07D307/24 , C07D307/54 , C07D307/79 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D333/34 , C07D409/04 , C07D413/04
摘要： The present invention relates to compounds, process for their synthesis, compositions and methods for the treatment and prevention of hepatitis C virus (HCV) infection. In particular, the present invention provides novel compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment or prevention of HCV infection. The present invention also provides processes and intermediates for the synthesis of these compounds.
摘要翻译： 本发明涉及化合物，其合成方法，用于治疗和预防丙型肝炎病毒（HCV）感染的组合物和方法。 特别地，本发明提供新型化合物，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防HCV感染的方法。 本发明还提供了合成这些化合物的方法和中间体。
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公开(公告)号：US5602115A
公开(公告)日：1997-02-11
申请号：US345508
申请日：1994-11-28
申请人： Richard A. Nugent
发明人： Richard A. Nugent
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/60 , C07F9/6533 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/655 , C07F9/6553 , C07F9/6568 , C07F9/6571 , C07F9/576 , C07F9/547
CPC分类号： C07F9/582 , C07F9/3839 , C07F9/4025 , C07F9/588 , C07F9/60 , C07F9/6533 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/65515 , C07F9/65522 , C07F9/655345 , C07F9/655372 , C07F9/657181
摘要： The bisphosphonates of formula (III)R.sub.2 --X--(CW).sub.m1 --CR.sub.3 R.sub.4 --CH.sub.2 --CM[PO--(OR.sub.1).sub.2 ].sub.2 (III)bicyclic bisphosphonates (V), and cyclic bisphosphonates (VII) are useful as antiarthritic agents and do not have the side effects of anti-arthritic agents which are prostaglandin synthetase inhibitors.
摘要翻译： 式（III）的二膦酸盐R2-X-（CW）m1-CR3R4-CH2-CM [PO-（OR1）2] 2（Ⅲ）双环双膦酸盐（V）和环状双膦酸盐（VII）可用作抗关节炎剂 并且不具有作为前列腺素合成酶抑制剂的抗关节炎药物的副作用。
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公开(公告)号：US5412141A
公开(公告)日：1995-05-02
申请号：US19964
申请日：1993-02-19
申请人： Richard A. Nugent
发明人： Richard A. Nugent
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/60 , C07F9/6533 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/655 , C07F9/6553 , C07F9/6568 , C07F9/6571 , C07C67/30 , C07F9/44
CPC分类号： C07F9/582 , C07F9/3839 , C07F9/4025 , C07F9/588 , C07F9/60 , C07F9/6533 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/65515 , C07F9/65522 , C07F9/655345 , C07F9/655372 , C07F9/657181
摘要： The bisphosphonates of formula (III)R.sub.2 --X--(CW).sub.m1 --CR.sub.3 R.sub.4 --CH.sub.2 --CM[PO--(OR.sub.1).sub.2 ].sub.2 (III)bicyclic bisphosphonates (V), and cyclic bisphosphonates (VII) are useful as anti-arthritic agents and do not have the side effects of anti-arthritic agents which are prostaglandin synthetase inhibitors.
摘要翻译： 式（III）的二膦酸盐R2-X-（CW）m1-CR3R4-CH2-CM [PO-（OR1）2] 2（Ⅲ）双环膦酸盐（V）和环状双膦酸盐（VII） 关节炎药物，并且不具有作为前列腺素合成酶抑制剂的抗关节炎药物的副作用。
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