公开(公告)号：US5840924A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US876894

申请日：1997-06-16

申请人： Richard Desmond ,  Ulf H. Dolling ,  Lisa F. Frey ,  Richard D. Tillyer ,  David M. Tschaen

发明人： Richard Desmond ,  Ulf H. Dolling ,  Lisa F. Frey ,  Richard D. Tillyer ,  David M. Tschaen

IPC分类号： C07D307/58 ,  C07D307/38

CPC分类号： C07D307/38

摘要： The invention encompasses a process for making compounds of Formula I useful in the treatment of inflammation and other cyclooxygenase-2 mediated diseases.

摘要翻译： 本发明包括制备式I化合物可用于治疗炎症和其它环加氧酶-2介导的疾病的方法。 我

公开(公告)号：US5484923A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US250972

申请日：1994-05-31

申请人： Dongwei Cai ,  Richard Desmond ,  Yao-Jun Shi ,  David M. Tschaen ,  Thomas R. Verhoeven

发明人： Dongwei Cai ,  Richard Desmond ,  Yao-Jun Shi ,  David M. Tschaen ,  Thomas R. Verhoeven

IPC分类号： C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D451/10 ,  C07D451/107

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The present invention is directed to a process of making spirocycles of general structural formula: ##STR1## where R.sub.1 is selected from the group consisting of CO--C.sub.1-3 alkyl, cyano, carboxy, carboxy C.sub.1-6 alkyl ester, carboxamide, C.sub.1-6 alkyl sulfinyl, C.sub.1-6 alkyl sulfonyl, C.sub.1-6 methanesulfonamide and halogen; R.sub.2 is selected from the group consisting of keto or alcohol, R.sub.3 is cyano, resulting in compounds which are Class III antiarrhythmic.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式结构式的螺环的方法：除了CO-C 1-3烷基，氰基，羧基，羧基C 1-6烷基酯，甲酰胺，C 1-6烷基亚磺酰基，C 1-6烷基磺酰基， C 1-6甲磺酰胺和卤素; R2选自酮或醇，R3为氰基，得到III类抗心律失常药物。

公开(公告)号：US5446158A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US596847

申请日：1990-10-12

申请人： Todd K. Jones ,  Sander G. Mills ,  David Askin ,  Robert A. Reamer ,  Richard Desmond ,  David M. Tschaen ,  Ralph P. Volante ,  Ichiro Shinkai

发明人： Todd K. Jones ,  Sander G. Mills ,  David Askin ,  Robert A. Reamer ,  Richard Desmond ,  David M. Tschaen ,  Ralph P. Volante ,  Ichiro Shinkai

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07B53/00 ,  C07C69/716 ,  C07C231/12 ,  C07C235/12 ,  C07C235/72 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D263/26 ,  C07D273/01 ,  C07D339/08 ,  C07D405/06 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07C231/12 ,  C07D263/26 ,  C07D339/08 ,  C07F7/1856 ,  C07C2101/14

摘要： A process is described for the total synthesis of the macrolide immunosuppressant, FK-506, and important tricarbonyl process intermediates thereof. The tricarbonyl intermediates can be produced by the mild oxidation of 2,3-dihydroxy carboxylate compounds containing olefin moieties.

摘要翻译： 描述了大环内酯类免疫抑制剂FK-506及其重要的三羰基工艺中间体的全合成方法。 三羰基中间体可以通过含有烯烃部分的2,3-二羟基羧酸酯化合物的温和氧化来制备。

公开(公告)号：US07923459B2

公开(公告)日：2011-04-12

申请号：US11733512

申请日：2007-04-10

申请人： Donald R. Gauthier ,  Richard Desmond ,  Paul N. Devine

发明人： Donald R. Gauthier ,  Richard Desmond ,  Paul N. Devine

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07D211/24

摘要： The present invention is directed to processes for the preparation of 4-(3-methanesulfonyl-phenyl)-1-N-propylpiperidine (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which comprises: oxidizing a sulfide of the formula (II): with a catalytic oxidizing agent and an oxidant; to give a compound of the formula (III): followed by catalytic reduction of the compound of formula (III).

摘要翻译： 本发明涉及制备4-（3-甲磺酰基 - 苯基）-1-N-丙基哌啶（I）或其药学上可接受的盐的方法，其包括：将式（II）的硫化物氧化：用 催化氧化剂和氧化剂; 得到式（III）化合物：然后催化还原式（III）化合物。

公开(公告)号：US20070238879A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11733512

申请日：2007-04-10

申请人： Donald Gauthier ,  Richard Desmond ,  Paul Devine

发明人： Donald Gauthier ,  Richard Desmond ,  Paul Devine

IPC分类号： C07D211/20

CPC分类号： C07D211/24

摘要： The present invention is directed to processes for the preparation of 4-(3-methanesulfonyl-phenyl)-1-N-propylpiperidine (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which comprises: oxidizing a sulfide of the formula (II): with a catalytic oxidizing agent and an oxidant; to give a compound of the formula (III): followed by catalytic reduction of the compound of formula (III).

摘要翻译： 本发明涉及制备4-（3-甲磺酰基 - 苯基）-1-N-丙基哌啶（I）或其药学上可接受的盐的方法，其包括：将式（II）的硫化物氧化：用 催化氧化剂和氧化剂; 得到式（III）化合物：然后催化还原式（III）化合物。

公开(公告)号：US5585504A

公开(公告)日：1996-12-17

申请号：US307972

申请日：1994-09-16

申请人： Richard Desmond ,  Ulf Dolling ,  Ben Marcune ,  Richard Tillyer ,  David Tschaen

发明人： Richard Desmond ,  Ulf Dolling ,  Ben Marcune ,  Richard Tillyer ,  David Tschaen

IPC分类号： C07C69/614 ,  C07C69/675 ,  C07D307/58

CPC分类号： C07C69/675 ,  C07D307/58

摘要： The invention encompasses a process for making compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1##

摘要翻译： 本发明包括制备式I化合物可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US4871873A

公开(公告)日：1989-10-03

申请号：US169649

申请日：1988-03-18

申请人： Richard Desmond ,  Sander G. Mills ,  Ralph P. Volante ,  Ichiro Shinkai

发明人： Richard Desmond ,  Sander G. Mills ,  Ralph P. Volante ,  Ichiro Shinkai

IPC分类号： C07D477/00 ,  C07C67/00 ,  C07C241/00 ,  C07C249/02 ,  C07C251/06 ,  C07C251/16

CPC分类号： C07C251/16 ,  C07C249/02

摘要： A process for producing arylglyoxal arylimine intermediates, by the DMSO/HBr oxidation of arylmethylketones. The imine compounds are intermediates in the synthesis of carbapenem antibiotics, i.e. imipenem.

公开(公告)号：US20070238878A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11734977

申请日：2007-04-13

申请人： Richard Desmond ,  Paul Devine ,  Clas Sonesson ,  Donald Gauthier

发明人： Richard Desmond ,  Paul Devine ,  Clas Sonesson ,  Donald Gauthier

IPC分类号： C07D211/18

CPC分类号： C07D211/24

摘要： The present invention is directed to processes for the preparation of 4-(sulfonylphenyl)-piperidines of the Formula (VI), and pharmaceutically acceptable salts thereof; which comprises oxidizing a sulfide of the Formula (VII) or Formula (VIII), to give a compound of the Formula (IX) or Formula (X) respectively, followed by catalic reduction of the compound of the Formula (IX) or dehydration of compound of formula (X) to give a compound of Formula (IX) followed by catalytic reduction of the compound formula (IX) to give the compound of the Formula (VI).

摘要翻译： 本发明涉及制备式（VI）的4-（磺酰基苯基） - 哌啶的方法及其药学上可接受的盐; 其包括使式（VII）或式（VIII）的硫化物氧化，分别得到式（IX）或式（X）的化合物，然后将式（IX）化合物催化还原或脱水 得到式（Ⅸ）化合物，然后将式（Ⅸ）化合物催化还原，得到式（Ⅵ）化合物。

公开(公告)号：US06835837B2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US10433538

申请日：2003-05-15

申请人： Richard Desmond ,  David A. Conlon ,  Antoinette Drahus ,  Guo-Jie Ho ,  Brenda Pipik ,  Carl Leblond ,  Anant Vailaya

发明人： Richard Desmond ,  David A. Conlon ,  Antoinette Drahus ,  Guo-Jie Ho ,  Brenda Pipik ,  Carl Leblond ,  Anant Vailaya

IPC分类号： C07D41310

CPC分类号： C07D413/10

摘要： A substituted 8-aryl quinoline and its benzenesulfonic acid salt is synthesized.

公开(公告)号：US20170233382A1

公开(公告)日：2017-08-17

申请号：US15503035

申请日：2015-08-10

申请人： Steven P. MILLER ,  Carmela MOLINARO ,  David THAISRIVONGS ,  Feng XU ,  Richard DESMOND ,  Hongming LI ,  Qinghao CHEN ,  Andrew STAMFORD ,  Zhiguo Jake SONG ,  Lushi TAN ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Steven P. Miller ,  Carmela Molinaro ,  David Thaisrivongs ,  Feng Xu ,  Richard Desmond ,  Hongming Li ,  Qinghao Chen ,  Andrew W. Stamford ,  Zhiguo Jake Song ,  Lushi Tan

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07C313/06 ,  C07C311/33 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C303/40 ,  C07C311/33 ,  C07C311/35 ,  C07C313/06 ,  C07D213/81

摘要： This invention provides processes for the preparation of verubecestat (Compound of Formula (I)), a potent inhibitor of BACE-1 and BACE-2. In addition, the invention provides certain synthetic intermediates which are useful, among other things, for the preparation of the Compound of Formula (I).