公开(公告)号：US07998993B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US12256931

申请日：2008-10-23

申请人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

发明人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley DiDomenico, Jr. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/48

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R4, and W are defined in the description are TRPV 1 antagonists with CNS penetration. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R1，R2，R4和W的式（I）化合物是具有CNS穿透的TRPV 1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20090124666A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12256931

申请日：2008-10-23

申请人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley Didomenico, JR. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

发明人： Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Stanley Didomenico, JR. ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Arthur Gomtsyan ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Robert G. Schmidt ,  Anil Vasudevan ,  Eric Voight

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D263/48 ,  C07D413/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/48 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R4, and W are defined in the description are TRPV 1 antagonists with CNS penetration. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 在描述中定义R1，R2，R4和W的式（I）化合物是具有CNS穿透的TRPV 1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08604053B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US12579821

申请日：2009-10-15

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Eric A. Voight ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Jerome F. Daanen ,  Stanley DiDomenico ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Eric A. Voight ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Jerome F. Daanen ,  Stanley DiDomenico ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D311/74 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and m are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，前药的盐或其组合，其中R1，R2，R3，R4和m在说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08609692B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US12579803

申请日：2009-10-15

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/02 ,  A61K31/47 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/74

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and m are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，前药盐或其组合，其中R1，R2，R3，R4和m在说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20100120846A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12579803

申请日：2009-10-15

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Stanley DiDomenico ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt ,  Eric A. Voight

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/416 ,  A61K31/352 ,  C07D405/12 ,  C07D311/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/74

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and m are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，前药盐或其组合，其中R1，R2，R3，R4和m在说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20100137360A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12579821

申请日：2009-10-15

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Eric A. Voight ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Jerome F. Daanen ,  Stanley DiDomenico ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Eric A. Voight ,  Erol K. Bayburt ,  Jun Chen ,  Jerome F. Daanen ,  Stanley DiDomenico ,  Michael E. Kort ,  Philip R. Kym ,  Heath A. McDonald ,  Richard J. Perner ,  Robert G. Schmidt

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  C07D405/12 ,  C07D311/02 ,  A61K31/352 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D311/74 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and m are defined in the specification. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，前药，前药的盐或其组合，其中R1，R2，R3，R4和m在说明书中定义。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20110152250A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12875839

申请日：2010-09-03

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, JR. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, JR. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  C07D217/00 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P13/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that are antagonists of the VR1 receptor, having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein A1, A2, A3, A4, R7, R8, R9, X, Y, Z, L, n, and m, are as defined herein, and are useful in disorders prevented or ameliorated by inhibiting the VR1 receptor.

摘要翻译： 作为VR1受体的拮抗剂的化合物，其具有式（I）或其前药的药学上可接受的盐，前药或盐，其中A1，A2，A3，A4，R7，R8，R9，X，Y，Z， L，n和m如本文所定义，并且可用于通过抑制VR1受体而防止或改善的病症。

公开(公告)号：US08440691B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12875839

申请日：2010-09-03

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D217/00 ,  C07D215/00 ,  C07D211/00 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that are antagonists of the VR1 receptor, having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein A1, A2, A3, A4, R7, R8, R9, X, Y, Z, L, n, and m, are as defined herein, and are useful in disorders prevented or ameliorated by inhibiting the VR1 receptor.

摘要翻译： 作为VR1受体的拮抗剂的化合物，其具有式（I）或其前药的药学上可接受的盐，前药或盐，其中A1，A2，A3，A4，R7，R8，R9，X，Y，Z， L，n和m如本文所定义，并且可用于通过抑制VR1受体而防止或改善的病症。

公开(公告)号：US07812019B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US11285448

申请日：2005-11-22

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Robert G. Schmidt, Jr. ,  Chih-Hung Lee ,  Brian S. Brown ,  Tammie K. Jinkerson ,  John R. Koenig ,  Jerome F. Daanen ,  Steven P. Latshaw

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  A61K31/35 ,  C07D413/00 ,  C07D217/00 ,  C07D215/00 ,  C07D211/00 ,  C07D231/56 ,  C07D311/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that are antagonists of the VR1 receptor, having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or salt of a prodrug thereof, wherein A1, A2, A3, A4, R7, R8, R9, X, Y, Z, L, n, and m, are as defined herein, and are useful in disorders prevented or ameliorated by inhibiting the VR1 receptor.

摘要翻译： 作为VR1受体的拮抗剂的化合物，其具有式（I）或其前药的药学上可接受的盐，前药或盐，其中A1，A2，A3，A4，R7，R8，R9，X，Y，Z， L，n和m如本文所定义，并且可用于通过抑制VR1受体而防止或改善的病症。

公开(公告)号：US08084616B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12256924

申请日：2008-10-23

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Robert G. Schmidt ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Robert G. Schmidt ,  Erol K. Bayburt ,  Jerome F. Daanen ,  Michael E. Kort

IPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/62 ,  C07D213/06 ,  C07D277/22

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, m, and n are defined in the specification are TRPV1 antagonists. Compositions comprising such compounds and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，m和n在说明书中定义为TRPV1拮抗剂。 还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。