公开(公告)号：US07638517B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US11605729

申请日：2006-11-29

申请人： Robert Greenhouse ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Stephen M. Lynch ,  Lubica Raptova ,  Karin Ann Stein ,  Robert James Weikert

发明人： Robert Greenhouse ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Stephen M. Lynch ,  Lubica Raptova ,  Karin Ann Stein ,  Robert James Weikert

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The present invention provides compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein p, Ar, R1, R2, R3, Ra, Rb, Rc, Rd and Re are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中p，Ar，R 1，R 2，R 3，R a，R b，R c，R d和R Re如本文所定义。 还提供药物组合物，使用方法和制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20100056499A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12619275

申请日：2009-11-16

申请人： Robert Greenhouse ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Stephen M. Lynch ,  Lubica Raptova ,  Karin Ann Stein ,  Robert James Weikert

发明人： Robert Greenhouse ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Stephen M. Lynch ,  Lubica Raptova ,  Karin Ann Stein ,  Robert James Weikert

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16 ,  A61K31/551 ,  A61K31/437 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The present invention provides compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein p, Ar, R1, R2, R3, Ra, Rb, Rc, Rd and Re are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中p，Ar，R 1，R 2，R 3，R a，R b，R c，R d和R Re如本文所定义。 还提供药物组合物，使用方法和制备化合物的方法。

公开(公告)号：US08513425B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13301605

申请日：2011-11-21

申请人： Pravin Iyer ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Stephen M. Lynch ,  Matthew C. Lucas ,  Ann Marie Madera ,  Kerem Erol Ozboya ,  Robert James Weikert ,  Ryan Craig Schoenfeld

发明人： Pravin Iyer ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Stephen M. Lynch ,  Matthew C. Lucas ,  Ann Marie Madera ,  Kerem Erol Ozboya ,  Robert James Weikert ,  Ryan Craig Schoenfeld

IPC分类号： C07D211/30 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, Ar, R1, R2, Ra and Rb are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

摘要翻译： 其中m，n，Ar，R 1，R 2，R a和R b在本文中定义的式的化合物或其药学上可接受的盐。 还提供药物组合物，使用方法和制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20080146607A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US12002696

申请日：2007-12-18

申请人： Pravin Iyer ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Stephen M. Lynch ,  Matthew C. Lucas ,  Ann Marie Madera ,  Kerem Erol Ozboya ,  Robert James Weikert ,  Ryan Craig Schoenfeld

发明人： Pravin Iyer ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Stephen M. Lynch ,  Matthew C. Lucas ,  Ann Marie Madera ,  Kerem Erol Ozboya ,  Robert James Weikert ,  Ryan Craig Schoenfeld

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/12 ,  A61K31/4025 ,  C07D409/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  C07D405/02 ,  A61K31/47 ,  C07D401/02 ,  C07D207/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, Ar, R1, R2, Ra and Rb are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

摘要翻译： 下式的化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，Ar，R 1，R 2，R a， SUP> b 在本文中定义。 还提供药物组合物，使用方法和制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20120065225A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13301605

申请日：2011-11-21

申请人： Pravin Iyer ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Stephen M. Lynch ,  Matthew C. Lucas ,  Ann Marie Madera ,  Kerem Erol Ozboya ,  Robert James Weikert ,  Ryan Craig Schoenfeld

发明人： Pravin Iyer ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Stephen M. Lynch ,  Matthew C. Lucas ,  Ann Marie Madera ,  Kerem Erol Ozboya ,  Robert James Weikert ,  Ryan Craig Schoenfeld

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D451/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, Ar, R1, R2, Ra and Rb are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

摘要翻译： 其中m，n，Ar，R 1，R 2，R a和R b在本文中定义的式的化合物或其药学上可接受的盐。 还提供药物组合物，使用方法和制备化合物的方法。

公开(公告)号：US08084623B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12002696

申请日：2007-12-18

申请人： Pravin Iyer ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Stephen M. Lynch ,  Matthew C. Lucas ,  Ann Marie Madera ,  Kerem Erol Ozboya ,  Robert James Weikert ,  Ryan Craig Schoenfeld

发明人： Pravin Iyer ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Stephen M. Lynch ,  Matthew C. Lucas ,  Ann Marie Madera ,  Kerem Erol Ozboya ,  Robert James Weikert ,  Ryan Craig Schoenfeld

IPC分类号： C07D295/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, Ar, R1, R2, Ra and Rb are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

摘要翻译： 其中m，n，Ar，R 1，R 2，R a和R b在本文中定义的式的化合物或其药学上可接受的盐。 还提供药物组合物，使用方法和制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20090318493A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12456486

申请日：2009-06-17

申请人： Pravin Iyer ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Matthew C. Lucas ,  Stephen M. Lynch ,  Ann Marie Madera ,  Kerem Erol Ozboya ,  Ryan Craig Schoenfeld ,  Robert James Weikert

发明人： Pravin Iyer ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Matthew C. Lucas ,  Stephen M. Lynch ,  Ann Marie Madera ,  Kerem Erol Ozboya ,  Ryan Craig Schoenfeld ,  Robert James Weikert

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4025 ,  C07D471/02 ,  C07D451/00 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D211/32 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D451/02 ,  C07D487/04

摘要： Aryl and heteroaryl ketone compounds substituted with pyrrolidines and piperidines, that modulate serotonin norepinephrine and/or dopamine neurotransmission. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

摘要翻译： 用吡咯烷和哌啶取代的芳基和杂芳基酮化合物，调节5-羟色胺去甲肾上腺素和/或多巴胺神经传递。 还提供药物组合物，使用方法和制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20130059834A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13600863

申请日：2012-08-31

申请人： Shaoqing Chen ,  Javier de Vicente Fidalgo ,  Matthew Michael Hamilton ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Hongju Li ,  Allen John Lovey ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Stephen M. Lynch ,  Counde O'yang ,  Fernando Padilla ,  Ryan Craig Schoenfeld ,  Achyutharao Sidduri ,  Michael Soth ,  Ce Wang ,  Peter Michael Wovkulich ,  Xiaohu Zhang

发明人： Shaoqing Chen ,  Javier de Vicente Fidalgo ,  Matthew Michael Hamilton ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Joshua Kennedy-Smith ,  Hongju Li ,  Allen John Lovey ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Stephen M. Lynch ,  Counde O'yang ,  Fernando Padilla ,  Ryan Craig Schoenfeld ,  Achyutharao Sidduri ,  Michael Soth ,  Ce Wang ,  Peter Michael Wovkulich ,  Xiaohu Zhang

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D491/107 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中所述变量如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US08518945B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13040310

申请日：2011-03-04

申请人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen M. Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

发明人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen M. Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables n, p, q, Q, X, X′ and Y are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量n，p，q，Q，X，X'和Y如本文所述定义，其抑制JAK和SYK，并且可用于治疗 自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US20110230462A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13040310

申请日：2011-03-04

申请人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen M. Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

发明人： Robert Than Hendricks ,  Johannes Hermann ,  Rama Kondru ,  Yan Lou ,  Stephen M. Lynch ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables n, p, q, Q, X, X′ and Y are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量n，p，q，Q，X，X'和Y如本文所述定义，其抑制JAK和SYK，并且可用于治疗 自身免疫和炎性疾病。