公开(公告)号：US5763458A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US456168

申请日：1995-05-31

申请人： Robin Douglas Clark ,  Richard Malcolm Eglen ,  John Otis Gardner ,  Alam Jahangir ,  Aaron Bayne Miller

发明人： Robin Douglas Clark ,  Richard Malcolm Eglen ,  John Otis Gardner ,  Alam Jahangir ,  Aaron Bayne Miller

IPC分类号： C07D295/10 ,  A61K31/136 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C225/22 ,  C07C239/16 ,  C07C259/10 ,  C07D207/09 ,  C07D211/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/46 ,  C07D295/03 ,  C07D295/108 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D295/108 ,  C07C225/22 ,  C07C259/10 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18

摘要： The present invention relates to novel 5-HT.sub.4 receptor ligands which are 1-(5-halo-4-aminophenyl) (C.sub.2-6)alkan-1-one derivatives in which the 5-halo-4-aminophenyl group is substituted at its 2-position with (C.sub.1-4)alkyloxy or phenyl(C.sub.1-4)alkyloxy and optionally substituted at its 3-position with (C.sub.1-4)alkyloxy or substituted at its 2- and 3-positions together with methylenedioxy or ethylenedioxy and the highest numbered carbon of the (C.sub.2-6)alkan-1-one is substituted with di(C.sub.1-4)alkylamino, morpholin-1-yl or pyrrolidin-1-yl or optionally substituted piperidin-1-yl, piperidin-4-yl, azacyclohept-1-yl, azabicyclo�2.2.1!hept-3-yl, azabicylo�2.2.2!oct-3-yl or azabicylo�3.2.2!non-3-yl; and the pharmaceutically acceptable salts, individual isomers and mixtures of isomers and methods of using and making such derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及5-（5-卤代-4-氨基苯基）（C 2-6）烷-1-酮衍生物的新型5-HT 4受体配体，其中5-卤代-4-氨基苯基在其 （C 1-4）烷氧基或苯基（C 1-4）烷氧基，并且其3-位上任选被（C 1-4）烷氧基取代或在其2-和3-位与亚甲二氧基或亚乙二氧基取代， （C2-6）烷基-1-酮的最高编号的碳被二（C 1-4）烷基氨基，吗啉-1-基或吡咯烷-1-基或任选取代的哌啶-1-基，哌啶-4-基， 氮杂环庚烯-1-基，氮杂双环[2.2.1]庚-3-基，氮杂双环[2.2.2]辛-3-基或氮杂双环[3.2.2]壬-3-基; 和其药学上可接受的盐，各异构体和异构体的混合物以及使用和制备这些衍生物的方法。

公开(公告)号：US06693200B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10425778

申请日：2003-04-29

申请人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

发明人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

IPC分类号： C07D23350

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/50 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to IP receptor antagonists selected from the group of compounds represented by Formula I: where: R1 is a group represented by formula (A), (B) or (C); and other substituents as defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts or crystal forms thereof; and pharmaceutical compositions containing them; and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及选自由式I表示的化合物组的IP受体拮抗剂：其中：R 1是由式（A），（B）或（C）表示的基团;以及其它如本说明书中定义的取代基 及其药学上可接受的盐或晶体形式; 和含有它们的药物组合物; 以及用作治疗剂的方法。

公开(公告)号：US07141584B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10731607

申请日：2003-12-09

申请人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

发明人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/50 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to IP receptor antagonists selected from the group of compounds represented by Formula I: where: R1 is a group represented by formula (A), (B) or (C); and other substituents as defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts or crystal forms thereof; and pharmaceutical compositions containing them; and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及选自由式I表示的化合物组的IP受体拮抗剂：其中：R 1是由式（A），（B）或（C）表示的基团; 和说明书中定义的其它取代基及其药学上可接受的盐或晶体形式; 和含有它们的药物组合物; 以及用作治疗剂的方法。

公开(公告)号：US07078401B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10887700

申请日：2004-07-09

申请人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir

发明人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4168 ,  C07D413/12 ,  C07D233/06

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D211/72 ,  C07D233/50 ,  C07D239/14 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： Methods for treatment of IP antagonist mediated diseases or conditions by administration to a subject in need thereof a compound of formula (I) wherein R1, R2, A and X are as defined herein. Also disclosed are compounds and related compositions.

摘要翻译： 通过给予有需要的受试者治疗IP拮抗剂介导的疾病或病症的方法，其中R 1，R 2，A和X的式（I）化合物是 如本文所定义。 还公开了化合物和相关组合物。

公开(公告)号：US06472536B1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09666065

申请日：2000-09-19

申请人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

发明人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

IPC分类号： C07D23350

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/50 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to IP receptor antagonists selected from the group of compounds represented by Formula I: where: R1 is a group represented by formula (A), (B) or (C); and other substituents as defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts or crystal forms thereof; and pharmaceutical compositions containing them; and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及选自由式I表示的化合物组的IP受体拮抗剂：其中：R1是由式（A），（B）或（C）表示的基团;以及本说明书中定义的其它取代基，它们 药学上可接受的盐或其晶体形式; 和含有它们的药物组合物; 以及用作治疗剂的方法。

公开(公告)号：US06184242B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09137507

申请日：1998-08-20

申请人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

发明人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

IPC分类号： A61K314168

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/50 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to IP receptor antagonists selected from the group of compounds represented by Formula I: where: R1 is a group represented by formula (A), (B) or (C); and other substituents as defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts or crystal forms thereof; and pharmaceutical compositions containing them; and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及选自由式I表示的化合物组的IP受体拮抗剂：其中：R1是由式（A），（B）或（C）表示的基团;以及本说明书中定义的其它取代基， 药学上可接受的盐或其晶体形式; 和含有它们的药物组合物; 以及用作治疗剂的方法。

公开(公告)号：US06596876B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US10159589

申请日：2002-05-31

申请人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

发明人： Keith Roger Bley ,  Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir ,  Bruce Andrew Kowalczyk ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Alexander Victor Muehldorf ,  Counde O'Yang ,  Thomas Weitao Sun

IPC分类号： C07D23350

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/50 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D417/10

摘要： This invention relates to IP receptor antagonists selected from the group of compounds represented by Formula I: where: R1 is a group represented by formula (A), (B) or (C);  and other substituents as defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts or crystal forms thereof; and pharmaceutical compositions containing them; and methods and their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及选自由式I表示的化合物组的IP受体拮抗剂：其中：R1是由式（A），（B）或（C）表示的基团; 和说明书中定义的其它取代基及其药学上可接受的盐或晶体形式; 和含有它们的药物组合物; 方法及其作为治疗剂的用途。

公开(公告)号：US06172062B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09392195

申请日：1999-09-02

申请人： Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir

发明人： Robin Douglas Clark ,  Alam Jahangir

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： This invention relates to certain 5-HT4 receptor modulators, particularly 5-HT4 receptor antagonists, represented by Formula I: wherein Z is formula (A) or (B): wherein R1, R2, R3, R4, and R5 and the other substituents are as defined in the specification; or individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的某些5-HT 4受体调节剂，特别是5-HT 4受体拮抗剂：其中Z为式（A）或（B）：其中R1，R2，R3，R4和R5以及其它取代基 如规范中所定义; 或各异构体，异构体的外消旋或非外消旋混合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物及其用作治疗剂的方法。

公开(公告)号：US08318764B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12884243

申请日：2010-09-17

申请人： Alam Jahangir ,  Stephen M Lynch ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

发明人： Alam Jahangir ,  Stephen M Lynch ,  Michael Soth ,  Hanbiao Yang

IPC分类号： C07D487/18 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D487/18

摘要： The present invention relates to the use of novel macrocyclic compounds of Formula I, wherein the variables Q, Q1, Q2, Q3, and Q4 are defined as described herein, which inhibit JAK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型大环化合物的用途，其中变量Q，Q1，Q2，Q3和Q4如本文所述定义，其抑制JAK并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病 。

公开(公告)号：US08227478B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12635076

申请日：2009-12-10

申请人： Leyi Gong ,  Alam Jahangir ,  Deborah Carol Reuter

发明人： Leyi Gong ,  Alam Jahangir ,  Deborah Carol Reuter

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula I modulate JNK: wherein X1 and X2 are each simultaneously N or CH; X3 is CH—R2 or N—SO2R, where R is lower alkyl; R1 is aryl or heteroaryl, substituted with 0-3 lower alkyl radicals; R2 is where R3 is H, lower acyl, or an amino acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式I的化合物调节JNK：其中X1和X2各自同时为N或CH; X3是CH-R2或N-SO2R，其中R是低级烷基; R1是被0-3个低级烷基取代的芳基或杂芳基; R2是R3是H，低级酰基或氨基酸，或其药学上可接受的盐。