公开(公告)号：US06476187B1

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09353099

申请日：1999-07-14

申请人： Roger D. Cone ,  Wei Fan ,  Bruce A. Boston ,  Robert A. Kesterton ,  Dongsi Lu ,  Wenbiao Chen

发明人： Roger D. Cone ,  Wei Fan ,  Bruce A. Boston ,  Robert A. Kesterton ,  Dongsi Lu ,  Wenbiao Chen

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K14/72 ,  A61K38/00 ,  C07K7/56 ,  C07K14/723 ,  C12Q1/6876 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q1/6897 ,  C12Q2600/136 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/68 ,  G01N2333/695 ,  G01N2333/72 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention provides recombinant expression constructs comprising nucleic acid encoding mammalian melanocortin receptors, and mammalian cells into which said recombinant expression constructs have been introduced that express functional mammalian melanocortin receptors. The invention provides a panel of such transformed mammalian cells expressing melanocortin receptors for screening compounds for receptor agonist and antagonist activity. The invention also provides methods for using such panels of melanocortin receptor-expressing mammalian cells to specifically-detect and identify agonists and antagonists for each melanocortin receptor, as well as patterns of agonist and antagonist activity of said compounds for the class of melanocortin receptors. Such screening methods provide a means for identifying compounds with patterns of melanocortin agonist and antagonist activity which is associated with the capacity to influence or modify metabolism and behavior, particularly feeding behavior.

摘要翻译： 本发明提供包含编码哺乳动物黑皮质素受体的核酸的重组表达构建体和已经引入表达功能性哺乳动物黑皮质素受体的所述重组表达构建体的哺乳动物细胞。 本发明提供了一组这样的转化的哺乳动物细胞，其表达用于筛选受体激动剂和拮抗剂活性的化合物的黑皮质素受体。 本发明还提供了使用这样的黑皮质素受体表达哺乳动物细胞的这种面板来特异性检测和鉴定每种黑皮质素受体的激动剂和拮抗剂的方法，以及所述化合物对黑皮质素受体类型的激动剂和拮抗剂活性的模式。 这种筛选方法提供用于鉴定与影响或修饰代谢和行为，特别是进食行为的能力相关的黑皮质素激动剂和拮抗剂活性的化合物的方法。

公开(公告)号：US6100048A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US706281

申请日：1996-09-04

申请人： Roger D. Cone ,  Wei Fan ,  Bruce A. Boston ,  Robert A. Kesterton ,  Dongsi Lu ,  Wenbiao Chen

发明人： Roger D. Cone ,  Wei Fan ,  Bruce A. Boston ,  Robert A. Kesterton ,  Dongsi Lu ,  Wenbiao Chen

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  C07K7/54 ,  C07K7/56 ,  C07K14/72 ,  C12N5/10 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/74 ,  G01N33/566 ,  C07K14/71 ,  C12N15/10

CPC分类号： C07K14/72 ,  C07K14/723 ,  C07K7/56 ,  C12Q1/6876 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q1/6897 ,  G01N33/74 ,  A61K38/00 ,  C12Q2600/136 ,  G01N2333/68 ,  G01N2333/695 ,  G01N2333/72 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention provides recombinant expression constructs comprising nucleic acid encoding mammalian melanocortin receptors, and mammalian cells into which said recombinant expression constructs have been introduced that express functional mammalian melanocortin receptors. The invention provides a panel of such transformed mammalian cells expressing melanocortin receptors for screening compounds for receptor agonist and antagonist activity. The invention also provides methods for using such panels of melanocortin receptor-expressing mammalian cells to specifically detect and identify agonists and antagonists for each melanocortin receptor, as well as patterns of agonist and antagonist activity of said compounds for the class of melanocortin receptors. Such screening methods provide a means for identifying compounds with patterns of melanocortin agonist and antagonist activity which are associated with the capacity to influence or modify metabolism and behavior, particularly feeding behavior.

摘要翻译： 本发明提供包含编码哺乳动物黑皮质素受体的核酸的重组表达构建体和已经引入表达功能性哺乳动物黑皮质素受体的所述重组表达构建体的哺乳动物细胞。 本发明提供了一组这样的转化的哺乳动物细胞，其表达用于筛选受体激动剂和拮抗剂活性的化合物的黑皮质素受体。 本发明还提供了使用这样的黑皮质素受体表达哺乳动物细胞的这种面板专门检测和鉴定每种黑皮质素受体的激动剂和拮抗剂的方法，以及所述化合物对黑皮质素受体类型的激动剂和拮抗剂活性的模式。 这种筛选方法提供了鉴定与影响或改变代谢和行为，特别是进食行为的能力有关的黑皮质素激动剂和拮抗剂活性的化合物的方法。