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    Azepine derivatives and their anti-thrombotic compositions and methods
    5.
    发明授权
    Azepine derivatives and their anti-thrombotic compositions and methods 失效
    Azepine衍生物及其抗血栓形成和方法

    公开(公告)号：US4414225A

    公开(公告)日：1983-11-08

    申请号：US348496

    申请日：1982-02-12

    申请人： Robert Sauter ,  Gerhart Griss ,  Wolfgang Grell ,  Rudolf Hurnaus ,  Bernhard Eisele ,  Walter Haarmann ,  Eckhard Rupprecht

    发明人： Robert Sauter ,  Gerhart Griss ,  Wolfgang Grell ,  Rudolf Hurnaus ,  Bernhard Eisele ,  Walter Haarmann ,  Eckhard Rupprecht

    IPC分类号： C07D487/02 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  C07D223/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D223/06 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein n and m are each 1, 2 or 3, and the sum of n+m is 4;R.sub.1 is alkyl; alkenyl; unsubstituted, mono- or di-substituted aralkyl; unsubstituted, mono- or di-substituted benzoyl; alkoxycarbonyl; aralkoxycarbonyl; or, when m and n are each 2 and/or R.sub.2 and R.sub.3 are other than both hydrogen at the same time, also hydrogen;one of R.sub.2 and R.sub.3 is hydrogen or amino, and the other is carboxyl or alkoxycarbonyl; or, when R.sub.3 is hydrogen,R.sub.2 is hydrogen; amino; alkoxycarbonyl-amino; (unsubstituted or mono-substituted phenyl)-aminocarbonyl-; (unsubstituted or mono-substituted phenyl)ethylaminocarbonyl; azidocarbonyl; or hydrazinocarbonyl;X is oxygen, sulfur or ##STR2## where R.sub.4 is hydrogen; alkyl; phenyl-alkyl; or phenyl; non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; and, when R.sub.2 or R.sub.3 is carboxyl, non-toxic, pharmacologically acceptable salts thereof formed with inorganic or organic bases. The compounds as well as their salts are useful as antithrombotics.

    摘要翻译： 其中n和m各自为1,2或3，并且n + m的和为4; R1是烷基; 烯基; 未取代的，单或二取代的芳烷基; 未取代的，单或二取代的苯甲酰基; 烷氧基羰基 芳烷氧羰基; 或者当m和n各自为2和/或R 2和R 3不同时为氢时，也为氢; R2和R3之一是氢或氨基，另一个是羧基或烷氧基羰基; 或当R3为氢时，R2为氢; 氨基; 烷氧基羰基 - 氨基; （未取代或单取代的苯基） - 氨基羰基 - ; （未取代或单取代的苯基）乙基氨基羰基; 叠氮羰基; 或肼基羰基; X是氧，硫或者其中R 4是氢; 烷基; 苯基 - 烷基; 或苯基; 无毒，药理学上可接受的酸加成盐; 并且当R 2或R 3为羧基时，与无机或有机碱形成的无毒的药学上可接受的盐。 化合物及其盐可用作抗血栓形成剂。

    Fused-ring amino-pyrazines as bradycardiac agents
    9.
    发明授权
    Fused-ring amino-pyrazines as bradycardiac agents 失效
    稠环氨基吡嗪作为心动过缓剂

    公开(公告)号：US4409220A

    公开(公告)日：1983-10-11

    申请号：US297024

    申请日：1981-08-27

    申请人： Rudolf Hurnaus ,  Gerhart Griss ,  Robert Sauter ,  Wolfgang Grell ,  Walter Kobinger ,  Ludwig Pichler

    发明人： Rudolf Hurnaus ,  Gerhart Griss ,  Robert Sauter ,  Wolfgang Grell ,  Walter Kobinger ,  Ludwig Pichler

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P9/02 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A and B, which may be the same or different, each represent methylene, (alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-methylene, ethylene or (alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-ethylene;R.sub.1 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, alkenyl of 3 to 6 carbon atoms, phenyl-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms), halophenyl-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms), alkanoyl of 1 to 3 carbon atoms, phenyl-(alkanoyl of 1 to 3 carbon atoms), halophenyl-(alkanoyl of 1 to 3 carbon atoms), alkoxycarbonyl of 2 to 4 carbon atoms, aralkoxycarbonyl of 8 to 10 carbon atoms or phenyl;one of R.sub.2 and R.sub.3 is amino and the other is hydrogen, chlorine, bromine, alkyl of 1 to 3 carbon atoms, alkoxy of 1 to 3 carbon atoms, alkoxycarbonyl of 2 to 4 carbon atoms, phenyl or halophenyl;and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful as bradycardiacs.

    摘要翻译： 其中A和B可以相同或不同，各自表示亚甲基，（1至3个碳原子的烷基） - 亚甲基，亚乙基或（1至3个碳原子的烷基） - 亚乙基; R 1是氢，1至6个碳原子的烷基，3至7个碳原子的环烷基，3至6个碳原子的烯基，苯基 - （1至3个碳原子的烷基），卤代苯基 - （1至3个碳原子的烷基 ），1〜3个碳原子的烷酰基，1〜3个碳原子的苯基 - （烷酰基），1〜3个碳原子的卤代苯基 - （烷酰基），2〜4个碳原子的烷氧基羰基，8〜10个碳原子的芳烷氧羰基， 苯基; R2和R3中的一个是氨基，另一个是氢，氯，溴，1至3个碳原子的烷基，1至3个碳原子的烷氧基，2至4个碳原子的烷氧基羰基，苯基或卤代苯基; 和无毒的，药学上可接受的酸加成盐。 化合物及其盐可用作心动过缓。

    Fused-ring amino-pyrazines as bradycardiacs
    10.
    发明授权
    Fused-ring amino-pyrazines as bradycardiacs 失效
    融合环氨基吡嗪作为心动过缓

    公开(公告)号：US4486433A

    公开(公告)日：1984-12-04

    申请号：US501437

    申请日：1983-06-06

    申请人： Rudolf Hurnaus ,  Gerhart Griss ,  Robert Sauter ,  Wolfgang Grell ,  Walter Kobinger ,  Ludwig Pichler

    发明人： Rudolf Hurnaus ,  Gerhart Griss ,  Robert Sauter ,  Wolfgang Grell ,  Walter Kobinger ,  Ludwig Pichler

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P9/02 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A and B, which may be the same or different, each represent methylene, (alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-methylene, ethylene or (alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-ethylene;R.sub.1 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, alkenyl of 3 to 6 carbon atoms, phenyl-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms), halophenyl-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms), alkanoyl of 1 to 3 carbon atoms, phenyl-(alkanoyl of 1 to 3 carbon atoms), halophenyl-(alkanoyl of 1 to 3 carbon atoms), alkoxycarbonyl of 2 to 4 carbon atoms, aralkoxycarbonyl of 8 to 10 carbon atoms or phenyl;one of R.sub.2 and R.sub.3 is amino and the other is hydrogen, chlorine, bromine, alkyl of 1 to 3 carbon atoms, alkoxy of 1 to 3 carbon atoms, alkoxycarbonyl of 2 to 4 carbon atoms, phenyl or halophenyl;and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful as bradycardiacs.

    摘要翻译： 其中A和B可以相同或不同，各自表示亚甲基，（1至3个碳原子的烷基） - 亚甲基，亚乙基或（1至3个碳原子的烷基） - 亚乙基; R 1是氢，1至6个碳原子的烷基，3至7个碳原子的环烷基，3至6个碳原子的烯基，苯基 - （1至3个碳原子的烷基），卤代苯基 - （1至3个碳原子的烷基 ），1〜3个碳原子的烷酰基，1〜3个碳原子的苯基 - （烷酰基），1〜3个碳原子的卤代苯基 - （烷酰基），2〜4个碳原子的烷氧基羰基，8〜10个碳原子的芳烷氧羰基， 苯基; R2和R3中的一个是氨基，另一个是氢，氯，溴，1至3个碳原子的烷基，1至3个碳原子的烷氧基，2至4个碳原子的烷氧基羰基，苯基或卤代苯基; 和无毒的，药学上可接受的酸加成盐。 化合物及其盐可用作心动过缓。