公开(公告)号：US5329035A

公开(公告)日：1994-07-12

申请号：US38066

申请日：1993-03-29

申请人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Toshio Tanaka ,  Seizi Kurozumi

发明人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Toshio Tanaka ,  Seizi Kurozumi

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C405/0025 ,  C07C405/00 ,  C07F7/1856

摘要： A process for producing a 2,3-disubstituted-4-substituted cyclopentanone, an enantiomorph thereof, or a mixture of these in an arbitrary ratio.The process comprises (A) subjecting a 4-substituted-2-cyclopentenone, an enantiomorph thereof, or a mixture of these in an arbitrary ratio, and an organocopper compound to conjugate addition-reaction, and thereafter (B) reacting the resulting enolate intermediate with a halide in the presence of a phenyl organotin compound.

摘要翻译： 制备2,3-二取代-4-取代的环戊酮，其对映体或它们的混合物的任意比例的方法。 该方法包括（A）将4-取代-2-环戊烯酮，其对映体或它们的任意比例的混合物与有机聚合物化合物进行共轭加成反应，然后（B）使得到的烯醇化物中间体 在苯基有机锡化合物存在下用卤化物。

公开(公告)号：US5175338A

公开(公告)日：1992-12-29

申请号：US584493

申请日：1990-09-14

申请人： Atsuo Hazato ,  Toshio Tanaka ,  Noriaki Okamura ,  Kiyoshi Bannai ,  Seizi Kurozumi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori

发明人： Atsuo Hazato ,  Toshio Tanaka ,  Noriaki Okamura ,  Kiyoshi Bannai ,  Seizi Kurozumi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori

IPC分类号： C07C405/00

CPC分类号： C07C405/0083 ,  C07C405/0025

摘要： An isocarbacyclin derivative represented by the following formula [VII'] ##STR1## wherein A represents, a hydrocarbylcarboxylate group, a carboxymethoxycarbonyl group, an amide group, an acyloxymethyl group or a hydroxymethyl group; R.sup.4 represents H, a methyl group or a vinyl group; R.sup.5 represents a (substituted)alkyl group, a phenyl group, a phenoxy group or a cycloalkyl group; R.sup.e22 and R.sup.e32 represent H or a hydroxyprotecting group; n is 0 or 1;and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 其中A表示烃基羧酸酯基，羧甲氧基羰基，酰胺基，酰氧基甲基或羟甲基，由下式[Ⅶ']表示的异卡巴环素衍生物。 R4表示H，甲基或乙烯基; R5表示（取代）烷基，苯基，苯氧基或环烷基; Re22和Re32代表H或羟基保护基团; n为0或1; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4845282A

公开(公告)日：1989-07-04

申请号：US147124

申请日：1988-01-21

申请人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Toshio Kawagishi ,  Seizi Kurozumi

发明人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Toshio Kawagishi ,  Seizi Kurozumi

IPC分类号： C07C405/00

CPC分类号： C07C405/00

摘要： The present invention provides an industrially very advantageous process for producing prostaglandins E.sub.1 with fewer steps and in higher yield. The process comprises reacting a 7-hydroxyprostaglandin E with a reactive derivative of an organic sulfonic acid in the presence of a basic compound to form the corresponding 7-organic sulfonyloxyprostaglandin E, treating the resulting 7-organic sulfonyloxyprostaglandin E, after or without isolation, in the presence of a basic compound to form a .DELTA..sup.7 -prostaglandin E, thereafter selectively reducing the carbon-carbon unsaturated bond existing on the .alpha.-chain. Some of the 7-hydroxyprostaglandins E and .DELTA..sup.7 -prostaglandins E used in the process are novel compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一种工业上非常有利的方法，用于以更少的步骤和更高的产率制备前列腺素E1。 该方法包括在碱性化合物的存在下使7-羟基前列腺素E与有机磺酸的活性衍生物反应，形成相应的7-有机磺酰氧基前列腺素E，在得到的7-有机磺酰氧基前列腺素E或分离后，在 碱性化合物的存在形成DELTA 7-前列腺素E，然后选择性地还原存在于α链上的碳 - 碳不饱和键。 该方法中使用的7-羟基前列腺素E和DELTA 7-前列腺素E中的一些是新化合物。

公开(公告)号：US4578482A

公开(公告)日：1986-03-25

申请号：US563835

申请日：1983-12-21

申请人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Akira Yanagisawa ,  Seizi Kurozumi

发明人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Akira Yanagisawa ,  Seizi Kurozumi

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  C07D307/935

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/00

摘要： A process for producing prostacyclins of the formula ##STR1## wherein the symbol G.sup.1, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.31 and R.sup.41 are as defined in claim 1,which comprises reacting 5,6-dehydroprostaglandins F.sub.2 of the formula ##STR2## wherein the symbol G, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are as defined in claim 1,with a mercury (II) compound in an inert organic solvent in the presence of tri(C.sub.1 -C.sub.6)alkylamine, treating the reaction product with a boron hydride compound, and if necessary, subjecting the reaction product to deprotecting reaction, hydrolysis reaction, or salt-forming reaction.This process is industrially advantageous process for the preparation of prostacyclin and its derivatives.

摘要翻译： 制备式IMAGE的前列环素的方法，其中符号G1，R1，R2，R31和R41如权利要求1中所定义，其包括使式“IMAGE”的5,6-脱氢前列腺素F2与符号G， R1，R2，R3和R4如权利要求1中所定义，在三（C 1 -C 6）烷基胺存在下，在惰性有机溶剂中用汞（II）化合物，用硼氢化合物处理反应产物，如果 必要时，使反应产物脱保护反应，水解反应或成盐反应。 该方法在制备前列环素及其衍生物方面是工业上有利的方法。

公开(公告)号：US4886903A

公开(公告)日：1989-12-12

申请号：US244644

申请日：1988-09-13

申请人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Akira Yanagisawa ,  Seizi Kurozumi

发明人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Akira Yanagisawa ,  Seizi Kurozumi

IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C405/00 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a process for the production of PGD.sub.2, wherein 7-hydroxy prostaglandin F.sub.2 .alpha. is treated with thiocarbonyl diimidazole or its analog and subjecting thus treated product to the reaction to deoxidize the hydroxyl group at the 7-position, the reaction to convert the hydroxyl group to a protecting group, and the reaction to oxidize the hydroxyl group at the 11-position, thus giving PGD.sub.2 at a high efficiency.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备PGD2的方法，其中7-羟基前列腺素F2α用硫代羰基二咪唑或其类似物处理，经过如此处理的产物进行反应以使7位羟基脱氧，转化反应 保护基的羟基，以及在11位氧化羟基的反应，从而高效率地得到PGD 2。

公开(公告)号：US4315032A

公开(公告)日：1982-02-09

申请号：US149584

申请日：1980-05-14

申请人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Seizi Kurozumi

发明人： Ryoji Noyori ,  Masaaki Suzuki ,  Seizi Kurozumi

IPC分类号： C07B37/02 ,  A61K31/557 ,  C07B31/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/69 ,  C07C45/70 ,  C07C45/72 ,  C07C45/75 ,  C07C49/493 ,  C07C49/517 ,  C07C49/743 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C67/00 ,  C07C225/20 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C07F7/18 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07F7/1856 ,  A61K31/557 ,  C07C225/20 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0025 ,  C07C45/70 ,  C07C45/72 ,  C07C45/75 ,  C07C49/493 ,  C07C49/743 ,  C07C49/747

摘要： A novel 7-hydroxyprostaglandin E.sub.1, or a stereoisomer thereof, or a protected derivative thereof, having the following formula: ##STR1## wherein R.sup.8 represents H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5, R.sup.9 represents H or CH.sub.3, R.sup.10 and R.sup.11 are identical or different, and each represents H, tetrahydropyranyl or t-butyldimethylsilyl. Also provided is a process for producing an adjacently disubstituted ketone including the above compounds, i.e. 7-oxoprostaglandin, etc. which comprises reacting an .alpha.,.beta.-unsaturated carbonyl compound with a cuprous salt and an organolithium compound in an aprotic inert organic medium in the presence of trialkylphosphine, the amounts of said cuprous salt and said organolithium compound being substantially equimolar, and reacting the product with a protected acetal derivative of an organic carbonyl compound or an aldehyde in the presence of a Lewis acid, if necessary, followed by reacting the product with a proton donor.

摘要翻译： 具有下式的新颖的7-羟基前列腺素E1或其保护的衍生物：其中R 8表示H，CH 3或C 2 H 5，R 9表示H或CH 3，R 10和R 11相同或不同， 各自表示H，四氢吡喃基或叔丁基二甲基甲硅烷基。 还提供了制备包括上述化合物即7-氧代前列腺素等的相邻二取代的酮的方法，其包括使α，β-不饱和羰基化合物与亚硝酸盐和有机锂化合物在非质子惰性有机介质中反应 存在三烷基膦，所述亚铜盐和所述有机锂化合物的量基本上是等摩尔的，并且如果需要，在路易斯酸存在下，使产物与有机羰基化合物或醛的保护缩醛衍生物反应，然后使 产品与质子供体。

公开(公告)号：US4766147A

公开(公告)日：1988-08-23

申请号：US823146

申请日：1986-01-29

申请人： Ryoji Noyori ,  Masanori Fukushima ,  Seizi Kurozumi ,  Satoshi Sugiura

发明人： Ryoji Noyori ,  Masanori Fukushima ,  Seizi Kurozumi ,  Satoshi Sugiura

IPC分类号： C07C59/90 ,  C07C405/00 ,  C07F7/18 ,  C07C177/00 ,  A61K31/557

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07C405/0025 ,  C07C59/90 ,  C07F7/1856

摘要： Novel 5-alkylidene-4-substituted-2-cyclopentenones and 5-(1-hydroxy-aliphatic hydrocarbon)-4-substituted-2-cyclopentenones.These novel cyclopentenones and 5-alkylidene-3-hydroxy-4-substituted cyclopentanones have a pharmaceutical activity for treatment of tumors.

摘要翻译： 新的5-亚烷基-4-取代-2-环戊烯酮和5-（1-羟基 - 脂族烃）-4-取代-2-环戊烯酮。 这些新的环戊烯酮和5-亚烷基-3-羟基-4-取代的环戊酮具有治疗肿瘤的药物活性。

公开(公告)号：US4711895A

公开(公告)日：1987-12-08

申请号：US791156

申请日：1985-10-22

申请人： Atsuo Hazato ,  Satsohi Sugiura ,  Seizi Kurozumi ,  Ryoji Noyori

发明人： Atsuo Hazato ,  Satsohi Sugiura ,  Seizi Kurozumi ,  Ryoji Noyori

IPC分类号： C07C43/188 ,  C07C45/29 ,  C07C45/66 ,  C07C45/67 ,  C07C49/707 ,  C07C49/743 ,  C07C49/753 ,  C07C405/00 ,  C07F7/18 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C405/0025 ,  C07C43/188 ,  C07C45/292 ,  C07C45/66 ,  C07C45/673 ,  C07C49/707 ,  C07C49/743 ,  C07C49/753 ,  Y02P20/55

摘要： A 4-hydroxy-2-cyclopentenone represented by the following formula (I) ##STR1## wherein X represents a hydrogen or halogen atom, A represents a hydrogen atom and B represents a hydroxyl group, or A and B are bonded to each other to represent a bond, R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl or alkynyl group having 1 to 10 carbon atoms, R.sup.2 represents a substituted or unsubstituted alkyl, alkenyl or alkynyl group having 1 to 10 carbon atoms, and R.sup.3 represents a hydrogen atom or a protective group for a hydroxyl group, provided that R.sup.2 is not a 2-octenyl, 8-acetoxy-2-octenyl or 2,5-octadienyl group. The compounds of formula (I) in which A is hydrogen and B is hydroxyl group are prepared by subjecting a 5-unsubstituted cyclopentenone and an aldehyde to aldol condensation reaction. The compounds of formula (I) in which A and B form a bond is prepared by subjecting the compounds of the formula (I) in which A is hydrogen and B is hydroxyl group to dehydration. The compounds (I) are useful for treatment of malignant tumors.

摘要翻译： 由下式（I）表示的4-羟基-2-环戊烯酮其中X表示氢或卤素原子，A表示氢原子，B表示羟基，或A和B键合到 彼此表示键，R1表示取代或未取代的碳原子数1〜10的烷基，链烯基或炔基，R2表示取代或未取代的碳原子数1〜10的烷基，烯基或炔基，R3表示氢 原子或羟基保护基，条件是R2不是2-辛烯基，8-乙酰氧基-2-辛烯基或2,5-辛二烯基。 其中A为氢且B为羟基的式（I）化合物是通过使5-未取代的环戊烯酮和醛进行醛醇缩合反应来制备的。 其中A和B形成键的式（I）化合物通过使其中A为氢且B为羟基的式（I）化合物脱水而制备。 化合物（I）可用于治疗恶性肿瘤。

公开(公告)号：US08741261B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US11086632

申请日：2005-03-22

申请人： Bengt Langstrom ,  Julien Barletta ,  Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori ,  Yasuyoshi Watanabe ,  Farhad Karimi

发明人： Bengt Langstrom ,  Julien Barletta ,  Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori ,  Yasuyoshi Watanabe ,  Farhad Karimi

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  C07D345/00 ,  C07D205/00 ,  C07D213/46

CPC分类号： C07C333/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C231/10 ,  C07C269/02 ,  C07C273/1827 ,  C07C333/08 ,  C07D205/08 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D213/64 ,  C07C233/07 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/64

摘要： Methods and reagents for transition metal-promoted carbonylation via isocyanate using carbon-isotope labeled carbon monoxide are provided. The resultant carbon-isotope labeled compounds are useful as radiopharmaceuticals, especially for use in Positron Emission Tomography (PET). Associated kits for PET studies are also provided.

摘要翻译： 提供了使用碳同位素标记的一氧化碳通过异氰酸酯过渡金属促进羰基化的方法和试剂。 所得碳同位素标记的化合物可用作放射性药物，特别用于正电子发射断层扫描（PET）。 还提供了用于PET研究的相关工具包。

公开(公告)号：US20060002851A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11086632

申请日：2005-03-22

申请人： Bengt Langstrom ,  Julien Barletta ,  Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori ,  Yasuyoshi Watanabe ,  Farhad Karimi

发明人： Bengt Langstrom ,  Julien Barletta ,  Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori ,  Yasuyoshi Watanabe ,  Farhad Karimi

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D25/08

CPC分类号： C07C333/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C231/10 ,  C07C269/02 ,  C07C273/1827 ,  C07C333/08 ,  C07D205/08 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D213/64 ,  C07C233/07 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/64

摘要： Methods and reagents for transition metal-promoted carbonylation via isocyanate using carbon-isotope labeled carbon monoxide are provided. The resultant carbon-isotope labeled compounds are useful as radiopharmaceuticals, especially for use in Positron Emission Tomography (PET). Associated kits for PET studies are also provided.

摘要翻译： 提供了使用碳同位素标记的一氧化碳通过异氰酸酯过渡金属促进羰基化的方法和试剂。 所得碳同位素标记的化合物可用作放射性药物，特别用于正电子发射断层扫描（PET）。 还提供了用于PET研究的相关工具包。