公开(公告)号：US06399567B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09308218

申请日：1999-06-16

申请人： Ryuichi Kanasaki ,  Shigehiro Takase ,  Michizane Hashimoto ,  Hiroshi Hatanaka ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobuyuki Shiraishi ,  Hidenori Ohki ,  Kohji Kawabata

发明人： Ryuichi Kanasaki ,  Shigehiro Takase ,  Michizane Hashimoto ,  Hiroshi Hatanaka ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobuyuki Shiraishi ,  Hidenori Ohki ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： A61K3812

CPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to new polypeptide compounds represented by the following formula (I): wherein R1 is as defined in the description or a salt thereof which have antimicrobial activities (especially, antifungal activities), inhibitory activity on &bgr;-1,3-glucan synthase, to process for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to a method for the prophylactic and/or therapeutic treatment of infectious disease including Pneumocystis carinii infection (e.g., Pneumocystis carinii pneumonia) in a human being or an animal.

摘要翻译： 本发明涉及由下式（I）表示的新多肽化合物：其中R1如说明书中所定义或其具有抗微生物活性（特别是抗真菌活性）的盐，对β-1,3-葡聚糖合酶的抑制活性， 涉及其制备方法，包含其的药物组合物，以及用于预防和/或治疗人或动物中包括卡氏肺囊虫感染（例如卡氏肺囊虫肺炎）的感染性疾病的方法。

公开(公告)号：US06331521B1

公开(公告)日：2001-12-18

申请号：US09423654

申请日：1999-12-01

申请人： Yasuhiro Hori ,  Yasuhisa Tsurumi ,  Shigehiro Takase ,  Hiroshi Hatanaka ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Hidenori Ohki ,  Takashi Tojo ,  Keiji Matsuda ,  Kohji Kawabata

发明人： Yasuhiro Hori ,  Yasuhisa Tsurumi ,  Shigehiro Takase ,  Hiroshi Hatanaka ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Hidenori Ohki ,  Takashi Tojo ,  Keiji Matsuda ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to new polypeptide compounds represented by the following formula [I]: wherein R1 is hydrogen, etc, R2 is hydrogen, etc, R3 is hydrogen, etc, and R4 is hydrogen, etc, or a salt thereof which have antimicrobial activities (especially, antifungal activities), inhibitory activity on &bgr;-1,3-glucan synthase, to process for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to a method for the prophylactic and/or therapeutic treatment of infectious diseases including Pneumocystis carinii infection (e.g. Pneumocystis carinii pneumonia) in a human being or an animal.

摘要翻译： 本发明涉及由下式[I]表示的新的多肽化合物：其中R 1为氢等，R 2为氢等，R 3为氢等，R 4为氢等，或其具有抗微生物活性的盐 ，抗真菌活性），对β-1,3-葡聚糖合酶的抑制活性，其制备方法，包含其的药物组合物，以及用于预防和/或治疗感染性疾病包括卡氏肺囊虫感染的方法 （例如卡氏肺囊虫肺炎）在人或动物中。

公开(公告)号：US5952299A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US913365

申请日：1997-09-29

申请人： Michizane Hashimoto ,  Nobuharu Shigematsu ,  Seiji Hashimoto

发明人： Michizane Hashimoto ,  Nobuharu Shigematsu ,  Seiji Hashimoto

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/00 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/12 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/56 ,  C07K11/02 ,  A61K38/12 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K7/08 ,  C07K7/56 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： New peptide compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is alkyl or aralkyl,R.sup.2 is amino(lower)alkyl or protected amino(lower)alkyl,R.sup.3 is hydroxy, protected hydroxy, amino or protected amino,R.sup.4 is hydroxy, orR.sup.3 and R.sup.4 are linked together to form --Z-- (in which --Z-- is --O-- or --NH--), andR.sup.5 is hydrogen or an amino protective group,R.sup.6 is hydroxy, orR.sup.5 and R.sup.6 are linked together to form bond,with proviso thatwhenR.sup.3 is hydroxy, protected hydroxy, amino or protected amino andR.sup.4 is hydroxy,then R.sup.5 and R.sup.6 are linked together to form bond,and a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a medicament.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00774 Sec。 371日期：1997年9月29日 102（e）1997年9月29日PCT PCT 1996年3月26日PCT公布。 WO96 / 30399 PCT出版物 日期1996年10月3日新的下式化合物：其中R1是烷基或芳烷基，R2是氨基（低级）烷基或被保护的氨基（低级）烷基，R3是羟基，被保护的羟基，氨基或被保护的氨基，R4是羟基， 或R 3和R 4连接在一起形成-Z-（其中-Z-为-O-或-NH-），并且R5为氢或氨基保护基，R6为羟基，或R5和R6连接在一起至 形成键，条件是当R3为羟基时，被保护的羟基，氨基或被保护的氨基，R4为羟基，则R5和R6连接在一起形成键，并且其药学上可接受的盐可用作药物。

公开(公告)号：US5547934A

公开(公告)日：1996-08-20

申请号：US429636

申请日：1995-04-27

申请人： Akihiko Fujie ,  Shigehiro Takase ,  Michio Yamashita ,  Tomoko Sato ,  Seiji Hashimoto ,  Masakuni Okuhara

发明人： Akihiko Fujie ,  Shigehiro Takase ,  Michio Yamashita ,  Tomoko Sato ,  Seiji Hashimoto ,  Masakuni Okuhara

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/08 ,  C12P21/04 ,  C07K11/02 ,  A61K38/12 ,  C12M1/14 ,  C12P21/02

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  Y10S435/911

摘要： The present invention relates to a novel polypeptide having the following presumed structure: ##STR1## and the compound has both excellent fungicidal and protozoicidal effects.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下推定结构的新型多肽：该化合物具有优异的杀真菌和原生动物效果。

公开(公告)号：US5446022A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US140074

申请日：1993-11-04

申请人： Akihiko Fujie ,  Shigehiro Takase ,  Michio Yamashita ,  Tomoko Sato ,  Seiji Hashimoto ,  Masakuni Okuhara

发明人： Akihiko Fujie ,  Shigehiro Takase ,  Michio Yamashita ,  Tomoko Sato ,  Seiji Hashimoto ,  Masakuni Okuhara

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/08 ,  C12P21/04 ,  C07K11/02 ,  A61K38/12 ,  C12N1/14 ,  C12P21/02

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  Y10S435/911

摘要： The present invention relates to a novel polypeptide having the following presumed structure: ##STR1## and the compound has both excellent fungicidal and protozoicidal effects.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00586 Sec。 371日期：1993年11月4日 102（e）日期1993年11月4日PCT提交1992年5月8日PCT公布。 WO92 / 19648 PCT出版物 本发明涉及具有以下推定结构的新型多肽：t杀真菌剂和原生动物作用。

公开(公告)号：US06537789B1

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US09656420

申请日：2000-09-06

申请人： Satoshi Ueda ,  Miho Tanaka ,  Masami Ezaki ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobutaka Oohata ,  Masaru Tsuboi ,  Michio Yamashita

发明人： Satoshi Ueda ,  Miho Tanaka ,  Masami Ezaki ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobutaka Oohata ,  Masaru Tsuboi ,  Michio Yamashita

IPC分类号： C12N914

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07K7/56 ,  C12N9/80

摘要： There is provided a cyclic lipopeptide acylase which is capable of deacylating the acyl side chain of a cyclic lipopeptide compound, e.g. Substance FR901379 or its analog, of the following general formula [I] with effectiveness as well a method of producing a cyclic peptide compound which comprises using the acylase. [wherein R1 is acyl; R2 is hydroxy or acyloxy; R3 is hydrogen or hydroxy; R4 is hydrogen or hydroxy; R5 is hydrogen or hydroxysulfonyloxy; and R6 is hydrogen or carbamoyl.]

摘要翻译： 提供了能够使环状脂肽化合物的酰基侧链脱酰化的环状脂肽酰基酶。 物质FR901379或其类似物，具有以下通式[I]，其有效性以及包括使用酰基转移酶的环肽化合物的制备方法[其中R1为酰基; R2为羟基或酰氧基; R3为氢或羟基; R4 是氢或羟基; R 5是氢或羟基磺酰氧基; 和R6是氢或氨基甲酰基。]

公开(公告)号：US06825003B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10050150

申请日：2002-01-18

申请人： Satoshi Ueda ,  Miho Tanaka ,  Masami Ezaki ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobutaka Oohata ,  Masaru Tsuboi ,  Michio Yamashita

发明人： Satoshi Ueda ,  Miho Tanaka ,  Masami Ezaki ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobutaka Oohata ,  Masaru Tsuboi ,  Michio Yamashita

IPC分类号： C12N120

CPC分类号： C12P21/02 ,  A61K38/00 ,  C07K7/56 ,  C12N9/80

摘要： The present invention provides a cyclic lipopeptide acylase which may effectively deacylate the acyl side chain of a cyclic lipopeptide compound, specifically FR901379 Substance or its analog thereof shown by the following general formula [I], and a process for production of a cyclic peptide compound which comprises the use of said acylase. [wherein R1 is acyl; R2 is hydroxy or acyloxy; R3 is hydrogen or hydroxy; R4 is hydrogen or hydroxy; R5 is hydrogen or hydroxysulfonyloxy; and R6 is hydrogen or carbamoyl]

摘要翻译： 本发明提供一种环状脂肽酰基转移酶，其可以有效地使酰基侧链环化脂肽化合物脱酰化，特别是FR901379由下列通式[I]表示的物质或其类似物，以及环肽化合物的制备方法 包括使用所述酰基转移酶[其中R 1是酰基; R 2是羟基或酰氧基; R 3是氢或羟基; R 4是氢或羟基; R 5是氢或 羟基磺酰氧基 和R 6是氢或氨基甲酰基]

公开(公告)号：US06372474B1

公开(公告)日：2002-04-16

申请号：US09659335

申请日：2000-09-12

申请人： Satoshi Ueda ,  Miho Tanaka ,  Masami Ezaki ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobutaka Oohata ,  Masaru Tsuboi ,  Michio Yamashita

发明人： Satoshi Ueda ,  Miho Tanaka ,  Masami Ezaki ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobutaka Oohata ,  Masaru Tsuboi ,  Michio Yamashita

IPC分类号： C12N950

CPC分类号： C12P21/02 ,  A61K38/00 ,  C07K7/56 ,  C12N9/80

摘要： The present invention provides a cyclic lipopeptide acrylase which may effectively deacylate the acyl side chain of a cyclic lipopeptide compound, specifically FR901379 Substance or its analog thereof shown by the following general formula [I], and a process for production of a cyclic peptide compound which comprises the use of said acylase. [wherein R1 is acyl; R2 is hydroxy or acyloxy; R3 is hydrogen or hydroxy; R4 is hydrogen or hydroxy; R5 is hydrogen or hydroxysulfonyloxy; and R6 is hydrogen or carbamoyl]

摘要翻译： 本发明提供一种环状脂肽丙烯酸酯，其可以有效地脱酰基环状脂肽化合物的酰基侧链，特别是由以下通式[I]表示的FR901379物质或其类似物，以及环肽化合物的制备方法 包括使用所述酰基转移酶[其中R1是酰基; R2是羟基或酰氧基; R3是氢或羟基; R4是氢或羟基; R5是氢或羟基磺酰氧基; 和R6是氢或氨基甲酰基]

公开(公告)号：US06207434B1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：US09142045

申请日：1998-09-03

申请人： Satoshi Ueda ,  Miho Tanaka ,  Masami Ezaki ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobutaka Oohata ,  Masaru Tsuboi ,  Michio Yamashita

发明人： Satoshi Ueda ,  Miho Tanaka ,  Masami Ezaki ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobutaka Oohata ,  Masaru Tsuboi ,  Michio Yamashita

IPC分类号： C12N914

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07K7/56 ,  C12N9/80

摘要： There is provided a cyclic lipopeptide acylase which is capable of deacylating the acyl side chain of a cyclic lipopeptide compound, e.g. Substance FR901379 or its analog, of the general formula [I] with effectiveness as well a method of producing a cyclic peptide compound which comprises using the acylase.

摘要翻译： 提供了能够使环状脂肽化合物的酰基侧链脱酰化的环状脂肽酰基酶。 物质FR901379或其具有通式[I]的类似物，其有效性以及包含使用酰基转移酶的环肽化合物的制备方法。

公开(公告)号：US06146872A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US147352

申请日：1998-12-31

申请人： Satoshi Ueda ,  Miho Tanaka ,  Masami Ezaki ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobutaka Oohata ,  Masaru Tsuboi ,  Michio Yamashita

发明人： Satoshi Ueda ,  Miho Tanaka ,  Masami Ezaki ,  Kazutoshi Sakamoto ,  Seiji Hashimoto ,  Nobutaka Oohata ,  Masaru Tsuboi ,  Michio Yamashita

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/56 ,  C12N9/80 ,  C12N9/50 ,  C07K5/12 ,  C12N9/86 ,  C12P21/06

CPC分类号： C12P21/02 ,  C07K7/56 ,  C12N9/80 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides a cyclic lipopeptide acylase which may effectively deacylate the acyl side chain of a cyclic lipopeptide compound, specifically FR901379 Substance or its analog thereof shown by the following general formula [I], and a process for production of a cyclic peptide compound which comprises the use of said acylase. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 02003 Sec。 371 1998年12月31日第 102（e）日期1998年12月31日PCT提交1997年6月11日PCT公布。 第WO97 / 47738号公报 日期：1997年12月18日本发明提供一种环状脂肽酰基转移酶，其可以有效地脱酰化环状脂肽化合物的酰基侧链，特别是FR901379由以下通式[I]表示的物质或其类似物， 包括使用所述酰基转移酶的环肽化合物。