公开(公告)号：US20070167447A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US10551564

申请日：2004-04-02

申请人： Salvatore Avolio ,  Marcello Di Filippo ,  Steven Harper ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Marco Pompei ,  Michael Rowley ,  Ian Stansfeld

发明人： Salvatore Avolio ,  Marcello Di Filippo ,  Steven Harper ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Marco Pompei ,  Michael Rowley ,  Ian Stansfeld

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/405 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to indole and azaindole compounds of formula (I): wherein X1, X2, X3, X4, A1, Ar1, R1, R2 and n are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the prevention and treatment of hepatitis C infections.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吲哚和氮杂吲哚化合物：其中X 1，X 2，X 3，X 3， 4，其中A 1，A 1，R 1，R 2和R 2定义如上所述。 和其药学上可接受的盐，其可用于预防和治疗丙型肝炎感染。

公开(公告)号：US20090136449A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12084846

申请日：2006-11-09

申请人： Marcello Di Filippo ,  Steven Harper ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Michael Rowley ,  Ian Stansfield

发明人： Marcello Di Filippo ,  Steven Harper ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Michael Rowley ,  Ian Stansfield

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to tetracyclic indole derivatives of formula (I); wherein Ar, D1, D2, D3, D4, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四环吲哚衍生物; 其中Ar，D1，D2，D3，D4，W，X，Y和Z如本文所定义，及其药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物及其用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染的用途。

公开(公告)号：US20070072911A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US10575633

申请日：2004-10-08

申请人： Salvatore Avolio ,  Steven Harper ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Michael Rowley

发明人： Salvatore Avolio ,  Steven Harper ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Michael Rowley

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/404 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to indoles and azaindoles of formula (1): wherein X1, X2, X3, X4, A1, Ar1, Ar, n, p and q are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the prevention and treatment of hepatitis C virus infections.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的吲哚和氮杂吲哚：其中X 1，X 2，X 3，X 4， Ar，n，p和q如本文所定义及其药学上可接受的盐，可用于预防和治疗肝炎 C病毒感染。

公开(公告)号：US20050130997A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10500971

申请日：2003-01-15

申请人： Salvatore Avolio ,  Stefania Colarusso ,  Immacolata Conte ,  Steven Harper ,  Uwe Koch ,  Savina Malancona ,  Vincenzo Summa ,  Frank Narjes ,  Alessia Petrocchi

发明人： Salvatore Avolio ,  Stefania Colarusso ,  Immacolata Conte ,  Steven Harper ,  Uwe Koch ,  Savina Malancona ,  Vincenzo Summa ,  Frank Narjes ,  Alessia Petrocchi

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/695 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： A class of pyrimidinone derivatives of formula (I): wherein Z, R1, R2 and R3 are as defined herein; and pharmaceutically acceptable salts thereof; are inhibitors of viral polymerases, especially (the hepatitis C virus (HCV) polymerase enzyme.

摘要翻译： 一类式（I）的嘧啶酮衍生物：其中Z，R 1，R 2和R 3如本文所定义; 及其药学上可接受的盐; 是病毒聚合酶的抑制剂，特别是（丙型肝炎病毒（HCV）聚合酶）。

公开(公告)号：US07879815B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US12223940

申请日：2007-02-12

申请人： Malcolm MacCoss ,  David B. Olsen ,  Monica Donghi ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Malte Meppen ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini

发明人： Malcolm MacCoss ,  David B. Olsen ,  Monica Donghi ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Malte Meppen ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/06

摘要： The present invention provides nucleoside aryl phosphoramidates of structural formula (I) which are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase. These compounds are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral replication and are useful for the treatment of RNA-dependent RNA viral infection. They are particularly useful as precursors to inhibitors of hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase, as precursors to inhibitors of HCV replication, and/or for the treatment of hepatitis C infection. The invention also describes pharmaceutical compositions containing such nucleoside aryl phosphoramidates alone or in combination with other agents active against RNA-dependent RNA viral infection, in particular HCV infection. Also disclosed are methods of inhibiting RNA-dependent RNA polymerase, inhibiting RNA-dependent RNA viral replication, and/or treating RNA-dependent RNA viral infection with the nucleoside aryl phosphoramidates of the present invention.

摘要翻译： 本发明提供结构式（I）的核苷芳基氨基磷酸酯，其是RNA依赖性RNA病毒聚合酶抑制剂的前体。 这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制抑制剂的前体，可用于治疗RNA依赖性RNA病毒感染。 它们特别可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂的前体，作为HCV复制抑制剂的前体和/或治疗丙型肝炎感染。 本发明还描述了单独或与其它对RNA依赖性RNA病毒感染，特别是HCV感染有活性的试剂组合的含有这种核苷芳基氨基磷酸酯的药物组合物。 还公开了本发明的核苷芳基氨基磷酸酯抑制RNA依赖性RNA聚合酶，抑制RNA依赖性RNA病毒复制和/或治疗RNA依赖性RNA病毒感染的方法。

公开(公告)号：US20100234316A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12223940

申请日：2007-02-12

申请人： Malcolm MacCoss ,  David B. Olsen ,  Monica Donghi ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Malte Meppen ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini

发明人： Malcolm MacCoss ,  David B. Olsen ,  Monica Donghi ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Malte Meppen ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini

IPC分类号： A61K31/7068 ,  C07H19/10 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07H19/06

摘要： The present invention provides nucleoside aryl phosphoramidates of structural formula (I) which are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase. These compounds are precursors to inhibitors of RNA-dependent RNA viral replication and are useful for the treatment of RNA-dependent RNA viral infection. They are particularly useful as precursors to inhibitors of hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase, as precursors to inhibitors of HCV replication, and/or for the treatment of hepatitis C infection. The invention also describes pharmaceutical compositions containing such nucleoside aryl phosphoramidates alone or in combination with other agents active against RNA-dependent RNA viral infection, in particular HCV infection. Also disclosed are methods of inhibiting RNA-dependent RNA polymerase, inhibiting RNA-dependent RNA viral replication, and/or treating RNA-dependent RNA viral infection with the nucleoside aryl phosphoramidates of the present invention.

摘要翻译： 本发明提供结构式（I）的核苷芳基氨基磷酸酯，其是RNA依赖性RNA病毒聚合酶抑制剂的前体。 这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制抑制剂的前体，可用于治疗RNA依赖性RNA病毒感染。 它们特别可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂的前体，作为HCV复制抑制剂的前体和/或治疗丙型肝炎感染。 本发明还描述了单独或与其它对RNA依赖性RNA病毒感染，特别是HCV感染有活性的试剂组合的含有这种核苷芳基氨基磷酸酯的药物组合物。 还公开了本发明的核苷芳基氨基磷酸酯抑制RNA依赖性RNA聚合酶，抑制RNA依赖性RNA病毒复制和/或治疗RNA依赖性RNA病毒感染的方法。

公开(公告)号：US08927569B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US12668987

申请日：2008-07-17

申请人： Steven Harper ,  Vincenzo Summa ,  Nigel J. Liverton ,  John A. McCauley ,  John W. Butcher ,  Marcello Di Filippo ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Marco Ferrara ,  Joseph J. Romano ,  Michael T. Rudd

发明人： Steven Harper ,  Vincenzo Summa ,  Nigel J. Liverton ,  John A. McCauley ,  John W. Butcher ,  Marcello Di Filippo ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Marco Ferrara ,  Joseph J. Romano ,  Michael T. Rudd

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/33 ,  C07D245/00 ,  C07D225/04 ,  C07D295/00 ,  C07K5/087 ,  C07K5/083

CPC分类号： C07K5/0812 ,  C07K5/0808

摘要： A class of macrocyclic compounds of formula (I), wherein R1, R3, R4, Ra, Rb, A, Z, Y, X, M, W, n and m are defined herein, that are useful as inhibitors of viral proteases, particularly the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, are provided. Also provided are processes 5 for the synthesis and use of such macrocyclic compounds for treating or preventing HCV infection. Formula (I):

摘要翻译： 一类式（I）的大环化合物，其中R1，R3，R4，Ra，Rb，A，Z，Y，X，M，W，n和m如本文所定义，其可用作病毒蛋白酶的抑制剂， 特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶。 还提供了用于合成和使用这种用于治疗或预防HCV感染的大环化合物的方法5。 式（I）：

公开(公告)号：US20100183551A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12668987

申请日：2008-07-17

申请人： Steven Harper ,  Vincenzo Summa ,  Nigel J. Liverton ,  John A. McCauley ,  John W. Butcher ,  Marcello Di Filippo ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Marco Ferrara ,  Joseph J. Romano ,  Michael T. Rudd

发明人： Steven Harper ,  Vincenzo Summa ,  Nigel J. Liverton ,  John A. McCauley ,  John W. Butcher ,  Marcello Di Filippo ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Marco Ferrara ,  Joseph J. Romano ,  Michael T. Rudd

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07K5/06 ,  A61K38/12 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K5/0812 ,  C07K5/0808

摘要： A class of macrocyclic compounds of formula (I), wherein R1, R3, R4, Ra, Rb, A, Z, Y, X, M, W, n and m are defined herein, that are useful as inhibitors of viral proteases, particularly the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, are provided. Also provided are processes 5 for the synthesis and use of such macrocyclic compounds for treating or preventing HCV infection. Formula (I):

摘要翻译： 一类式（I）的大环化合物，其中R1，R3，R4，Ra，Rb，A，Z，Y，X，M，W，n和m如本文所定义，其可用作病毒蛋白酶的抑制剂， 特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶。 还提供了用于合成和使用这种用于治疗或预防HCV感染的大环化合物的方法5。 式（I）：

公开(公告)号：US07232819B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US10493279

申请日：2002-10-21

申请人： Maria E. Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor G. Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

发明人： Maria E. Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor G. Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/515 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： 4,5-Dihydroxypyrimidine-6-carboxamides of formula (I); are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described

摘要翻译： 式（I）的4,5-二羟基嘧啶-6-甲酰胺; 被描述为HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4， / SUP>。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法

公开(公告)号：US07459452B2

公开(公告)日：2008-12-02

申请号：US11516831

申请日：2006-09-07

申请人： Maria E. Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor G. Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

发明人： Maria E. Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor G. Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/515

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： 4,5-Dihydroxypyrimidine-6-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的4,5-二羟基嘧啶-6-甲酰胺：HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R1，R2，R3和R4如本文所定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。