公开(公告)号：US5157146A

公开(公告)日：1992-10-20

申请号：US782193

申请日：1991-10-24

申请人： Scott A. Biller ,  Cornelia Forster

发明人： Scott A. Biller ,  Cornelia Forster

IPC分类号： C07C67/347 ,  C07C69/743 ,  C07C317/08

CPC分类号： C07C317/08 ,  C07C67/347 ,  C07C69/743

摘要： A process is provided for preparing isoprenoid cyclopropane 1,1-dicarboxylates which are useful in preparing squalene synthetase inhibitors which inhibit cholesterol biosynthesis, and also useful in preparing pyrethrin insecticides.

摘要翻译： 提供了一种制备可用于制备抑制胆固醇生物合成的角鲨烯合成酶抑制剂的类异戊二烯环己烷1,1-二羧酸盐的方法，也可用于制备除虫菊酯杀虫剂。

公开(公告)号：US5144080A

公开(公告)日：1992-09-01

申请号：US753135

申请日：1991-08-30

申请人： Scott A. Biller ,  Cornelia Forster

发明人： Scott A. Biller ,  Cornelia Forster

IPC分类号： C07C67/347 ,  C07C69/743 ,  C07C317/08

CPC分类号： C07C317/08 ,  C07C67/347 ,  C07C69/743

摘要： A process is provided for preparing isoprenoid cyclopropane 1,1-dicarboxylates and derivatives thereof including the corresponding monocarboxylate, monocarboxylic acid and alcohol derivatives thereof, all of which are useful in preparing squalene synthetase inhibitors which inhibit cholesterol biosynthesis, and also useful in preparing pyrethrin insecticides.

摘要翻译： 提供了制备具有相应的单羧酸盐，一元羧酸及其醇衍生物的类异戊二烯环己烷1,1-二羧酸酯及其衍生物的方法，所有这些都可用于制备抑制胆固醇生物合成的角鲨烯合成酶抑制剂，并且还可用于制备除虫菊酯杀虫剂 。

公开(公告)号：US5095136A

公开(公告)日：1992-03-10

申请号：US573507

申请日：1990-08-27

申请人： Scott A. Biller ,  Cornelia Forster

发明人： Scott A. Biller ,  Cornelia Forster

IPC分类号： C07C67/347 ,  C07C69/743 ,  C07C69/747 ,  C07C317/08

CPC分类号： C07C317/08 ,  C07C67/347 ,  C07C69/743

摘要： A process is provided for preparing isoprenoid cyclopropane 1,1-dicarboxylates and derivatives thereof including the corresponding monocarboxylate, monocarboxylic acid and alcohol derivatives thereof, all of which are useful in preparing squalene synthetase inhibitors which inhibit cholesterol biosynthesis, and also useful in preparing pyrethrin insecticides.

公开(公告)号：US07109357B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10229981

申请日：2002-08-28

申请人： Marion W. Wannamaker ,  Cornelia Forster

发明人： Marion W. Wannamaker ,  Cornelia Forster

IPC分类号： C07D307/56

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/66 ,  C07F9/65515

摘要： Disclosed herein is a method for making compounds that are useful as caspase inhibitor prodrugs of formula I: wherein R1 is an optionally substituted group selected from an aliphatic group, aralkyl group, heterocyclylalkyl group or aryl group, and R2 is preferably a P2—P4 moiety of a caspase inhibitor. Key intermediates include the azidolactones III and VIII:

摘要翻译： 本文公开了一种制备可用作式I的半胱天冬酶抑制剂前药的化合物的方法：其中R 1是选自脂族基团，芳烷基，杂环基烷基或芳基的任选取代的基团，和 R 2优选是半胱天冬酶抑制剂的P 2 -P 4 N 4个部分。 主要中间体包括叠氮内酯III和VIII：

公开(公告)号：US06660731B2

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US09952671

申请日：2001-09-14

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean- Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean- Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y独立地选自TR 3，或者与它们的插入原子一起形成具有1-3个选自氧，C 1 -C 6烷基的环杂原子的稠合，不饱和或部分不饱和的5-8元环， 硫或氮; R 2，R 2，T和R 3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US07390815B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US10692355

申请日：2003-10-23

申请人： Robert Davies ,  David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Marion Wannamaker ,  Pan Li ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： Robert Davies ,  David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Marion Wannamaker ,  Pan Li ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula II: wherein Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, and R2, R2′, Rx, and Ry are as described in the specification. Ring C has an ortho substituent and is optionally substituted in the non-ortho positions. R2 and R2′ are optionally taken together with their intervening atoms to form a fused ring system, such as an indazole ring; and Rx and Ry are optionally taken together with their intervening atoms to form a fused ring system, such as a quinazoline ring. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of GSK-3, for treating diseases such as diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式II的新型吡唑化合物：其中环C选自苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基或1,2,4-三嗪基，R 2， SUP> 2'，R“x”和“R”如说明书中所述。 环C具有邻位取代基，并且在非邻位任选被取代。 R 2和R 2'任选地与它们的插入原子一起形成稠环体系，例如吲唑环; 并且R x和R y可以任选地与它们的插入原子一起形成稠环体系，例如喹唑啉环。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是GSK-3的抑制剂，用于治疗诸如糖尿病和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US20080014189A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11774702

申请日：2007-07-09

申请人： Albert Pierce ,  Michael Arnost ,  Robert Davies ,  Cornelia Forster ,  Vincent Galullo ,  Ronald Gray ,  Mark Ledeboer ,  Shi-Kai Tian ,  Jinwang Xu ,  Hayley Binch ,  Brian Ledford ,  David Messersmith ,  Suganthi Nanthakumar ,  Andrew Jayaraj ,  Greg Henkel ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang

发明人： Albert Pierce ,  Michael Arnost ,  Robert Davies ,  Cornelia Forster ,  Vincent Galullo ,  Ronald Gray ,  Mark Ledeboer ,  Shi-Kai Tian ,  Jinwang Xu ,  Hayley Binch ,  Brian Ledford ,  David Messersmith ,  Suganthi Nanthakumar ,  Andrew Jayaraj ,  Greg Henkel ,  Francesco Salituro ,  Jian Wang

IPC分类号： A61K38/50 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P19/00 ,  A61P3/00 ,  C07D239/28 ,  C07D239/24 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/555 ,  A61K31/573 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白激酶抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20070270410A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11255569

申请日：2005-10-21

申请人： Robert Davies ,  Cornelia Forster ,  Michael Arnost ,  Jian Wang

发明人： Robert Davies ,  Cornelia Forster ,  Michael Arnost ,  Jian Wang

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D243/08 ,  C07D401/02 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D249/08 ,  C07D211/06 ,  A61P37/00 ,  A61K31/551 ,  A61K31/451

CPC分类号： C07D249/14 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders

摘要翻译： 本发明涉及蛋白激酶抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法

公开(公告)号：US08741912B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US11732845

申请日：2007-04-05

申请人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

发明人： Mark Ledeboer ,  David Messersmith ,  Francois Maltais ,  Huai Gao ,  Tiansheng Wang ,  Jingrong Cao ,  John Duffy ,  Gabriel Martinez-Botella ,  Cornelia Forster ,  Marion Wannamaker ,  Francesco Salituro ,  Albert Pierce ,  Luc Farmer ,  Valerie Marone

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The compounds are generally represented by structural formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof:

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 化合物通常由结构式I或其药学上可接受的盐表示：

公开(公告)号：US08524720B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US12651639

申请日：2010-01-04

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian M.C. Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian M.C. Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2′, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y独立地选自T-R 3，或与它们的插入原子一起形成具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-8元环; R2，R2'，T和R3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。