公开(公告)号：US20080207636A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US12024561

申请日：2008-02-01

申请人： Scott Boyd ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Suzanne Saxon Bowker ,  Roger James ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Michael Howard Block ,  Craig Johnstone

发明人： Scott Boyd ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Suzanne Saxon Bowker ,  Roger James ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Michael Howard Block ,  Craig Johnstone

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/415 ,  C07D231/10 ,  C07D213/02 ,  A61P3/04 ,  C07D285/12 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D233/48 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to the use of a compound of Formula (I) or a salt, solvate or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, n and m are as described in the specification, in the preparation of a medicament for the treatment or prevention of a disease condition mediated through glucokinase (GLK), such as type 2 diabetes. The invention also relates to a novel group of compounds of Formula (I) and to methods for preparing compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，溶剂合物或前体药物的用途，其中R 1，R 2，R 3， N和m如说明书中所述，在制备用于治疗或预防通过葡萄糖激酶（GLK）如2型糖尿病介导的疾病状况的药物中的描述。 本发明还涉及一组新的式（I）化合物和制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US07390908B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US10486496

申请日：2002-08-15

申请人： Scott Boyd ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Suzanne Saxon Bowker ,  Roger James ,  Craig Johnstone ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Michael Howard Block

发明人： Scott Boyd ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Suzanne Saxon Bowker ,  Roger James ,  Craig Johnstone ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Michael Howard Block

IPC分类号： C07D277/22 ,  C07D277/20 ,  A31K31/425 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D233/48 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to the use of a compound of Formula (I) or a salt, solvate or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, n and m are as described in the specification, in the preparation of a medicament for the treatment or prevention of a disease condition mediated through glucokinase (GLK), such as type 2 diabetes. The invention also relates to a novel group of compounds of Formula (I) and to methods for preparing compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，溶剂合物或前体药物的用途，其中R 1，R 2，R 3， N和m如说明书中所述，在制备用于治疗或预防通过葡萄糖激酶（GLK）如2型糖尿病介导的疾病状况的药物中的描述。 本发明还涉及一组新的式（I）化合物和制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US07951830B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US12363899

申请日：2009-02-02

申请人： Scott Boyd ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Suzanne Saxon Bowker ,  Roger James ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Michael Howard Block ,  Craig Johnstone

发明人： Scott Boyd ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Suzanne Saxon Bowker ,  Roger James ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Michael Howard Block ,  Craig Johnstone

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  A61K31/496 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D233/48 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to the use of a compound of Formula (I) or a salt, solvate or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, n and m are as described in the specification, in the preparation of a medicament for the treatment or prevention of a disease condition mediated through glucokinase (GLK), such as type 2 diabetes. The invention also relates to a novel group of compounds of Formula (I) and to methods for preparing compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，溶剂合物或前药，其中R1，R2，R3，n和m如说明书中所述，用于制备用于治疗或 预防通过葡萄糖激酶（GLK）介导的疾病状况，如2型糖尿病。 本发明还涉及一组新的式（I）化合物和制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US07524957B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US12024561

申请日：2008-02-01

申请人： Scott Boyd ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Suzanne Saxon Bowker ,  Roger James ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Michael Howard Block ,  Craig Johnstone

发明人： Scott Boyd ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Suzanne Saxon Bowker ,  Roger James ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Michael Howard Block ,  Craig Johnstone

IPC分类号： C07D213/02 ,  C07D231/10 ,  C07D277/20 ,  C07D285/12 ,  C07D295/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/426 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D233/48 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to the use of a compound of Formula (I) or a salt, solvate or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, n and m are as described in the specification, in the preparation of a medicament for the treatment or prevention of a disease condition mediated through glucokinase (GLK), such as type 2 diabetes. The invention also relates to a novel group of compounds of Formula (I) and to methods for preparing compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐，溶剂合物或前药，其中R1，R2，R3，n和m如说明书中所述，用于制备用于治疗或 预防通过葡萄糖激酶（GLK）介导的疾病状况，如2型糖尿病。 本发明还涉及一组新的式（I）化合物和制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US07160906B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10482572

申请日：2002-06-24

申请人： Barry Raymond Hayter ,  Gordon Stuart Currie ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Roger James ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Joanne Victoria Allen ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Craig Johnstone ,  Harold Gaskin

发明人： Barry Raymond Hayter ,  Gordon Stuart Currie ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Roger James ,  Clifford David Jones ,  Darren McKerrecher ,  Joanne Victoria Allen ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Craig Johnstone ,  Harold Gaskin

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention related to novel compounds of Formula (I) or a salt, solvate or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, n and m are as described in the specification, useful in the treatment of a disease or condition mediated through glucokinase (GLK), such as type 2 diabetes. The invention also relates to methods for preparing compounds of Formula (I) and their use as medicaments in the treatment of diseases mediated by glucokinase.

摘要翻译： 本发明涉及新型式（I）化合物或其盐，溶剂合物或前药，其中R 1，R 2，R 3， ，n和m如说明书中所述，可用于治疗通过葡萄糖激酶（GLK）介导的疾病或病症，例如2型糖尿病。 本发明还涉及制备式（I）化合物及其作为药物用于治疗由葡萄糖激酶介导的疾病的用途的方法。

公开(公告)号：US20090062351A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US10579782

申请日：2004-12-02

申请人： Peter William Rodney Caulkett ,  Craig Johnstone ,  Darren McKerrecher ,  Kurt Gordon Pike

发明人： Peter William Rodney Caulkett ,  Craig Johnstone ,  Darren McKerrecher ,  Kurt Gordon Pike

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/72 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D213/80

摘要： A compound of Formula (I): Formula (I) wherein: R1 is selected from hydrogen and C1-4alkyl; R2 is selected from: R4—C(R5aR5b)—, R4═C(R6)— and R7aC(R7b)═C(R6)—; R3X— is selected from methyl, methoxymethyl and; R4 is selected from (optionally substituted) C1-4alkyl, phenyl, C3-6cycloalkyl and heteroaryl; R5a and R5b are independently selected from hydrogen, fluoro and C1-4alkyl; R6 is selected from hydrogen and C1-4alkyl; R7a and R7b are optionally substituted C1-4alkyl; or a salt, pro-drug or solvate thereof, are described. Their use as GLK activators, pharmaceutical compositions containing them, and processes for their preparation are also described.

摘要翻译： 式（I）的化合物：式（I）其中：R 1选自氢和C 1-4烷基; R2选自：R4-C（R5aR5b） - ，R4-C（R6） - 和R7aC（R7b）-C（R6） - ; R3X-选自甲基，甲氧基甲基和 R 4选自（任选取代的）C 1-4烷基，苯基，C 3-6环烷基和杂芳基; R5a和R5b独立地选自氢，氟和C1-4烷基; R6选自氢和C 1-4烷基; R7a和R7b是任选取代的C 1-4烷基; 或其盐，前药或溶剂化物。 还描述了它们用作GLK活化剂，含有它们的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07199140B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US10482264

申请日：2002-06-24

申请人： Barry Raymond Hayter ,  Gordon Stuart Currie ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Roger James

发明人： Barry Raymond Hayter ,  Gordon Stuart Currie ,  Rodney Brian Hargreaves ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Roger James

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D213/50

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel compounds of Formula (I) or a salt, solvate or prodrug thereof, wherein A, R1, R2, R3, n and m are described in the specification, useful in the treatment of a disease or condition mediated through glucokinase (GLK), such as type 2 diabetes. The invention also relates to methods for preparing compounds of Formula (I) and their use as medicaments in the treatment of diseases mediated by glucokinase.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物或其盐，溶剂合物或前药，其中A，R 1，R 2，R 3， SUP>，n和m在说明书中描述，可用于治疗

公开(公告)号：US20090105263A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12066967

申请日：2006-09-12

申请人： Peter William Rodney Caulkett ,  Darren McKerrecher ,  Nicholas John Newcombe ,  Kurt Gordon Pike ,  Graeme Richard Robb ,  Michael James Waring

发明人： Peter William Rodney Caulkett ,  Darren McKerrecher ,  Nicholas John Newcombe ,  Kurt Gordon Pike ,  Graeme Richard Robb ,  Michael James Waring

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula (I): wherein R1 to R11, A and X1 to X3 are as described in the specification, and their salts, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of Formula (I) are also described.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1至R 11，A和X 1至X 3如说明书中所述，其盐是葡糖激酶（GLK）的活化剂，因此可用于治疗例如2型糖尿病 。 还描述了制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20110059941A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US11913219

申请日：2006-05-19

申请人： Peter William Rodney Caulkett ,  Darren McKerrecher ,  Nicholas John Newcombe ,  Kurt Gordon Pike ,  Michael James Waring

发明人： Peter William Rodney Caulkett ,  Darren McKerrecher ,  Nicholas John Newcombe ,  Kurt Gordon Pike ,  Michael James Waring

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula (I), wherein R1-R10, A and X1 to X3 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R1-R10，A和X1至X3如说明书中所述，及其盐和前药是葡糖激酶（GLK）的活化剂，因此可用于治疗，例如 ，2型糖尿病。 还描述了制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US5728701A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US820003

申请日：1997-03-18

申请人： Michael Garth Wayne ,  Michael James Smithers ,  John Wall Rayner ,  Alan Wellington Faull ,  Robert James Pearce ,  Andrew George Brewster ,  Richard Eden Shute ,  Stuart Dennett Mills ,  Peter William Rodney Caulkett

发明人： Michael Garth Wayne ,  Michael James Smithers ,  John Wall Rayner ,  Alan Wellington Faull ,  Robert James Pearce ,  Andrew George Brewster ,  Richard Eden Shute ,  Stuart Dennett Mills ,  Peter William Rodney Caulkett

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： Compounds of formula I ##STR1## and metabolically labile esters and amides thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R.sup.13, M.sup.2, X.sup.1, Z.sup.1, Z.sup.1a, X.sup.2 and A.sup.1 have the meanings given in the specification. The compounds are useful as inhibitors of the binding of fibrinogen to glycoprotein IIb/IIIa. Novel intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物（I）及其代谢不稳定的酯和酰胺及其药学上可接受的盐，其中R13，M2，X1，Z1，Z1a，X2和A1具有说明书中给出的含义。 该化合物可用作纤维蛋白原与糖蛋白IIb / IIIa结合的抑制剂。 还公开了新的中间体。