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公开(公告)号：US08518999B2
公开(公告)日：2013-08-27
申请号：US11292325
申请日：2005-12-01
申请人： Scott F. Sneddon , John L. Kane , Bradford H. Hirth , Fred Vinick , Shuang Qiao , Sharon R. Nahill , John M. Williams , Hans-Peter Biemann
发明人： Scott F. Sneddon , John L. Kane , Bradford H. Hirth , Fred Vinick , Shuang Qiao , Sharon R. Nahill , John M. Williams , Hans-Peter Biemann
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/4174 , A61K31/436 , A61K31/395 , A61K45/06 , A61P37/06 , C07C233/00 , C07D233/54
CPC分类号： A61K31/53 , C07D233/64 , C07D401/14 , C07D403/14
摘要： The present invention provides compounds which are modulators of TNF-α signaling and methods of use thereof for treating a patient having a TNF-α mediated condition. The compounds can be represented by the following structural formulas:
摘要翻译： 本发明提供了作为TNF-α信号调节剂的化合物及其用于治疗患有TNF-α介导病症的患者的方法。 该化合物可以由以下结构式表示：
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公开(公告)号：US06969728B2
公开(公告)日：2005-11-29
申请号：US09852965
申请日：2001-05-10
申请人： Scott F. Sneddon , John L. Kane , Bradford H. Hirth , Fred Vinick , Shuang Qiao , Sharon R. Nahill , John M. Williams , Hans-Peter Biemann
发明人： Scott F. Sneddon , John L. Kane , Bradford H. Hirth , Fred Vinick , Shuang Qiao , Sharon R. Nahill , John M. Williams , Hans-Peter Biemann
IPC分类号： C07D295/14 , A61K31/277 , A61K31/405 , A61K31/417 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C255/60 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07C233/00 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07
CPC分类号： A61K31/53 , C07D233/64 , C07D401/14 , C07D403/14
摘要： The present invention provides compounds which are modulators of TNF-α signaling and methods of use thereof for treating a patient having a TNF-α mediated condition. The compounds can be represented by the following structural formulas:
摘要翻译： 本发明提供了作为TNF-α信号调节剂的化合物及其用于治疗患有TNF-α介导病症的患者的方法。 该化合物可以由以下结构式表示：
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公开(公告)号：US07034031B2
公开(公告)日：2006-04-25
申请号：US10797244
申请日：2004-03-10
申请人： Scott F. Sneddon , John L. Kane , Bradford H. Hirth , Fred Vinick , Shuang Qiao , Sharon R. Nahill , John M. Williams , Hans-Peter Biemann
发明人： Scott F. Sneddon , John L. Kane , Bradford H. Hirth , Fred Vinick , Shuang Qiao , Sharon R. Nahill , John M. Williams , Hans-Peter Biemann
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/506 , A61P19/02 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/53 , C07D233/64 , C07D401/14 , C07D403/14
摘要： The present invention provides compounds which are modulators of TNF-α signaling and methods of use thereof for treating a patient having a TNF-α mediated condition. The compounds can be represented by the following structural formulas:
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4.发明授权Tetrahydroisoquinoline derivatives for treating protein trafficking diseases 有权用于治疗蛋白质运输疾病的四氢异喹啉衍生物公开(公告)号：US07541466B2
公开(公告)日：2009-06-02
申请号：US11006042
申请日：2004-12-07
申请人： Marko J. Pregel , Bradford H. Hirth , John L. Kane, Jr. , Shuang Qiao , Jill Gregory , Lisa Cuff
发明人： Marko J. Pregel , Bradford H. Hirth , John L. Kane, Jr. , Shuang Qiao , Jill Gregory , Lisa Cuff
IPC分类号： C07D215/12
CPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/47
摘要： Tetrahydroisoquinoline derivatives, pharmaceutical compositions comprising them and methods of treating disease are disclosed herein. The disclosed compounds are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by chloride channel activity and/or protein trafficking, including, but not limited to, diseases associated with impaired mucociliary clearance such as cystic fibrosis, bronchitis, emphysema, and the like.
摘要翻译： 本文公开了四氢异喹啉衍生物，包含它们的药物组合物和治疗疾病的方法。 所公开的化合物可用于治疗和预防由氯离子通道活性和/或蛋白质运输介导的疾病，包括但不限于与粘液纤毛清除障碍相关的疾病，例如囊性纤维化，支气管炎，肺气肿等。
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公开(公告)号：US06410533B1
公开(公告)日：2002-06-25
申请号：US09502101
申请日：2000-02-10
申请人： Bradford H. Hirth , Andrew Janjigian , Fred Vinick
发明人： Bradford H. Hirth , Andrew Janjigian , Fred Vinick
IPC分类号： A61K314439
CPC分类号： C07D401/04 , C07D231/22 , C07D231/40 , C07D277/48
摘要： The present invention provides compounds having useful antibacterial activity and pharmaceutical compositions comprising one or more of these compounds. The invention further relates to a method of treating a bacterial infection in a patient, comprising administering to the patient an effective mount of one or more of the antibacterial compounds of the invention.
摘要翻译： 本发明提供具有有用抗菌活性的化合物和包含一种或多种这些化合物的药物组合物。 本发明还涉及一种治疗患者细菌感染的方法，包括向患者施用本发明的一种或多种抗菌化合物的有效载体。
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6.发明授权Substituted N-heteroaryl-1,2-diaminocyclobutene-3,4-dione compounds 失效取代的N-杂芳基-1,2-二氨基环丁烯-3,4-二酮化合物
公开(公告)号：US5605909A
公开(公告)日：1997-02-25
申请号：US601632
申请日：1996-02-14
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/135 , A61K31/275 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P43/00 , C07C225/20 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07D213/38 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D231/56 , C07D235/04 , C07D213/02
CPC分类号： C07D213/75 , C07C225/20 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C2101/04
摘要： The compounds of formula I are smooth muscle relaxants: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkanoyl, alkylsulfonyl, aroyl, arylalkenoyl, arylsulfonyl, arylalkanoyl or arylalkylsulfonyl; R.sub.2 is hydrogen, alkyl or cyclic or bicyclic alkyl; A is selected from the following: ##STR2##
摘要翻译： 式I化合物为平滑肌松弛剂：其中R1为氢，烷基，环烷基，烷酰基，烷基磺酰基，芳酰基，芳基烯酰基，芳基磺酰基，芳基烷酰基或芳烷基磺酰基; R2是氢，烷基或环状或双环烷基; A从以下选项中选择：
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公开(公告)号：US5536731A
公开(公告)日：1996-07-16
申请号：US455123
申请日：1995-05-31
IPC分类号： C07C233/41 , C07C255/60 , C07C271/28 , C07C311/08 , C07D213/75 , C07D217/02 , C07D215/00 , A61K31/47 , C07D217/00
CPC分类号： C07D213/75 , C07C233/41 , C07C255/60 , C07C271/28 , C07C311/08 , C07D217/02 , C07C2101/04 , C07C2101/14 , C07C2102/42
摘要： The compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are, independent from each other, hydrogen, alkyl, or cyclic or bicyclic alkyl; R.sub.3 is an acyl substituent selected from the group consisting of formyl, alkanoyl, alkenoyl, alkylsulfonyl, aroyl, arylalkenoyl, arylsulfonyl, arylalkanoyl or arylalkylsulfonyl; A is selected from the group consisting of: ##STR2## wherein R.sub.4 is hydrogen, alkyl, perfluoroalkyl, alkoxy, perfluoroalkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, alkylsulfonamido, alkylcarboxamido, nitro, cyano or carboxyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are smooth muscle relaxants.
摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1和R 2彼此独立地为氢，烷基或环状或双环烷基; R3是选自甲酰基，烷酰基，烯酰基，烷基磺酰基，芳酰基，芳基烯酰基，芳基磺酰基，芳基烷酰基或芳基烷基磺酰基的酰基取代基。 A选自：其中R 4是氢，烷基，全氟烷基，烷氧基，全氟烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基亚磺酰氨基，烷基羧酰胺基，硝基，氰基 或羧基; 或其药学上可接受的盐是平滑肌松弛剂。
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公开(公告)号：US5466712A
公开(公告)日：1995-11-14
申请号：US334475
申请日：1994-11-04
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/135 , A61K31/275 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P43/00 , C07C225/20 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07D213/38 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D231/56 , C07D235/04 , C07C225/08
CPC分类号： C07D213/75 , C07C225/20 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C2101/04
摘要： The compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are smooth muscle relaxants ##STR1##
摘要翻译： 式（I）的化合物或其药学上可接受的盐是平滑肌松弛剂（I）
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公开(公告)号：US5464867A
公开(公告)日：1995-11-07
申请号：US340697
申请日：1994-11-16
IPC分类号： C07C233/41 , C07C255/60 , C07C271/28 , C07C311/08 , C07D213/75 , C07D217/02 , C07C225/20 , A61K31/275
CPC分类号： C07D213/75 , C07C233/41 , C07C255/60 , C07C271/28 , C07C311/08 , C07D217/02 , C07C2101/04 , C07C2101/14 , C07C2102/42
摘要： The compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are smooth muscle relaxants. ##STR1##
摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐是平滑肌松弛剂。
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10.发明授权Synthesis of UDP-Glucose: N-acylsphingosine glucosyl transferase inhibitors 有权UDP-葡萄糖的合成：N-酰基鞘氨醇葡糖基转移酶抑制剂公开(公告)号：US08779163B2
公开(公告)日：2014-07-15
申请号：US13420108
申请日：2012-03-14
申请人： Bradford H. Hirth , Craig Siegel
发明人： Bradford H. Hirth , Craig Siegel
IPC分类号： C07D207/06 , C07D405/06 , C07D405/10
CPC分类号： C07D405/06 , A61K31/4025 , C07D295/185 , C07D319/18 , C07D498/04
摘要： Disclosed is a novel enantiomeric synthesis ceramide-like inhibitors of UDP-glucose: N-acylsphingosine glucosyltransferase. Also disclosed are novel intermediates formed during the synthesis.
摘要翻译： 公开了UDP-葡萄糖：N-酰基鞘氨醇葡糖基转移酶的新型对映体合成神经酰胺样抑制剂。 还公开了在合成过程中形成的新型中间体。
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