公开(公告)号：US4791128A

公开(公告)日：1988-12-13

申请号：US143314

申请日：1988-01-11

申请人： Shigenobu Okuda ,  Shigeo Iwasaki ,  Michio Namikoshi ,  Masao Arakawa ,  Fusaaki Shimizu

发明人： Shigenobu Okuda ,  Shigeo Iwasaki ,  Michio Namikoshi ,  Masao Arakawa ,  Fusaaki Shimizu

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  C07D493/04 ,  C07D493/14 ,  C07D493/18 ,  C07D493/22 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D493/14

摘要： Acylated derivatives of rhizoxin and of rhizoxin-2-ene may be prepared by reacting rhizoxin or rhizoxin-2-ene with an acid or reactive derivative thereof. They have excellent anti-tumor activity.

摘要翻译： 根瘤菌素和根瘤菌素2-烯的酰化衍生物可以通过使根瘤菌素或根瘤菌素-2-烯与酸或其反应性衍生物反应来制备。 它们具有优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US4794183A

公开(公告)日：1988-12-27

申请号：US818876

申请日：1986-01-14

申请人： Norio Nakamura ,  Hideki Miyazaki ,  Fusaaki Shimizu ,  Kazuhiko Sasagawa

发明人： Norio Nakamura ,  Hideki Miyazaki ,  Fusaaki Shimizu ,  Kazuhiko Sasagawa

IPC分类号： C07D307/18 ,  A61K31/685 ,  A61P35/00 ,  C07D309/08 ,  C07F9/09 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/58 ,  C07F9/141

CPC分类号： C07F9/65515 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65525 ,  C07F9/65586

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## [wherein: m is 1-3; A and B are oxygen or sulfur; and one of R.sup.1 and R.sup.2 is C.sub.10 -C.sub.22 alkyl and the other is a group of formula (II). ##STR2## where: n is 2 or 3; and --NR.sup.3 R.sup.4 R.sup.5 is an amino group] and salts thereof are effective anti-cancer agents.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：m为1-3; A和B是氧或硫; 并且R 1和R 2中的一个是C 10 -C 22烷基，另一个是式（II）的基团。 （II）其中：n为2或3; 和-NR 3 R 4 R 5是氨基]，其盐是有效的抗癌剂。

公开(公告)号：US4904680A

公开(公告)日：1990-02-27

申请号：US146955

申请日：1988-01-22

申请人： Takashi Matsui ,  Mitsuo Nagano ,  Koichi Kitamura ,  Fusaaki Shimizu

发明人： Takashi Matsui ,  Mitsuo Nagano ,  Koichi Kitamura ,  Fusaaki Shimizu

IPC分类号： C07D233/90 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/455 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/00 ,  C07D207/16 ,  C07D213/82 ,  C07D233/64 ,  C07D277/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D333/38

摘要： Amino acid amides of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 -R.sup.5 and Y represent a variety of organic groups and atoms (including where R.sup.2, Y and the adjacent nitrogen atom together represent a thiazolidine or pyrrolidine group) and X represents carbonyl or sulfonyl are mostly new compounds and have valuable anti-tumor and immuno-regulatory activities. They may be formulated in compositions for pharmaceutical use.

摘要翻译： 式（I）的氨基酸酰胺：其中R1-R5和Y代表各种有机基团和原子（包括其中R2，Y和相邻氮原子一起代表噻唑烷或吡咯烷基团）和X 代表羰基或磺酰基大多是新化合物，具有有价值的抗肿瘤和免疫调节活性。 它们可以配制成药物用组合物。