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    Method of producing steroid derivatives
    1.
    发明授权
    Method of producing steroid derivatives 有权
    产生类固醇衍生物的方法

    公开(公告)号：US06717002B2

    公开(公告)日：2004-04-06

    申请号：US09926349

    申请日：2001-10-18

    申请人： Shingo Yano ,  Ryutaro Yamagami ,  Kenji Nozaki ,  Tetsuji Asao

    发明人： Shingo Yano ,  Ryutaro Yamagami ,  Kenji Nozaki ,  Tetsuji Asao

    IPC分类号： C07J7500

    CPC分类号： C07J13/007 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J75/00

    摘要： A method of producing 3-alkoxy-1,3,5(10)-triene-6-one-steroid derivatives having, in the steroid skeleton thereof, a partial structure of A- and B-rings represented by formula (2): (wherein R represents an alkyl group, a cycloalkyl group, an alkenyl group, or an aralkyl group), including reacting a 19-norsteroid derivative having, in the steroid skeleton thereof, a partial structure of A- and B-rings represented by formula (1): with an alcohol represented by ROH (wherein R has the same meaning as defined above) and iodine in the absence of a rare earth compound catalyst. According to the method of the present invention, 3-alkoxy-1,3,5(10)-triene-6-one-steroids can be selectively produced from 19-norsteroides through a single reaction step without employment of a special catalyst.

    摘要翻译： 制备3-烷氧基-1,3,5（10） - 三烯-6-酮类固醇衍生物的方法，其在类固醇骨架中具有由式（2）表示的A-和B-环的部分结构： （其中R表示烷基，环烷基，烯基或芳烷基），包括使其在类固醇骨架中具有由式（I）表示的A-和B-环的部分结构的19-降胆固醇衍生物 （1）：在不存在稀土类化合物催化剂的情况下，使用由ROH表示的醇（其中R具有与上述相同的含义）和碘。 根据本发明的方法，3-烷氧基-1,3,5（10） - 三烯-6-酮类固醇可以通过单一的反应步骤从19-去甲睾酮选择性地制备而不使用特殊的催化剂。

    Condensed-Indan derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof
    6.
    发明授权
    Condensed-Indan derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof 失效
    缩合 - 茚满衍生物及其药学上可接受的盐

    公开(公告)号：US5733918A

    公开(公告)日：1998-03-31

    申请号：US578542

    申请日：1996-01-19

    申请人： Shinji Okazaki ,  Tetsuji Asao ,  Motoji Wakida ,  Keisuke Ishida ,  Masato Washinosu ,  Teruhiro Utsugi ,  Yuji Yamada

    发明人： Shinji Okazaki ,  Tetsuji Asao ,  Motoji Wakida ,  Keisuke Ishida ,  Masato Washinosu ,  Teruhiro Utsugi ,  Yuji Yamada

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  C07D221/18 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D521/00 ,  A61K31/47 ,  C07D491/56

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D221/18 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04

    摘要： A condensed-indan derivative represented by formula (1) and a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein ring A represents an optionally substituted benzene ring or naphthalene ring, or a benzene ring having a lower alkylenedioxy group, ring B represents an optionally substituted benzene ring or a benzene ring having a lower alkylenedioxy group. Y represents --N.dbd.CR-- or --CR=N--, R represents a --NR.sub.1 R.sub.2 group, an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group or a --OR.sub.3 group, wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and each is a hydrogen atom; a phenyl group; an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group; or a lower alkyl group which may be substituted by at least one selected from the group consisting of an optionally substituted amino group, a lower alkoxy group, a phenyl group, a nitrogen-containing heterocyclic group, an amine oxide group substituted by a lower alkyl group or a hydroxyl group(s); R.sub.3 represents a lower alkyl group optionally substituted by a substituted amino group, except when R represents an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group; ring A and ring B are a benzene ring having no substituent group.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00944 Sec。 371日期1996年1月19日 102（e）日期1996年1月19日PCT提交1995年5月18日PCT公布。 出版物WO95 / 32187 日期：1995年11月30日由式（1）表示的缩合 - 缩水甘油衍生物及其药学上可接受的盐：其中环A表示任选取代的苯环或萘环，或具有低级亚烷基二氧基 基团，环B表示任选取代的苯环或具有较低亚烷基二氧基的苯环。 Y表示-N = CR-或-CR = N-，R表示-NR1R2基，任选取代的含氮杂环基或-OR 3基，其中R1和R2相同或不同，各自为氢原子 ; 苯基; 任选取代的含氮杂环基; 或可以被选自任选取代的氨基，低级烷氧基，苯基，含氮杂环基，被低级烷基取代的氧化胺基中的至少一种取代的低级烷基 基团或羟基; R3表示任选被取代的氨基取代的低级烷基，除了当R表示任意取代的含氮杂环基时; 环A和环B是没有取代基的苯环。

    Condensed indan derivatives and salts thereof
    8.
    发明授权
    Condensed indan derivatives and salts thereof 失效
    稠合茚满衍生物及其盐

    公开(公告)号：US5763453A

    公开(公告)日：1998-06-09

    申请号：US809602

    申请日：1997-04-03

    申请人： Shinji Okazaki ,  Tetsuji Asao ,  Teruhiro Utsugi ,  Yuji Yamada

    发明人： Shinji Okazaki ,  Tetsuji Asao ,  Teruhiro Utsugi ,  Yuji Yamada

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  C07D221/18 ,  C07D401/04 ,  C07D491/056

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/18

    摘要： A condensed indan derivative represented by the formula (1) ##STR1## wherein the ring A is an optionally substituted benzene ring or a benzene ring which has lower alkylenedioxy group(s), the ring B is an optionally substituted benzene ring or a benzene ring which has lower alkylene dioxy group(s), and R is a group --NR.sub.1 R.sub.2, an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group, a group --OR.sub.3 or a group --SR.sub.4 (wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and each represent a hydrogen atom, a phenyl group, an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group, or a lower alkyl group which may be substituted by optionally substituted amino group(s), lower alkoxy group(s), phenyl group(s), nitrogen-containing heterocyclic group(s) or hydroxyl group(s), and R.sub.3 and R.sub.4 each represent a lower alkyl group which may be substituted by substituted amino group(s)), provided that at least one of the rings A and B is a substituted benzene ring and R is not --NHCH.sub.3, and salts thereof, and medical use of said derivative and salts.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02195 Sec。 371日期1997年4月3日 102（e）日期1997年4月3日PCT提交1996年8月2日PCT公布。 公开号WO97 / 06145 日本公报1997年2月20日由式（1）表示的缩合茚满衍生物（1）其中环A为任选取代的苯环或具有低亚烷基二氧基的苯环，环B为 任选取代的苯环或具有低级亚烷基二氧基的苯环，R为基团-NR1R2，任选取代的含氮杂环基，-OR3基或-SR4基（其中R1和R2为 相同或不同，各自表示氢原子，苯基，任选取代的含氮杂环基或可被任选取代的氨基取代的低级烷基，低级烷氧基，苯基 基团，含氮杂环基或羟基，R 3和R 4各自表示可以被取代的氨基取代的低级烷基），条件是至少一个 环A和B是取代的苯环，R不是-NHCH 3及其盐，以及所述衍生物和盐的医疗用途。

    Condensed-indan derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof
    9.
    发明授权
    Condensed-indan derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof 失效
    缩水甘油衍生物及其药学上可接受的盐

    公开(公告)号：US5710162A

    公开(公告)日：1998-01-20

    申请号：US713224

    申请日：1996-09-12

    申请人： Shinji Okazaki ,  Tetsuji Asao ,  Motoji Wakida ,  Keisuke Ishida ,  Masato Washinosu ,  Teruhiro Utsugi ,  Yuji Yamada

    发明人： Shinji Okazaki ,  Tetsuji Asao ,  Motoji Wakida ,  Keisuke Ishida ,  Masato Washinosu ,  Teruhiro Utsugi ,  Yuji Yamada

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  C07D221/18 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D521/00 ,  C07D471/00 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D221/18 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04

    摘要： A condensed-indan derivative represented by formula (1) and a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein ring A represents an optionally substituted naphthalene ring, ring B represents an optionally substituted benzene ring or a benzene ring having a lower alkylenedioxy group. Y represents --N.dbd.CR-- or --CR.dbd.N--, R represents a --NR.sub.1 R.sub.2 group, an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group or a --OR.sub.3 group, wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and each is a hydrogen atom; a phenyl group; an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group; or a lower alkyl group which may be substituted by at least one selected from the group consisting of an optionally substituted amino group, a lower alkoxy group, a phenyl group, a nitrogen-containing heterocyclic group, an amine oxide group substituted by a lower alkyl group or a hydroxyl group(s); R.sub.3 represents a lower alkyl group optionally substituted by a substituted amino group.

    摘要翻译： 由式（1）表示的缩合 - 茚满衍生物及其药学上可接受的盐：其中环A表示任选取代的萘环，环B表示任选取代的苯环或具有低级亚烷基二氧基的苯环 组。 Y表示-N = CR-或-CR = N-，R表示-NR1R2基，任选取代的含氮杂环基或-OR 3基，其中R1和R2相同或不同，各自为氢原子 ; 苯基; 任选取代的含氮杂环基; 或可以被选自任选取代的氨基，低级烷氧基，苯基，含氮杂环基，被低级烷基取代的氧化胺基中的至少一种取代的低级烷基 基团或羟基; R3表示任选被取代的氨基取代的低级烷基。