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    Preparation of oil-in-water emulsions of drugs
    2.
    发明授权
    Preparation of oil-in-water emulsions of drugs 失效
    药物水包油乳剂的制备

    公开(公告)号：US5389373A

    公开(公告)日：1995-02-14

    申请号：US130419

    申请日：1993-10-01

    申请人： Stanley S. Davis ,  Clive Washington

    发明人： Stanley S. Davis ,  Clive Washington

    IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/70 ,  A61K47/02 ,  A61P31/04

    CPC分类号： A61K9/107 ,  Y10S514/938

    摘要： A process for preparing an oil-in-water emulsion of a drug which is poorly soluble in water wherein the drug (e.g. amphotericin B) is dissolved in a solution of high or low pH prior to the formation of the drug emulsion. The solution of high pH is preferably a 0.5M solution of sodium hydroxide and/or potassium hydroxide and the solution of low pH is preferably a 0.5M solution of hydrochloric acid. The process comprises the steps of (a) dissolving the drug in a solution of high or low pH, (b) adding the resulting solution to a pre-formed emulsion, (c) adding to the emulsion an amount of an acid, base or buffer appropriate to neutralise at least substantially the product of step (b), and (d) where an acid or base is added in step (c), optionally adding sufficient buffer to adjust the pH of the product of step (c) to a desired value. A drug emulsion made by the process is also provided, in which the drug is primarily associated with the oil droplets.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB90 / 01309 Sec。 一九九二年二月二十四日 102（e）日期1992年2月24日PCT 1990年8月21日PCT PCT。 第WO91 / 02517号公报 1991年3月7日。一种制备难溶于水的药物的水包油乳液的方法，其中所述药物（例如两性霉素B）在形成之前溶解在高pH或低pH的溶液中 药物乳剂。 高pH的溶液优选为氢氧化钠和/或氢氧化钾的0.5M溶液，低pH溶液优选为0.5M盐酸溶液。 该方法包括以下步骤：（a）将药物溶解在高或低pH的溶液中，（b）将所得溶液加入到预形成的乳液中，（c）向乳液中加入一定量的酸，碱或 至少基本上中和步骤（b）的产物的缓冲液，和（d）在步骤（c）中加入酸或碱，任选地加入足够的缓冲液以将步骤（c）的产物的pH调节至 所需值。 还提供了通过该方法制备的药物乳剂，其中药物主要与油滴相关联。

    Prolonged release drug dosage forms based on modified low viscosity grade hydroxypropylmethylcellulose
    3.
    发明授权
    Prolonged release drug dosage forms based on modified low viscosity grade hydroxypropylmethylcellulose 失效
    基于改性低粘度级羟丙基甲基纤维素的长效释放药物剂型

    公开(公告)号：US4540566A

    公开(公告)日：1985-09-10

    申请号：US596095

    申请日：1984-04-02

    申请人： Stanley S. Davis ,  Norman G. Gaylord

    发明人： Stanley S. Davis ,  Norman G. Gaylord

    IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/26

    CPC分类号： A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  Y10S514/964

    摘要： A carrier base material combined with a therapeutically active medicament and shaped and compressed to a solid unit dosage form having a controlled and prolonged release pattern upon administration, the carrier base material being a mixture of one or more nonionic cellulose ethers and an anionic surfactant, and wherein at least one of the cellulose ethers is a modified hydroxypropylmethylcellulose having a number average molecular weight of less than 50,000 and has been modified by successive or concurrent exposure to moisture and air.

    摘要翻译： 一种载体基材与治疗活性药物组合并成形并压缩成固体单位剂型，其在施用时具有受控和延长的释放模式，载体基材是一种或多种非离子纤维素醚和阴离子表面活性剂的混合物，以及 其中所述纤维素醚中的至少一种是数均分子量小于50,000的经修饰的羟丙基甲基纤维素，并且通过连续或同时暴露于湿气和空气进行改性。

    Lymphatic delivery methods
    4.
    发明授权
    Lymphatic delivery methods 失效
    淋巴递送方法

    公开(公告)号：US5928669A

    公开(公告)日：1999-07-27

    申请号：US94959

    申请日：1998-06-15

    申请人： Stanley S. Davis ,  Lisbeth Illum ,  Nicola Christy ,  Moein Moghimi

    发明人： Stanley S. Davis ,  Lisbeth Illum ,  Nicola Christy ,  Moein Moghimi

    IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/51 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00

    CPC分类号： A61K9/5146 ,  A61K47/489 ,  A61K9/146

    摘要： A composition for delivering an active agent to the lymphatic system comprises a plurality of colloidal particles and an active agent associated with each particle, wherein the surface of each particle has a hudrophobicity ratio as defined of less than 10, or wherein a modifying agent is adsorbed onto the surface of each particle such that the modifying agent gives an advancing contact angle as defined of less than 60.degree. or wherein the adsorbed layer thickness as defined is less than 10 nm or the albumin uptake ratio is between 0.2 and 0.5. The composition may satisfy one or more of these requirements. Preferred modifying agents are non-ionic surfactants, in particular block copolymers containing polyethyleneglycol.

    摘要翻译： 用于将活性剂递送至淋巴系统的组合物包含多个胶体颗粒和与每个颗粒相关联的活性剂，其中每个颗粒的表面的疏水性比定义为小于10，或其中改性剂被吸附 到每个颗粒的表面上，使得改性剂得到如60分钟以下定义的前进接触角，或者其中所定义的吸附层厚度小于10nm，或者白蛋白吸收比在0.2和0.5之间。 组合物可满足这些要求中的一个或多个。 优选的改性剂是非离子表面活性剂，特别是含有聚乙二醇的嵌段共聚物。

    Lymphatic delivery composition
    5.
    发明授权
    Lymphatic delivery composition 失效
    淋巴输送组合物

    公开(公告)号：US5792475A

    公开(公告)日：1998-08-11

    申请号：US374671

    申请日：1995-04-14

    申请人： Stanley S. Davis ,  Lisbeth Illum ,  Nicola Christy ,  Moein Moghimi

    发明人： Stanley S. Davis ,  Lisbeth Illum ,  Nicola Christy ,  Moein Moghimi

    IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/51 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00

    CPC分类号： A61K9/5146 ,  A61K47/489 ,  A61K9/146

    摘要： A composition for delivering an active agent to the lymphatic system comprises a plurality of colloidal particles and an active agent associated with each particle, wherein the surface of each particle has a hydrophobicity ratio of less than 10 as defined by hydrophobic interaction chromatography.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01596 Sec。 371日期：1995年4月14日 102（e）1995年4月14日PCT PCT 1993年7月28日PCT公布。 出版物WO94 / 02122 日期1994年2月3日用于将活性剂递送至淋巴系统的组合物包含多个胶体颗粒和与每个颗粒相关联的活性剂，其中每个颗粒的表面的疏水性比小于10，如疏水相互作用所定义 色谱法。

    Preparation of microparticles and method of immunization
    7.
    发明授权
    Preparation of microparticles and method of immunization 失效
    微粒的制备及免疫方法

    公开(公告)号：US5603960A

    公开(公告)日：1997-02-18

    申请号：US374751

    申请日：1995-06-02

    申请人： Derek T. O'Hagan ,  John P. McGee ,  Stanley S. Davis

    发明人： Derek T. O'Hagan ,  John P. McGee ,  Stanley S. Davis

    IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/14 ,  A61K9/48 ,  B01J13/02

    CPC分类号： A61K9/1694 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/5031 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/963 ,  Y10S530/806 ,  Y10T428/2985 ,  Y10T428/2989

    摘要： The present invention describes a method for producing microparticles useful in the formulation of pharmaceutical compositions. The present invention further describes a method of immunizing a mammal against diseases comprising administering to a mammal an effective amount of antigen containing microparticles. In particular, the present invention describes a method of potentiating an immune response in a mammal comprising administering an effective amount of a pharmaceutical composition to a mammal. The present invention further describes a vaccine comprising a pharmaceutical composition containing said microparticles. An antigen delivery system comprising microparticles containing entrapped antigens is further described by the present invention. A pharmaceutical composition comprising microparticles and a pharmaceutical carrier is also provided.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 05834 Sec。 371日期：1995年6月2日 102（e）1995年6月2日PCT PCT 1994年5月24日PCT公布。 公开号WO94 / 27718 日期1994年12月8日本发明描述了用于制备药物组合物的微粒的制备方法。 本发明还描述了免疫哺乳动物免受疾病的方法，包括向哺乳动物施用有效量的含抗微生物的微粒。 特别地，本发明描述了增强哺乳动物免疫应答的方法，包括向哺乳动物施用有效量的药物组合物。 本发明还描述了一种包含含有所述微粒的药物组合物的疫苗。 包含含有包被抗原的微粒的抗原递送系统由本发明进一步描述。 还提供了包含微粒和药物载体的药物组合物。