公开(公告)号：US20100222325A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12711312

申请日：2010-02-24

申请人： Steven Berthel ,  Fariborz Firooznia ,  Daniel Fishlock ,  Jun-Bae Hong ,  Yan Lou ,  Matthew Lucas ,  Timothy D. Owens ,  Keshab Sarma ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Joshua Paul Gergely Taygerly

发明人： Steven Berthel ,  Fariborz Firooznia ,  Daniel Fishlock ,  Jun-Bae Hong ,  Yan Lou ,  Matthew Lucas ,  Timothy D. Owens ,  Keshab Sarma ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Joshua Paul Gergely Taygerly

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one, 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one, and 5-Phenyl-1H-pyrazin-2-one derivatives according to generic Formulae I-III: wherein, variables Q, R, X, X′, Y1, Y2, Y2′, Y3, Y4, Y5, m, and n are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formulae I-III and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I-III的5-苯基-1H-吡啶-2-酮，6-苯基-2H-哒嗪-3-酮和5-苯基-1H-吡嗪-2-酮衍生物：其中， 变量Q，R，X，X'，Y1，Y2，Y2'，Y3，Y4，Y5，m和n如本文所述限定Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了含有式I-III化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US08299077B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12711312

申请日：2010-02-24

申请人： Steven Berthel ,  Fariborz Firooznia ,  Daniel Fishlock ,  Jun-Bae Hong ,  Yan Lou ,  Matthew Lucas ,  Timothy D. Owens ,  Keshab Sarma ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Joshua Paul Gergely Taygerly

发明人： Steven Berthel ,  Fariborz Firooznia ,  Daniel Fishlock ,  Jun-Bae Hong ,  Yan Lou ,  Matthew Lucas ,  Timothy D. Owens ,  Keshab Sarma ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Joshua Paul Gergely Taygerly

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D237/32

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one, 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one, and 5-Phenyl-1H-pyrazin-2-one derivatives according to generic Formula I-III: wherein, variables Q, R, X, X′, Y1, Y2, Y2′, Y3, Y4, Y5, m, and n are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I-III and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 该申请公开了根据通式I-III的5-苯基-1H-吡啶-2-酮，6-苯基-2H-哒嗪-3-酮和5-苯基-1H-吡嗪-2-酮衍生物：其中， 变量Q，R，X，X'，Y1，Y2，Y2'，Y3，Y4，Y5，m和n如本文所述限定Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了含有式I-III化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US08173650B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12787613

申请日：2010-05-26

申请人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

发明人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, or (iv) X1 is CR7 and X2 is O, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）和（Ib）化合物，其中（i）X1为N，X 2为S，（ii）X1为CR7，X2为S，（iii）X1为N，X2为NR2，或（iv）X1为CR7， X 2为O，包括立体异构体，互变异构体，代谢物及其药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗由脂质激酶如炎症，免疫学和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20060288352A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11419775

申请日：2006-05-23

申请人： Matthew Lucas

发明人： Matthew Lucas

IPC分类号： G06F9/46

CPC分类号： G06F8/73

摘要： A data processing method for operating a sample program and a related application programming interface comprises executing instructions of the sample program, and, for each specific instruction consisting of a call to the related application programming interface, accessing information embedded in the application programming interface relating to the specific instruction and presenting the information relating to the specific instruction.

摘要翻译： 用于操作示例程序和相关应用程序编程接口的数据处理方法包括执行示例程序的指令，并且对于由对相关应用编程接口的调用组成的每个特定指令，访问嵌入在应用编程接口中的信息 具体说明并提供与具体说明有关的信息。

公开(公告)号：US08863119B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13116657

申请日：2011-05-26

申请人： Stephen Wood ,  Samuel William Bailey ,  Matthew Lucas

发明人： Stephen Wood ,  Samuel William Bailey ,  Matthew Lucas

IPC分类号： G06F9/455 ,  G06F9/44 ,  G06F17/30 ,  G06F9/445

CPC分类号： G06F9/45533 ,  G06F8/656 ,  G06F9/45504 ,  G06F9/45508 ,  G06F9/45558 ,  G06F17/30073 ,  G06F17/30528 ,  G06F2009/45575 ,  G06F2009/45583 ,  H04L63/102 ,  H04L63/104

摘要： Techniques and systems for modifying a virtual machine functionality. Archive files each including at least a class files are received. The archive files are stored within the virtual machine. The virtual machine runs on a host system and neither the virtual machine nor the host system are restarted in response to the receiving or storing of the archive files. Files of the host system are scanned to find class files that are not included in a class path for the virtual machine. The class files are copied to a class path for the virtual machine. Neither the virtual machine nor the host system are restarted in response to the copying of the class files. The classes corresponding to the class files are registered in the virtual machine in response to the copying of the class files to the class path. Neither the virtual machine nor the host system are restarted in response to the registration of the classes.

摘要翻译： 用于修改虚拟机功能的技术和系统。 接收至少包含类文件的归档文件。 归档文件存储在虚拟机中。 虚拟机在主机系统上运行，并且虚拟机和主机系统都不会重新启动，以响应接收或存储归档文件。 扫描主机系统的文件以查找不包含在虚拟机的类路径中的类文件。 类文件被复制到虚拟机的类路径。 响应于类文件的复制，虚拟机和主机系统都不重新启动。 响应于将类文件复制到类路径，对应于类文件的类被注册在虚拟机中。 响应于类的注册，虚拟机和主机系统都不重新启动。

公开(公告)号：US20150382085A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14764803

申请日：2014-01-31

申请人： Thomas LAWRIE-FUSSEY ,  Matthew LUCAS ,  Jonathan EDGCOMBE

发明人： Thomas Lawrie-Fussey ,  Matthew Lucas ,  Jonathan Edgcombe

IPC分类号： H04Q9/00 ,  G06F1/32

CPC分类号： H04Q9/00 ,  G06F1/3287 ,  G06K19/0705 ,  G06K19/0717

摘要： A monitoring device for monitoring treatment of the item that includes a sensor for sensing a condition relating to the treatment of the item, a memory arranged to store sensor data, and a communication interface for generating a wireless signal for transmitting the data. The device also includes a detector for detecting a predetermined event relating to the condition. The device is triggered to switch from a low power mode to a high power mode for a finite time period following detection of the predetermined event, and to switch from the high power mode to the low power mode upon expiry of the time period. In the high power mode the device is configured so as to read sensor data at an increased rate in order to gather sensor data or to send a communication signal at an increased rate for establishing a connection for transmitting data.

摘要翻译： 一种用于监视物品的处理的监视装置，包括用于感测与物品的处理相关的条件的传感器，布置成存储传感器数据的存储器以及用于产生用于发送数据的无线信号的通信接口。 该装置还包括用于检测与该状况相关的预定事件的检测器。 触发该装置在检测到预定事件之后的有限时间段内从低功率模式切换到高功率模式，并且在该时间段期满时从高功率模式切换到低功率模式。 在高功率模式下，设备被配置为以增加的速率读取传感器数据，以便收集传感器数据或者以增加的速率发送通信信号以建立用于发送数据的连接。

公开(公告)号：US08394796B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US13427081

申请日：2012-03-22

申请人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

发明人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, or (iv) X1 is CR7 and X2 is O, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）和（Ib）化合物，其中（i）X1为N，X 2为S，（ii）X1为CR7，X2为S，（iii）X1为N，X2为NR2，或（iv）X1为CR7， X 2为O，包括立体异构体，互变异构体，代谢物及其药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗由脂质激酶如炎症，免疫学和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08158625B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12787608

申请日：2010-05-26

申请人： Georgette Castanedo ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

发明人： Georgette Castanedo ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, (iv) X1 is CR7 and X2 is O, or (v) X1 is CR7 and X2 is NR2, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）和（Ib）化合物，其中（i）X1为N，X2为S，（ii）X1为CR7，X2为S，（iii）X1为N，X2为NR2，（iv）X1为CR7和X2 是O，或（v）X1是CR7，X2是NR2，包括立体异构体，互变异构体，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗脂质激酶介导的疾病，例如炎症，免疫学 ，和癌症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120178736A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13427081

申请日：2012-03-22

申请人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

发明人： Georgette Castanedo ,  Bryan Chan ,  David Goldstein ,  Rama Kondru ,  Matthew Lucas ,  Wylie Palmer ,  Stephen Price ,  Brian Safina ,  Pascal Pierre Alexandre Savy ,  Eileen Mary Seward ,  Daniel P. Sutherlin ,  Zachary K. Sweeney

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, or (iv) X1 is CR7 and X2 is 0, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）和（Ib）化合物，其中（i）X1为N，X 2为S，（ii）X1为CR7，X2为S，（iii）X1为N，X2为NR2，或（iv）X1为CR7， X 2为0，包括立体异构体，互变异构体，代谢物和药学上可接受的盐，可用于抑制PI3K的δ同种型，以及用于治疗由脂质激酶如炎症，免疫学和癌症介导的病症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20070123527A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US11605528

申请日：2006-11-29

申请人： Pravin Iyer ,  Matthew Lucas ,  Ryan Schoenfeld ,  Marzia Villa ,  Robert Weikert

发明人： Pravin Iyer ,  Matthew Lucas ,  Ryan Schoenfeld ,  Marzia Villa ,  Robert Weikert

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D307/79 ,  C07D311/04 ,  C07D333/52 ,  C07D333/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein p, Ar, R1, R2, R3, Ra, Rb, Rc, Rd and Re are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中p，Ar，R 1，R 2，R 3， R SUP，R，B，R，C，R，D， / SUP>。 还提供药物组合物，使用方法和制备化合物的方法。