公开(公告)号：US20050176750A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10514426

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

发明人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4741 ,  C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76

CPC分类号： C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes, 2H-chromenes, chromans and analogs thereof, represented by the general Formula (I) wherein R5, A, B, X, Y, Z and dotted lines are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式（I）表示的取代的4H-色烯，2H-色烯，着色剂及其类似物，其中R 5，A，B，X，Y，Z和虚线 线条在本文中定义。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US07476741B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US10514426

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Réal Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

发明人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Réal Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

IPC分类号： C07D405/00

CPC分类号： C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes, 2H-chromenes, chromans and analogs thereof, represented by the general Formula (I) wherein R5, A, B, X, Y, Z and dotted lines are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及其中R5，A，B，X，Y，Z和虚线由本文定义的通式（I）表示的取代的4H-色烯，2H-色烯，色满及其类似物。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20060104998A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10514427

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  William Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

发明人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  William Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

IPC分类号： A61K31/724 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes and analogs thereof, represented by the Formula (I): wherein R1, R3-R5, A, D, Y and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代的4H-色烯及其类似物：其中R 1，R 3，R 5， SUP，A，D，Y和Z在本文中定义。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US07528164B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US10514427

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  William E. Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

发明人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  William E. Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

IPC分类号： A61K31/407

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes and analogs thereof, represented by the Formula (I): wherein R1, R3-R5, A, D, Y and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代的4H-色烯及其类似物：其中R1，R3-R5，A，D，Y和Z如本文所定义。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20050090526A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10989057

申请日：2004-11-16

申请人： Sui Cai ,  Hong Zhang ,  William Kemnitzer ,  Songchun Jiang ,  John Drewe ,  Richard Storer

发明人： Sui Cai ,  Hong Zhang ,  William Kemnitzer ,  Songchun Jiang ,  John Drewe ,  Richard Storer

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/385 ,  A61K31/47 ,  C07D215/54 ,  C07D221/10 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/382

CPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/385 ,  A61K31/47 ,  C07D215/54 ,  C07D221/10 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to substituted coumarins and quinolines and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein A, B, X, Y, and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的取代香豆素和喹啉及其类似物：其中A，B，X，Y和Z如本文所定义。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20060035925A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11150586

申请日：2005-06-13

申请人： Sui Cai ,  Hong Zhang ,  Songchun Jiang ,  Richard Storer

发明人： Sui Cai ,  Hong Zhang ,  Songchun Jiang ,  Richard Storer

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/353

CPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/353 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein R1-R5, A, Y and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的取代的4H-色烯及其类似物：其中R 1 -R 5，A，Y和Z如本文所定义 。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20070244114A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11685342

申请日：2007-03-13

申请人： Sui Cai ,  Nilantha Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman ,  Vijay Baichwal ,  John Manfredi ,  Leena Bhoite

发明人： Sui Cai ,  Nilantha Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman ,  Vijay Baichwal ,  John Manfredi ,  Leena Bhoite

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5355 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 公开了作为胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂的4-芳基氨基 - 喹唑啉及其类似物。 本发明的化合物可用于治疗异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症。

公开(公告)号：US20070093456A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10580263

申请日：2004-12-17

申请人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  Han-Zhong Zhang

发明人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  Han-Zhong Zhang

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/366

CPC分类号： C07D493/22 ,  A61K31/352 ,  A61K31/366 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655

摘要： The present invention is directed to novel derivatives of gambogic acid and analogs thereof. The present invention also relates to the discovery that novel derivatives of gambogic acid are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及吡啶酸及其类似物的新衍生物。 本发明还涉及这样的发现：葡聚糖酸的新衍生物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20050137213A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10885903

申请日：2004-07-06

申请人： Sui Cai ,  Nilantha Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman ,  Vijay Baichwal ,  John Manfredi ,  Leena Bhoite

发明人： Sui Cai ,  Nilantha Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman ,  Vijay Baichwal ,  John Manfredi ,  Leena Bhoite

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 公开了作为胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂的4-芳基氨基 - 喹唑啉及其类似物。 本发明的化合物可用于治疗异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症。

公开(公告)号：US20080039479A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11781660

申请日：2007-07-23

申请人： Sui Cai ,  Nilantha Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman ,  Vijay Baichwal ,  John Manfredi ,  Leena Bhoite

发明人： Sui Cai ,  Nilantha Sirisoma ,  Azra Pervin ,  John Drewe ,  Shailaja Kasibhatla ,  Songchun Jiang ,  Hong Zhang ,  Chris Pleiman ,  Vijay Baichwal ,  John Manfredi ,  Leena Bhoite

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.