公开(公告)号：US07528164B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US10514427

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  William E. Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

发明人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  William E. Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

IPC分类号： A61K31/407

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes and analogs thereof, represented by the Formula (I): wherein R1, R3-R5, A, D, Y and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代的4H-色烯及其类似物：其中R1，R3-R5，A，D，Y和Z如本文所定义。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20060104998A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10514427

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  William Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

发明人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  William Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

IPC分类号： A61K31/724 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes and analogs thereof, represented by the Formula (I): wherein R1, R3-R5, A, D, Y and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代的4H-色烯及其类似物：其中R 1，R 3，R 5， SUP，A，D，Y和Z在本文中定义。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US07476741B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US10514426

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Réal Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

发明人： Sui Xiong Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Réal Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

IPC分类号： C07D405/00

CPC分类号： C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes, 2H-chromenes, chromans and analogs thereof, represented by the general Formula (I) wherein R5, A, B, X, Y, Z and dotted lines are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及其中R5，A，B，X，Y，Z和虚线由本文定义的通式（I）表示的取代的4H-色烯，2H-色烯，色满及其类似物。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20050176750A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10514426

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

发明人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis ,  Richard Storer ,  Rabindra Rej

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4741 ,  C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76

CPC分类号： C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes, 2H-chromenes, chromans and analogs thereof, represented by the general Formula (I) wherein R5, A, B, X, Y, Z and dotted lines are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式（I）表示的取代的4H-色烯，2H-色烯，着色剂及其类似物，其中R 5，A，B，X，Y，Z和虚线 线条在本文中定义。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US06858607B1

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10146139

申请日：2002-05-16

申请人： Sui Xiong Cai ,  Lifen Xu ,  Richard Storer ,  Giorgio Attardo

发明人： Sui Xiong Cai ,  Lifen Xu ,  Richard Storer ,  Giorgio Attardo

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5365 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromene and analogs thereof, represented by the general Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, wherein: wherein A, R1, R2, R5, X, Y, and Z, are defined herein and B is a fused thiazole, oxazole, 2-imino-imidazole, 2,1,3-thiadiazo-2-one, thiazol-2-one, oxazol-2-one, imidazol-2-thione, thiazol-2-thione, oxazol-2-thione, imidazoline, oxazoline, thiazoline, triazole, oxazine, oxazine-2,3-dione, or piperazine ring. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I或其药学上可接受的盐或前药代表的取代的4H-色烯及其类似物，其中：其中A，R 1，R 2，R 5，X，Y和Z在本文中定义 B为稠合噻唑，恶唑，2-亚氨基咪唑，2,1,3-噻二唑-2-酮，噻唑-2-酮，恶唑-2-酮，咪唑-2-硫酮，噻唑-2-硫酮 ，恶唑-2-硫酮，咪唑啉，恶唑啉，噻唑啉，三唑，恶嗪，恶嗪-2,3-二酮或哌嗪环。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是胱天蛋白酶的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20050256034A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11149193

申请日：2005-06-10

申请人： Giorgio Attardo ,  Boulos Zacharie ,  Rabindra Rej ,  Jean-Francois Lavallee ,  Louis Vaillancourt ,  Real Denis ,  Sophie Levesque

发明人： Giorgio Attardo ,  Boulos Zacharie ,  Rabindra Rej ,  Jean-Francois Lavallee ,  Louis Vaillancourt ,  Real Denis ,  Sophie Levesque

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D473/18 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K7/06 ,  A61K38/16

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D473/18 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616

摘要： Dioxolane analogs of the following formula: wherein R1 and R2 are defined herein, are useful in the treatment of cancer. For example, the compounds can be used to treat patients with cancer in which the cancer cells are deficient in nucleoside or nucleoside base transporters.

摘要翻译： 下式的二氧杂环戊烷类似物：其中R1和R2如本文所定义，可用于治疗癌症。 例如，这些化合物可用于治疗癌细胞中核苷或核苷碱基转运蛋白缺乏的癌症患者。

公开(公告)号：US08420693B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US11794488

申请日：2005-12-22

申请人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Triparthy ,  Elise Rioux ,  Gerson Gonzalez

发明人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Triparthy ,  Elise Rioux ,  Gerson Gonzalez

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： C07D207/44 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel Dipyrrole Compounds, compositions comprising a Dipyrrole Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Dipyrrole Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus. The invention also provides screening assays for compounds that can be used in combination with Dipyrrole Compounds for the treatment of cancer or neoplastic disease, inhibition of cancer cell growth, or treatment of viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的二吡咯化合物，包含二吡咯化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，包括施用二吡咯化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。 本发明还提供了可以与二吡咯化合物组合用于治疗癌症或肿瘤性疾病，抑制癌细胞生长或治疗病毒感染的化合物的筛选测定。

公开(公告)号：US20080280896A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US11794488

申请日：2005-12-22

申请人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Triparthy ,  Elise Rioux ,  Gerson Gonzalez

发明人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Triparthy ,  Elise Rioux ,  Gerson Gonzalez

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00 ,  C12N5/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D207/44 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel Dipyrrole Compounds, compositions comprising a Dipyrrole Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Dipyrrole Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus. The invention also provides screening assays for compounds that can be used in combination with Dipyrrole Compounds for the treatment of cancer or neoplastic disease, inhibition of cancer cell growth, or treatment of viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的二吡咯化合物，包含二吡咯化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，包括施用二吡咯化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。 本发明还提供了可以与二吡咯化合物组合用于治疗癌症或肿瘤性疾病，抑制癌细胞生长或治疗病毒感染的化合物的筛选测定。

公开(公告)号：US08420638B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13171891

申请日：2011-06-29

申请人： Giorgio Attardo ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elisc Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrance W. Deyle

发明人： Giorgio Attardo ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elisc Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrance W. Deyle

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  A61K31/40 ,  A61K31/49 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的三杂环化合物，包含三杂环化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，包括给予三环杂环化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。

公开(公告)号：US20080318903A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12176161

申请日：2008-07-18

申请人： Giorgio Attardo ,  Kenza Dairi ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elise Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrence W. Doyle ,  Xavuer Billot

发明人： Giorgio Attardo ,  Kenza Dairi ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elise Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrence W. Doyle ,  Xavuer Billot

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的三杂环化合物，包含三杂环化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，包括给予三环杂环化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。