公开(公告)号：US5169769A

公开(公告)日：1992-12-08

申请号：US711785

申请日：1991-06-07

申请人： Suresh K. Balani ,  Byron H. Arison ,  Harri G. Ramjit ,  Anthony D. Theoharides ,  Laura R. Kauffman

发明人： Suresh K. Balani ,  Byron H. Arison ,  Harri G. Ramjit ,  Anthony D. Theoharides ,  Laura R. Kauffman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C12P17/16

CPC分类号： C12P17/16 ,  A61K31/44

摘要： Incubation of ##STR1## with a preparation from mammalian organ yields as biotransformation products the 6-hydroxymethyl and 5-(1-hydroxy)ethyl anologs. These products are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS.

摘要翻译： 用哺乳动物器官制备的“IMAGE”的产生作为6-羟甲基和5-（1-羟基）乙基异构体的生物转化产物。 这些产品可用于预防或治疗艾滋病毒感染和艾滋病治疗。

公开(公告)号：US5364776A

公开(公告)日：1994-11-15

申请号：US841262

申请日：1992-02-24

申请人： Suresh K. Balani ,  Laura R. Kauffman ,  Anthony D. Theoharides

发明人： Suresh K. Balani ,  Laura R. Kauffman ,  Anthony D. Theoharides

IPC分类号： C07D213/74 ,  C12P17/16 ,  C12P17/14

CPC分类号： C07D213/74 ,  C12P17/165

摘要： Incubation of ##STR1## with a preparation from mammalian organ yields as biotransformation products the 5-(1-hydroxy)ethyl pyridinone analog as well as the 5-(1-hydroxy)ethyl pyridyl and the 5-(2-hydroxy)ethyl pyridyl derivatives.

摘要翻译： 用哺乳动物器官制备的“IMAGE”与5-（1-羟基）乙基吡啶基和5-（2-羟基）乙基吡啶基的生物转化产物一起生成。 衍生品

公开(公告)号：US5200329A

公开(公告)日：1993-04-06

申请号：US850008

申请日：1992-03-10

申请人： Suresh K. Balani ,  Anthony D. Theoharides ,  Laura R. Kauffman

发明人： Suresh K. Balani ,  Anthony D. Theoharides ,  Laura R. Kauffman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D413/12 ,  C12P17/16

CPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/44 ,  C12P17/16

摘要： Incubation of 3-[(4,7-dichlorobenzoxazol-2-yl)methyl]amino-5-ethyl-6-methyl-2-(1H)-pyridinone ##STR1## with a preparation from mammalian organ yields as biotransformation products the 5-(1-hydroxy)ethyl and 6-hydroxymethyl analogs. These products are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS.

摘要翻译： 用哺乳动物器官制备的3 - [（4,7-二氯苯并恶唑-2-基）甲基]氨基-5-乙基-6-甲基-2-（1H） - 对 - 吡啶酮＆lt; IMAGE＆gt;的生物转化产物作为生物转化产物 5-（1-羟基）乙基和6-羟甲基类似物。 这些产品可用于预防或治疗艾滋病毒感染和艾滋病治疗。

公开(公告)号：US5527819A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US488957

申请日：1995-06-07

申请人： Theresa M. Williams ,  Terrence M. Ciccarone ,  Walfred S. Saari ,  John S. Wai ,  William J. Greenlee ,  Suresh K. Balani ,  Mark E. Goldman ,  Anthony D. Theoharides, deceased ,  Jacob M. Hoffman, Jr. ,  William C. Lumma, Jr. ,  Joel R. Huff ,  Clarence S. Rooney ,  Philip E. Sanderson

发明人： Theresa M. Williams ,  Terrence M. Ciccarone ,  Walfred S. Saari ,  John S. Wai ,  William J. Greenlee ,  Suresh K. Balani ,  Mark E. Goldman ,  Anthony D. Theoharides, deceased ,  Jacob M. Hoffman, Jr. ,  William C. Lumma, Jr. ,  Joel R. Huff ,  Clarence S. Rooney ,  Philip E. Sanderson

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： Novel indole compounds inhibit HIV reverse transcriptase, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 新型吲哚化合物抑制HIV逆转录酶，可用于预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物结合使用，抗感染药物 ，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5192668A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US842814

申请日：1992-02-27

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Byron H. Arison ,  Georgette Dezeny ,  Russell B. Lingham ,  Wayne J. Thompson ,  Suresh K. Balani

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Lawrence F. Colwell, Jr. ,  Byron H. Arison ,  Georgette Dezeny ,  Russell B. Lingham ,  Wayne J. Thompson ,  Suresh K. Balani

IPC分类号： C07C271/22 ,  C12P13/02 ,  C12P21/04

CPC分类号： C07C271/22 ,  C12P13/02

摘要： A dipeptide isostere is the biotransformed product after incubation with a culture of Streptomyces. It inhibits HIV protease, and is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as a compound, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical composition ingredient, whether or not as a prodrug or as a combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 二肽等体积是与Streptomyces培养物孵育后的生物转化产物。 它可以抑制HIV蛋白酶，并且可用作预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是作为前药还是作为与其它抗病毒药物的组合， 抗感染药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5188950A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US845520

申请日：1992-02-27

申请人： Suresh K. Balani ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Michael S. Schwartz ,  Anthony Y. H. Lu

发明人： Suresh K. Balani ,  Harri G. Ramjit ,  Steven M. Pitzenberger ,  Michael S. Schwartz ,  Anthony Y. H. Lu

IPC分类号： C07D295/092

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C2102/08

摘要： Novel dipeptide isosteres are the biotransformed products after incubation with rat liver slices. They inhibit HIV protease, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts (when appropriate), pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 新型二肽等位基因是与大鼠肝切片孵育后的生物转化产物。 它们抑制HIV蛋白酶，可用于预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐（如适用），药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物组合， 感染性，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5952347A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US37949

申请日：1998-03-10

申请人： Byron H. Arison ,  Thomas A. Baillie ,  Suresh K. Balani ,  Claude Dufresne

发明人： Byron H. Arison ,  Thomas A. Baillie ,  Suresh K. Balani ,  Claude Dufresne

IPC分类号： C07D215/18 ,  A61K31/47 ,  C07D215/14 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D215/18

摘要： Compounds of Formula I: ##STR1## are antagonists of the actions of leukotrienes. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

摘要翻译： 式I化合物是白细胞三烯作用的拮抗剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。

公开(公告)号：US6147078A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US315195

申请日：1999-05-19

申请人： Philip E. Sanderson ,  Matthew G. Stanton ,  Suresh K. Balani

发明人： Philip E. Sanderson ,  Matthew G. Stanton ,  Suresh K. Balani

IPC分类号： C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/20

摘要： Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: ##STR1## wherein ##STR2##

摘要翻译： 本发明的化合物可用于抑制具有以下结构的凝血酶和相关的血栓闭塞：其中

公开(公告)号：US5387512A

公开(公告)日：1995-02-07

申请号：US841240

申请日：1992-02-24

申请人： Suresh K. Balani ,  Steven M. Pitzenberger ,  Harri G. Ramjit

发明人： Suresh K. Balani ,  Steven M. Pitzenberger ,  Harri G. Ramjit

IPC分类号： C07D413/06 ,  C12P17/16

CPC分类号： C07D413/06 ,  C12P17/16

摘要： Incubation of ##STR1## with a preparation from mammalian organ yields as biotransformation product the compound 3-[2-(benzoxazol-2-yl)ethyl]-5-(1-hydroxyethyl)-6-methyl-2-(1H)-pyridinone. This product is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS.

摘要翻译： 用哺乳动物器官制备的“IMAGE”与生物转化产物的化合物3- [2-（苯并恶唑-2-基）乙基] -5-（1-羟基乙基）-6-甲基-2-（1H） - 没有。 该产品可用于预防或治疗艾滋病毒感染和艾滋病治疗。

公开(公告)号：US5202243A

公开(公告)日：1993-04-13

申请号：US852483

申请日：1992-03-16

申请人： Suresh K. Balani

发明人： Suresh K. Balani

IPC分类号： C12P17/16

CPC分类号： C12P17/16

摘要： Incubation of 3-[2-benzoxazol-2-yl)ethyl]-5-ethyl-6-methyl-2-(1H)-pyridinone ##STR1## with a preparation from mammalian organ yields as biotransformation product the 6-hydroxymethyl analog. This product is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS.

摘要翻译： 用哺乳动物器官制备的3- [2-苯并恶唑-2-基]乙基] -5-乙基-6-甲基-2-（1H） - 吡啶酮的制备产生6-羟甲基类似物的生物转化产物。 该产品可用于预防或治疗艾滋病毒感染和艾滋病治疗。