公开(公告)号：US20110082133A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12999379

申请日：2009-06-16

申请人： Takashi Kamikubo ,  Masanori Miura ,  Takao Okuda ,  Keisuke Maki ,  Fukushi Hirayama ,  Ayako Moritomo ,  Yuriko Komiya ,  Keisuke Matsuura ,  Ryotaro Ibuka

发明人： Takashi Kamikubo ,  Masanori Miura ,  Takao Okuda ,  Keisuke Maki ,  Fukushi Hirayama ,  Ayako Moritomo ,  Yuriko Komiya ,  Keisuke Matsuura ,  Ryotaro Ibuka

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4412 ,  C07D417/06 ,  A61P9/10 ,  A61K31/444 ,  C07D417/12 ,  C07D401/06 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/13 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/79 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： [Problems] A useful compound which can be used as a pharmaceutical, in particular, an agent for treating peripheral arterial occlusive disease is provided.[Means for Solution] The present inventors have conducted extensive studies on EP4 receptor agonists, and as a result, have found that a novel pyridone compound, in which a group having an acidic group is substituted at the 1-position of the pyridone ring, the 6-position is bonded with an aromatic ring group via a linking part, and the linking part contains a nitrogen atom, has an excellent EP4 receptor agonistic action, thereby completing the present invention. Since the compound of the present invention has an excellent EP4 receptor agonistic action, it is useful as a pharmaceutical, in particular, as an agent for treating peripheral arterial occlusive disease.

摘要翻译： [问题]提供了可用作药物，特别是用于治疗外周动脉闭塞性疾病的药剂的有用化合物。 [解决方案]本发明人对EP4受体激动剂进行了广泛的研究，结果发现，其中具有酸性基团的基团在吡啶酮环的1位被取代的新的吡啶酮化合物， 6-位通过连接部分与芳环基团键合，并且连接部分含有氮原子，具有优异的EP4受体激动作用，从而完成了本发明。 由于本发明的化合物具有优异的EP4受体激动作用，所以作为药物，特别是作为治疗外周动脉闭塞性疾病的药剂是有用的。

公开(公告)号：US20110028463A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12667492

申请日：2008-07-02

申请人： Eisuke Nozawa ,  Ryotaro Ibuka ,  Kazuhiro Ikegai ,  Keisuke Matsuura ,  Tatsuya Zenkoh ,  Ryushi Seo

发明人： Eisuke Nozawa ,  Ryotaro Ibuka ,  Kazuhiro Ikegai ,  Keisuke Matsuura ,  Tatsuya Zenkoh ,  Ryushi Seo

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D213/82 ,  C07D209/40 ,  C07D401/12 ,  C07D333/38 ,  C07D209/10 ,  C07C229/54 ,  C07C229/38 ,  C07D413/12 ,  C07D271/07 ,  C07D265/36 ,  C07D249/16 ,  C07D263/57 ,  C07D207/34 ,  C07D409/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61K31/40 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4709 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C243/38 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/80 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： [Problems] To provide a compound that is useful as an agent for treating chronic renal insufficiency or an agent for treating diabetic nephropathy. [Means for Solving Problems] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic action, and as a result, they have found that various amide derivatives having a carboxylic group or an equivalent thereof exhibit an excellent EP4 receptor antagonistic action, thereby completing the present invention. Since the compound of the present invention has an excellent EP4 receptor antagonistic action, it is useful as an agent for preventing and/or treating chronic renal insufficiency or diabetic nephropathy.

摘要翻译： [问题]提供可用作治疗慢性肾功能不全的药剂的化合物或用于治疗糖尿病性肾病的药剂。 解决问题的手段本发明人对具有EP4受体拮抗作用的化合物进行了广泛的研究，结果发现，具有羧基或其等同物的各种酰胺衍生物显示出优异的EP4受体拮抗作用 ，从而完成本发明。 由于本发明的化合物具有优异的EP4受体拮抗作用，因此可用作预防和/或治疗慢性肾功能不全或糖尿病性肾病的药剂。

公开(公告)号：US08598355B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US12992388

申请日：2009-05-12

申请人： Eisuke Nozawa ,  Ryotaro Ibuka ,  Kazuhiro Ikegai ,  Keisuke Matsuura ,  Tatsuya Zenkoh ,  Ryushi Seo ,  Susumu Watanuki ,  Michihito Kageyama

发明人： Eisuke Nozawa ,  Ryotaro Ibuka ,  Kazuhiro Ikegai ,  Keisuke Matsuura ,  Tatsuya Zenkoh ,  Ryushi Seo ,  Susumu Watanuki ,  Michihito Kageyama

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C233/47 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/66 ,  C07C271/14 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D213/64 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D231/14 ,  C07D235/24 ,  C07D263/58 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

摘要： [Problems] A compound, which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, for example, a pharmaceutical composition for treating chronic renal failure and/or diabetic nephropathy, is provided.[Solving Means] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic activity, and confirmed that the amide compound of the present invention has an EP4 receptor antagonistic activity, thereby completing the present invention. The amide compound of the present invention has an EP4 receptor antagonistic activity, and can be used as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing and/or treating various EP4-related diseases, for example, chronic renal failure and/or diabetic nephropathy, and the like.

摘要翻译： [问题]提供了可用作药物组合物的活性成分例如用于治疗慢性肾衰竭和/或糖尿病性肾病的药物组合物的化合物。 本发明人对具有EP4受体拮抗作用的化合物进行了广泛的研究，证实本发明的酰胺化合物具有EP4受体拮抗作用，从而完成了本发明。 本发明的酰胺化合物具有EP4受体拮抗作用，可用作预防和/或治疗各种EP4相关疾病例如慢性肾衰竭和/或糖尿病性肾病的药物组合物的活性成分， 等等。

公开(公告)号：US20110144153A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12992388

申请日：2009-05-12

申请人： Eisuke Nozawa ,  Ryotaro Ibuka ,  Kazuhiro Ikegai ,  Keisuke Matsuura ,  Tatsuya Zenkoh ,  Ryushi Seo ,  Susumu Watanuki ,  Michihito Kageyama

发明人： Eisuke Nozawa ,  Ryotaro Ibuka ,  Kazuhiro Ikegai ,  Keisuke Matsuura ,  Tatsuya Zenkoh ,  Ryushi Seo ,  Susumu Watanuki ,  Michihito Kageyama

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  C07D405/06 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D417/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/415 ,  C07D231/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C233/47 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/66 ,  C07C271/14 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D213/64 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D231/14 ,  C07D235/24 ,  C07D263/58 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

摘要： [Problems] A compound, which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, for example, a pharmaceutical composition for treating chronic renal failure and/or diabetic nephropathy, is provided.[Solving Means] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic activity, and confirmed that the amide compound of the present invention has an EP4 receptor antagonistic activity, thereby completing the present invention. The amide compound of the present invention has an EP4 receptor antagonistic activity, and can be used as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing and/or treating various EP4-related diseases, for example, chronic renal failure and/or diabetic nephropathy, and the like.

摘要翻译： [问题]提供了可用作药物组合物的活性成分例如用于治疗慢性肾衰竭和/或糖尿病性肾病的药物组合物的化合物。 本发明人对具有EP4受体拮抗作用的化合物进行了广泛的研究，证实本发明的酰胺化合物具有EP4受体拮抗作用，从而完成了本发明。 本发明的酰胺化合物具有EP4受体拮抗作用，可用作预防和/或治疗各种EP4相关疾病例如慢性肾衰竭和/或糖尿病性肾病的药物组合物的活性成分， 等等。

公开(公告)号：US08153658B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12514869

申请日：2007-11-14

申请人： Shunichiro Hachiya ,  Kazuhiro Ikegai ,  Ryotaro Ibuka ,  Taisuke Takahashi ,  Makoto Oku ,  Ryushi Seo ,  Yoh Terada ,  Masanao Sanagi

发明人： Shunichiro Hachiya ,  Kazuhiro Ikegai ,  Ryotaro Ibuka ,  Taisuke Takahashi ,  Makoto Oku ,  Ryushi Seo ,  Yoh Terada ,  Masanao Sanagi

IPC分类号： A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D409/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D411/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： To provide a compound which can be used for treating diseases in which a calcium sensing receptor (CaSR) participates, particularly hyperparathyroidism. It was found that a novel piperidine derivative which is characterized in that one of a 3-position and a 4-position is substituted with an aminomethyl group substituted with an arylalkyl group or the like and the other position is substituted with aryl, heteroaryl or the like, or a salt thereof, has an excellent CaSR agonistic regulatory action, and also has excellent selectivity with a CYP2D6 inhibitory action having a possibility of causing drug interaction. Based on the above, this novel piperidine derivative is useful as a therapeutic agent for diseases in which CaSR participates (hyperparathyroidism, renal osteodystrophy, hypercalcemia, and the like).

摘要翻译： 提供可用于治疗钙感觉受体（CaSR）参与的疾病的化合物，特别是甲状旁腺功能亢进。 发现新的哌啶衍生物，其特征在于3-位和4-位中的一个被被芳基烷基等取代的氨基甲基取代，另一个位置被芳基，杂芳基或 或其盐具有优异的CaSR激动调节作用，并且与具有引起药物相互作用的可能性的CYP2D6抑制作用也具有优异的选择性。 基于上述，该新型哌啶衍生物可用作CaSR参与的疾病（甲状旁腺功能亢进，肾性骨营养不良，高钙血症等）的治疗剂。

公开(公告)号：US20100029687A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12514869

申请日：2007-11-14

申请人： Shunichiro Hachiya ,  Kazuhiro Ikegai ,  Ryotaro Ibuka ,  Taisuke Takahashi ,  Makoto Oku ,  Ryushi Seo ,  Yoh Terada ,  Masanao Sanagi

发明人： Shunichiro Hachiya ,  Kazuhiro Ikegai ,  Ryotaro Ibuka ,  Taisuke Takahashi ,  Makoto Oku ,  Ryushi Seo ,  Yoh Terada ,  Masanao Sanagi

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D211/30 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61P5/18

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： [Problem] To provide a compound which can be used for treating diseases in which a calcium sensing receptor (CaSR) participates, particularly hyperparathyroidism.[Means for Resolution] It was found that a novel piperidine derivative which is characterized in that one of a 3-position and a 4-position is substituted with an aminomethyl group substituted with an arylalkyl group or the like and the other position is substituted with aryl, heteroaryl or the like, or a salt thereof, has an excellent CaSR agonistic regulatory action, and also has excellent selectivity with a CYP2D6 inhibitory action having a possibility of causing drug interaction. Based on the above, this novel piperidine derivative is useful as a therapeutic agent for diseases in which CaSR participates (hyperparathyroidism, renal osteodystrophy, hypercalcemia, and the like).

摘要翻译： [问题]提供可用于治疗钙感觉受体（CaSR）参与的疾病的化合物，特别是甲状旁腺功能亢进。 [解决方法]发现一种新的哌啶衍生物，其特征在于3-位和4-位中的一个被被芳基烷基等取代的氨基甲基取代，另一个位置被 芳基，杂芳基等，或其盐具有优异的CaSR激动调节作用，并且与具有引起药物相互作用的可能性的CYP2D6抑制作用也具有优异的选择性。 基于上述，该新型哌啶衍生物可用作CaSR参与的疾病（甲状旁腺功能亢进，肾性骨营养不良，高钙血症等）的治疗剂。