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    Camptothecin derivatives, preparations thereof and antitumor agents
    1.
    发明授权
    Camptothecin derivatives, preparations thereof and antitumor agents 失效
    喜树碱衍生物，其制剂和抗肿瘤剂

    公开(公告)号：US5843954A

    公开(公告)日：1998-12-01

    申请号：US976398

    申请日：1997-11-21

    申请人： Takashi Yaegashi ,  Seigo Sawada ,  Tomio Furuta ,  Teruo Yokokura

    发明人： Takashi Yaegashi ,  Seigo Sawada ,  Tomio Furuta ,  Teruo Yokokura

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/02

    CPC分类号： C07D471/14

    摘要： New camptothecin derivatives of the general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, R.sup.2 represents a hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy group, R.sup.3 represents a hydrogen or halogen atom or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, hydroxyl, C.sub.2 -C.sub.6 acyloxy or methoxyethoxymethoxy group, R.sup.4 represents a hydrogen or halogen atom, and R.sup.5 represents a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 unsaturated alkyl, alkylthioalkyl, alkoxyalkyl, pyridyl or substituted phenyl group, with the proviso that all of the R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 substituents should not be a hydrogen atom, and a process for preparing the new camptothecin derivatives by subjecting the camptothecin derivatives of the general formula (2): ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the same meanings as given above, to the reaction with N,N-dimethylethylenediamine without solvent to open the E-lactone ring followed by acylation of 17-hydroxyl group with corresponding acylating agents and an antitumor agent containing the same as an active ingredient.

    摘要翻译： （1）的新喜树碱衍生物：其中R1表示氢原子或C1-C6烷基，R2表示氢或C1-C6烷氧基，R3表示氢或卤素原子 或C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，羟基，C 2 -C 6酰氧基或甲氧基乙氧基甲氧基，R 4表示氢或卤素原子，R 5表示C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6不饱和烷基，烷硫基烷基，烷氧基烷基，吡啶基 或取代的苯基，条件是所有的R 2，R 3和R 4取代基不应该是氢原子，以及通过使通式（2）的喜树碱衍生物进行制备来制备新的喜树碱衍生物的方法： （2）其中R 1，R 2，R 3和R 4具有与上述相同的含义，与没有溶剂的N，N-二甲基乙二胺反应以打开E-内酯环，随后用相应的酰化剂酰化17-羟基， 含有与活性物质相同的抗肿瘤剂 e成分。

    Camptothecin derivatives
    2.
    发明授权
    Camptothecin derivatives 有权
    喜树碱衍生物

    公开(公告)号：US06310210B1

    公开(公告)日：2001-10-30

    申请号：US09530828

    申请日：2000-05-03

    申请人： Takanori Ogawa ,  Takashi Yaegashi ,  Seigo Sawada ,  Tomio Furuta

    发明人： Takanori Ogawa ,  Takashi Yaegashi ,  Seigo Sawada ,  Tomio Furuta

    IPC分类号： C07D47104

    CPC分类号： C07D471/14

    摘要： The present invention relates to new camptothecin derivatives shown by the below formula, which are water-soluble and excellent in an anti-tumor activity, and to salts thereof. In the formula, R1 represents a hydrogen atom or an alkyl group with 1-6 carbon atoms, R2 represents identically or differently 0-4 alkyl groups with 1-6 carbon atoms, a halogen atom, an alkoxyl or hydroxyl group, R3 represents a lower alkylamino, di-lower alkylamino, arylamino, cyclicamino or lower alkoxyl group, and salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及由下式表示的新的喜树碱衍生物，它是水溶性的，抗肿瘤活性优异的盐及其盐。式中R1表示氢原子或1-6位烷基 碳原子，R2表示相同或不同的具有1-6个碳原子的0-4个烷基，卤素原子，烷氧基或羟基，R3表示低级烷基氨基，二低级烷基氨基，芳基氨基，环氨基或低级烷氧基， 的盐。

    Breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor
    4.
    发明授权
    Breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor 失效
    乳腺癌抗性蛋白（BCRP）抑制剂

    公开(公告)号：US07371773B2

    公开(公告)日：2008-05-13

    申请号：US10544064

    申请日：2004-02-03

    申请人： Ryuta Yamazaki ,  Yukiko Nishiyama ,  Tomio Furuta ,  Takeshi Matsuzaki ,  Hiroshi Hatano ,  Oh Yoshida ,  Masato Nagaoka ,  Ritsuo Aiyama ,  Shusuke Hashimoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    发明人： Ryuta Yamazaki ,  Yukiko Nishiyama ,  Tomio Furuta ,  Takeshi Matsuzaki ,  Hiroshi Hatano ,  Oh Yoshida ,  Masato Nagaoka ,  Ritsuo Aiyama ,  Shusuke Hashimoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    IPC分类号： A61K31/415

    CPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/277 ,  A61K31/7034 ,  C07C255/37 ,  C07D317/60

    摘要： The invention provides a drug which inhibits BCRP.A breast cancer resistance protein inhibitor containing, as an active ingredient, a diphenylacrylonitrile derivative represented by the following formula (1): [wherein, each of 8 R's, which are the same or different from one another, represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, an acetylamino group (—NHCOCH3 group); a cyano group (—CN group); a formyl group (—CHO group), —COOR1 (R1 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —O(CH2)nCOOR2 (n=1−7: R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —OOCCH2CH2COOR3 (R3 is hydrogen, C1-C4 alkyl, (Z)-2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-(4-hydroxy-phenyl)-acrylonitrile, or glycopyranosyl), a C1-C8 alkoxy group, a C1-C4 alkyl group, a halogen atom, a C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy group, a C2-C8 acyloxy group, a C2-C8 halogenoacyloxy group, a methylenedioxy group, a trifluoromethyl group, a phosphate group (i.e., —OP(O) (OH)2) or a salt thereof, a sulfate group (i.e., —OSO3H) or a salt thereof, a glycopyranosyl group or a salt thereof, a phosphate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, a sulfate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, or a piperidinopiperidinocarbonyloxy group], an ester thereof, or a salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供抑制BCRP的药物。 作为活性成分，含有下述式（1）表示的二苯基丙烯腈衍生物的乳
    球癌抗性蛋白质抑制剂：[其中，8个相同或不同的8个R代表氢原子，羟基 基团，硝基，氨基，乙酰氨基（-NHCOCH 3 SO 3）; 氰基（-CN基）; 甲酰基（-CHO基），-COOR 1（R 1是氢或C 1 -C 4烷基），-O（CH 2） ）nOR 2（n = 1-7：R 2是氢或C 1 -C 4烷基），-OOCCH 2 （R 3）是氢，C 1 -C 4烷基，（Z）-2-（3,4-二氯苯基） 二甲氧基 - 苯基）-3-（4-羟基 - 苯基） - 丙烯腈或糖吡喃糖基），C1-C8烷氧基，C1-C4烷基，卤素原子，C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基C1- C4烷氧基，C2-C8酰氧基，C2-C8卤代酰氧基，亚甲二氧基，三氟甲基，磷酸基（即-OP（O）（OH）2））或 其盐，硫酸基（即-OSO 3 H）或其盐，糖吡喃糖基或其盐，糖吡喃糖基的磷酸酯或酯的盐， 糖吡喃糖基的硫酸酯或酯的盐或哌啶子基哌啶羰基氧基]，其酯或其盐。

    Breast cancer resistance protein (bcrp) inhibitor
    6.
    发明申请
    Breast cancer resistance protein (bcrp) inhibitor 失效
    乳腺癌抗性蛋白（bcrp）抑制剂

    公开(公告)号：US20060128636A1

    公开(公告)日：2006-06-15

    申请号：US10544064

    申请日：2004-02-03

    申请人： Ryuta Yamazaki ,  Yukiko Nishiyama ,  Tomio Furuta ,  Takeshi Matsuzaki ,  Hiroshi Hatano ,  Oh Yoshida ,  Masato Nagaoka ,  Ritsuo Aiyama ,  Shusuke Hashimoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    发明人： Ryuta Yamazaki ,  Yukiko Nishiyama ,  Tomio Furuta ,  Takeshi Matsuzaki ,  Hiroshi Hatano ,  Oh Yoshida ,  Masato Nagaoka ,  Ritsuo Aiyama ,  Shusuke Hashimoto ,  Yoshikazu Sugimoto

    IPC分类号： A61K31/7034 ,  A61K31/277 ,  A61K31/66

    CPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/277 ,  A61K31/7034 ,  C07C255/37 ,  C07D317/60

    摘要： The invention provides a drug which inhibits BCRP. A breast cancer resistance protein inhibitor containing, as an active ingredient, a diphenylacrylonitrile derivative represented by the following formula (1): [wherein, each of 8 R's, which are the same or different from one another, represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, an acetylamino group (—NHCOCH3 group); a cyano group (—CN group); a formyl group (—CHO group), —COOR1 (R1 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —O(CH2)nCOOR2 (n=1−7: R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —OOCCH2CH2COOR3 (R3 is hydrogen, C1-C4 alkyl, (Z)-2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-(4-hydroxy-phenyl)-acrylonitrile, or glycopyranosyl), a C1-C8 alkoxy group, a C1-C4 alkyl group, a halogen atom, a C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy group, a C2-C8 acyloxy group, a C2-C8 halogenoacyloxy group, a methylenedioxy group, a trifluoromethyl group, a phosphate group (i.e., —OP(O) (OH)2) or a salt thereof, a sulfate group (i.e., —OSO3H) or a salt thereof, a glycopyranosyl group or a salt thereof, a phosphate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, a sulfate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, or a piperidinopiperidinocarbonyloxy group], an ester thereof, or a salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供抑制BCRP的药物。 作为活性成分，含有下述式（1）表示的二苯基丙烯腈衍生物的乳
    球癌抗性蛋白质抑制剂：[其中，8个相同或不同的8个R代表氢原子，羟基 基团，硝基，氨基，乙酰氨基（-NHCOCH 3 SO 3）; 氰基（-CN基）; 甲酰基（-CHO基），-COOR 1（R 1是氢或C 1 -C 4烷基），-O（CH 2） ）nOR 2（n = 1-7：R 2是氢或C 1 -C 4烷基），-OOCCH 2 （R 3）是氢，C 1 -C 4烷基，（Z）-2-（3,4-二氯苯基） 二甲氧基 - 苯基）-3-（4-羟基 - 苯基） - 丙烯腈或糖吡喃糖基），C1-C8烷氧基，C1-C4烷基，卤素原子，C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基C1- C4烷氧基，C2-C8酰氧基，C2-C8卤代酰氧基，亚甲二氧基，三氟甲基，磷酸基（即-OP（O）（OH）2））或 其盐，硫酸基（即-OSO 3 H）或其盐，糖吡喃糖基或其盐，糖吡喃糖基的磷酸酯或酯的盐， 糖吡喃糖基的硫酸酯或酯的盐或哌啶子基哌啶羰基氧基]，其酯或其盐。