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    Substituted piperazine derivatives
    1.
    发明授权
    Substituted piperazine derivatives 失效
    取代的哌嗪衍生物

    公开(公告)号：US6054456A

    公开(公告)日：2000-04-25

    申请号：US77618

    申请日：1998-05-26

    申请人： Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod ,  Michael Rowley

    发明人： Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod ,  Michael Rowley

    IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/496 ,  C07D403/10

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： The present invention provides a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein Z, E, Q, T, U, V and L are as defined herein; processes for its preparation and its use in the treatment of conditions for which the administration of an agonist selective for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype is indicated, such as migraine.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02870 Sec。 371日期：1998年5月26日 102（e）日期1998年5月26日PCT 1996年11月21日PCT PCT。 公开号WO97 / 19943 日期：1997年6月5日本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐：其中Z，E，Q，T，U，V和L如本文所定义; 其制备方法及其用于治疗其中给予针对5-HT1Dα受体亚型选择性的激动剂的病症如偏头痛。

    Isoxazole pyrazoloindane derivatives as cognition enhancing GABAA α5 subtype ligands
    3.
    发明授权
    Isoxazole pyrazoloindane derivatives as cognition enhancing GABAA α5 subtype ligands 失效
    异恶唑吡唑并林衍生物作为增强GABAAα5亚型配体的认知

    公开(公告)号：US07060710B2

    公开(公告)日：2006-06-13

    申请号：US10301901

    申请日：2002-11-22

    申请人： Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod ,  Kevin John Merchant ,  Francine Sternfeld

    发明人： Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod ,  Kevin John Merchant ,  Francine Sternfeld

    IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04

    摘要： The present invention provides compounds of formula I: in which: one of X and Y is a nitrogen atom substituted by a group R6′ and the other is a carbon atom substituted by an isoxazole group substituted on its carbon atoms by groups R3 and R4;one of R6 and R6′ is hydrogen;either all of W1, W2, W3 and W4 are carbon or one of W1, W2, W3 and W4 is nitrogen and the rest are carbon;and R1 and R2 are, independently, a small group, heteroaromatic ring or a 4–7 membered cyclic amine ring; processes for making them; pharmaceutical composition containing them; their use in therapy, particularly for enhancing cognition in conditions such as Alzheimer's Disease; and methods of treatment using them.

    摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中：X和Y之一是被基团R 6'取代的氮原子，另一个是被其上取代的异恶唑基团取代的碳原子 通过R 3和R 4基团的碳原子; R 6和R 6之一是氢; W 1，W 2，W 3和W 4中的全部是碳或W SUP中的一个 W 1，W 2，W 3和W 4是氮，其余是碳; R 1和R 2独立地是小组杂芳族环或4-7元环胺环; 制作过程; 含有它们的药物组合物; 它们在治疗中的用途，特别是用于增强诸如阿尔茨海默氏病等疾病的认知; 和使用它们的治疗方法。

    Triazole derivatives and their use as therapeutic agents
    9.
    发明授权
    Triazole derivatives and their use as therapeutic agents 失效
    三唑衍生物及其作为治疗剂的用途

    公开(公告)号：US5710161A

    公开(公告)日：1998-01-20

    申请号：US527280

    申请日：1995-09-12

    申请人： Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod

    发明人： Tamara Ladduwahetty ,  Angus Murray MacLeod

    IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/10 ,  C07D521/00 ,  A61K31/445 ,  C07D401/14

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/10

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I): ##STR1## wherein Ar.sup.1 represents optionally substituted phenyl; Ar.sup.2 represents aryl; benzhydryl; or benzyl; wherein each aryl and heteroaryl and each phenyl moiety of benzyl and benzhydryl may be substituted; R.sup.1 represents H or a group of the formula Z-R.sup.2 ; R.sup.2 represents H, CO.sub.2 R.sup.7, CONR.sup.7 R.sup.8, NR.sup.7 R.sup.8, NR.sup.7 COR.sup.9, NR.sup.7 SO.sub.2 R.sup.8, trifluoromethyl, heteroaryl or --O-heteroaryl, each of which heteroaryl groups are as previously defined and may be optionally substituted, or R.sup.2 represents a group selected from phenyl, piperazinyl, piperidinyl, spiro-fused piperidinyl, tetrahydroquinolinyl or tetrahydroisoquinolinyl, each of which may be substituted; R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 each independently represent H or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.7 and R.sup.8 each independently represent H, C.sub.1-6 alkyl, trifluoromethyl, phenyl or benzyl; Q represents O or S; X represents a group selected from --CR.sup.3 R.sup.4 CR.sup.5 R.sup.6 -, --CR.sup.3 .dbd.CR.sup.4 --, --C(OH)R.sup.3 CR.sup.4 R.sup.5 -, --CR.sup.3 R.sup.4 C(OH)R.sup.5 -, --C(O)CR.sup.3 R.sup.4 - and --CR.sup.3 R.sup.4 C(O)--; Y represents a C.sub.1-4 alkylene chain; and Z represents a straight or branched C.sub.1-6 alkylene or C.sub.3-6 alkenylene chain with the proviso that the alkenylene double bond does not terminate at a carbon atom attached to a nitrogen atom; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, emesis and postherpetic neuralgia.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中Ar 1表示任选取代的苯基; Ar2表示芳基; 二苯甲基 或苄基; 其中苄基和二苯甲基的每个芳基和杂芳基和每个苯基部分可以被取代; R1表示H或式Z-R2的基团; R 2表示H，CO 2 R 7，CONR 7 R 8，NR 7 R 8，NR 7 COR 9，NR 7 SO 2 R 8，三氟甲基，杂芳基或-O-杂芳基，其各自的杂芳基如前所定义，并且可以是任选取代的，或者R 2表示选自苯基，哌嗪基， ，螺 - 稠的哌啶基，四氢喹啉基或四氢异喹啉基，其各自可以被取代; R3，R4，R5和R6各自独立地表示H或C1-4烷基; R 7和R 8各自独立地表示H，C 1-6烷基，三氟甲基，苯基或苄基; Q表示O或S; X表示选自-CR 3 R 4 CR 5 R 6 - ， - CR 3 = CR 4 - ， - C（OH）R 3 CR 4 R 5 - ， - CR 3 R 4 C（OH）R 5 - ， - C（O）CR 3 R 4 - 和-CR 3 R 4 C（O） - 的基团。 Y表示C1-4亚烷基链; 并且Z表示直链或支链C 1-6亚烷基或C 3-6亚烯基链，条件是亚烯基双键不在与氮原子连接的碳原子上终止; 及其药学上可接受的盐。 该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，呕吐和带状疱疹后神经痛。