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    5-Amino-Oxazepine and 5-Amino-Thiazepane Compounds as Beta Secretase Antagonists and Methods of Use
    1.
    发明申请
    5-Amino-Oxazepine and 5-Amino-Thiazepane Compounds as Beta Secretase Antagonists and Methods of Use 有权
    5-氨基 - 氧氮杂和5-氨基 - 噻吖烷化合物作为β-分泌酶拮抗剂和使用方法

    公开(公告)号：US20140031340A1

    公开(公告)日：2014-01-30

    申请号：US13982222

    申请日：2012-02-06

    申请人： Thomas Dineen ,  Matthew Weiss ,  Vinod F. Patel ,  Xiao Mai Zheng ,  Ryan White

    发明人： Thomas Dineen ,  Matthew Weiss ,  Vinod F. Patel ,  Xiao Mai Zheng ,  Ryan White

    IPC分类号： C07D498/20 ,  C07D498/10

    CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

    摘要： The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula (I); wherein variables A1, A3, A4, A5, A6, A8, R2, R7, X and Y of Formula (I) are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and corresponding uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas (II) and sub-formula embodiments of Formula (I) and (II), intermediates and processes and methods useful for the preparation of compounds of Formulas (I)-(II).

    摘要翻译： 本发明提供了一类可用于调节β-分泌酶（BACE）活性的化合物。 该化合物具有通式（I）; 其中式（I）的变量A1，A3，A4，A5，A6，A8，R2，R7，X和Y在本文中定义。 本发明还提供包含该化合物的药物组合物，以及用于治疗由BACE的生物学活性产生的A-β斑块形成和沉积相关的病症和/或病症的化合物和组合物的相应用途。 这种BACE介导的疾病包括例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。 本发明进一步提供式（I）和（II）的式（II）和亚式实施方案的化合物，可用于制备式（I） - （II）化合物的中间体和方法和方法。

    5-amino-oxazepine and 5-amino-thiazepane compounds as beta secretase antagonists and methods of use
    3.
    发明授权
    5-amino-oxazepine and 5-amino-thiazepane compounds as beta secretase antagonists and methods of use 有权
    5-氨基 - 氧氮杂和5-氨基 - 噻嗯烷化合物作为β-分泌酶拮抗剂和使用方法

    公开(公告)号：US09346827B2

    公开(公告)日：2016-05-24

    申请号：US13982222

    申请日：2012-02-06

    申请人： Thomas Dineen ,  Matthew Weiss ,  Vinod F. Patel ,  Xiao Mei Zheng ,  Ryan White

    发明人： Thomas Dineen ,  Matthew Weiss ,  Vinod F. Patel ,  Xiao Mei Zheng ,  Ryan White

    IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10 ,  C07D513/20

    CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

    摘要： The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula (I); wherein variables A1, A3, A4, A5, A6, A8, R2, R7, X and Y of Formula (I) are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and corresponding uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas (II) and sub-formula embodiments of Formula (I) and (II), intermediates and processes and methods useful for the preparation of compounds of Formulas (I)-(II).

    摘要翻译： 本发明提供了一类可用于调节β-分泌酶（BACE）活性的化合物。 该化合物具有通式（I）; 其中式（I）的变量A1，A3，A4，A5，A6，A8，R2，R7，X和Y在本文中定义。 本发明还提供包含该化合物的药物组合物，以及用于治疗由BACE的生物学活性产生的A-β斑块形成和沉积相关的病症和/或病症的化合物和组合物的相应用途。 这种BACE介导的疾病包括例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。 本发明进一步提供式（I）和（II）的式（II）和亚式实施方案的化合物，可用于制备式（I） - （II）化合物的中间体和方法和方法。