公开(公告)号：US20110294840A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13148130

申请日：2010-02-05

Applicant: Hideki Ihara ,  Koji Kumamoto

Inventor： Hideki Ihara ,  Koji Kumamoto

IPC: A01N43/80 ,  C07D413/12 ,  C07D413/04 ,  C07D231/06 ,  C07D401/04 ,  C07D263/14 ,  C07D277/10 ,  C07D417/04 ,  C07D207/20 ,  C07D263/26 ,  C07D233/38 ,  C07D207/26 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/36 ,  A01N43/50 ,  A01P7/04 ,  C07D261/04

CPC classification number: C07D261/04 ,  C07D207/18 ,  C07D231/06 ,  C07D263/08 ,  C07D277/08 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: There is provided a hydrazide compound having a controlling effect on pests represented by the formula (1): wherein, G is a 5-membered heterocyclic group, M is an oxygen atom or a sulfur atom, Q1, Q2, Q3 and Q4 is independently a nitrogen atom, etc., m is an integer of 0 to 5, R2 is an optionally halogenated C1-C6 alkyl group, etc., R5 and R6 are independently an optionally substituted C1-C12 chain hydrocarbon group, etc., and R4 is an optionally substituted C1-C12 chain hydrocarbon group, etc.

Abstract translation: 提供对式（1）表示的害虫具有控制作用的酰肼化合物：其中，G是5元杂环基，M是氧原子或硫原子，Q1，Q2，Q3和Q4独立地是 氮原子等，m为0〜5的整数，R2为任选卤代的C1-C6烷基等，R5和R6独立地为任选取代的C1-C12链烃基等，R4 是任选取代的C 1 -C 12链烃基等

公开(公告)号：US09493430B2

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：US14651211

申请日：2014-01-29

Applicant: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

Inventor： Jae Kwang Lee ,  Jung Taek Oh ,  Jae Won Lee ,  Seo Hee Lee ,  Il-Hyang Kim ,  Jae Young Lee ,  Su Yeal Bae ,  Se Ra Lee ,  Yun Tae Kim

IPC: A61P9/00 ,  C07D263/08 ,  C07D413/10 ,  C07D263/18 ,  A61K31/421 ,  C07D263/22 ,  C07D413/08

CPC classification number: C07D263/22 ,  C07D263/08 ,  C07D263/24 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10

Abstract: The present invention provides biaryl- or heterocyclic biaryl-substituted cyclohexene derivative compounds, isomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts. The compounds of the invention show a CETP inhibitory effect that increases HDL-cholesterol levels and reduces LDL-cholesterol levels. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are useful for the prevention or treatment of dyslipidemia or dyslipidemia-related diseases.

Abstract translation: 本发明提供联芳基或杂环联芳基取代的环己烯衍生物化合物，其异构体或其药学上可接受的盐。 本发明的化合物显示CETP抑制作用，其增加HDL-胆固醇水平并降低LDL-胆固醇水平。 包含这些化合物的药物组合物可用于预防或治疗血脂异常或血脂异常相关疾病。

公开(公告)号：US08507514B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13148130

申请日：2010-02-05

Applicant: Hideki Ihara ,  Koji Kumamoto

Inventor： Hideki Ihara ,  Koji Kumamoto

IPC: A01N43/80 ,  C07D207/18 ,  C07D231/06 ,  C07D261/04 ,  C07D263/08 ,  C07D277/08 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D261/04 ,  C07D207/18 ,  C07D231/06 ,  C07D263/08 ,  C07D277/08 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: There is provided a hydrazide compound having a controlling effect on pests represented by the formula (1): wherein, G is a 5-membered heterocyclic group, M is an oxygen atom or a sulfur atom, Q1, Q2, Q3 and Q4 is independently a nitrogen atom, etc., m is an integer of 0 to 5, R2 is an optionally halogenated C1-C6 alkyl group, etc., R5 and R6 are independently an optionally substituted C1-C12 chain hydrocarbon group, etc., and R4 is an optionally substituted C1-C12 chain hydrocarbon group, etc.

Abstract translation: 提供对式（1）表示的害虫具有控制作用的酰肼化合物：其中，G是5元杂环基，M是氧原子或硫原子，Q1，Q2，Q3和Q4独立地是 氮原子等，m为0〜5的整数，R2为任选卤代的C1-C6烷基等，R5和R6独立地为任选取代的C1-C12链烃基等，R4 是任选取代的C 1 -C 12链烃基等

公开(公告)号：US20160237046A9

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：US14651211

申请日：2014-01-29

Applicant: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

Inventor： Jae Kwang LEE ,  Jung Taek OH ,  Jae Won LEE ,  Seo Hee LEE ,  Il-Hyang KIM ,  Jae Young LEE ,  Su Yeal BAE ,  Se Ra LEE ,  Yun Tae KIM

IPC: C07D263/22 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07D263/22 ,  C07D263/08 ,  C07D263/24 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10

Abstract: The present invention provides biaryl- or heterocyclic biaryl-substituted cyclohexene derivative compounds, isomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts. The compounds of the invention show a CETP inhibitory effect that increases HDL-cholesterol levels and reduces LDL-cholesterol levels. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are useful for the prevention or treatment of dyslipidemia or dyslipidemia-related diseases.

公开(公告)号：US20110251190A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13047734

申请日：2011-03-14

Applicant: Yuan CHENG ,  Ryan White ,  Albert Amegadzie ,  James Brown ,  Alan C. Cheng ,  Erin F. Dimauro ,  Thomas Dineen ,  Oleg Epstein ,  Vijay Keshav Gore ,  Jason Brooks Human ,  Ted Judd ,  Charles Kreiman ,  Qingyian Liu ,  Patricia Lopez ,  Vu Van Ma ,  Isaac Marx ,  Ana Minatti ,  Hanh Nho Nguyen ,  Nick A. Paras ,  Vinod F. Patel ,  Wenyuan Qian ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Xiao Mei Zheng ,  Wenge Zhong

Inventor： Yuan CHENG ,  Ryan White ,  Albert Amegadzie ,  James Brown ,  Alan C. Cheng ,  Erin F. Dimauro ,  Thomas Dineen ,  Oleg Epstein ,  Vijay Keshav Gore ,  Jason Brooks Human ,  Ted Judd ,  Charles Kreiman ,  Qingyian Liu ,  Patricia Lopez ,  Vu Van Ma ,  Isaac Marx ,  Ana Minatti ,  Hanh Nho Nguyen ,  Nick A. Paras ,  Vinod F. Patel ,  Wenyuan Qian ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Xiao Mei Zheng ,  Wenge Zhong

IPC: A61K31/538 ,  A61K31/436 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  C07D513/10 ,  A61K31/4545 ,  C07D498/10 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  C07D513/20 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D491/10 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D221/20 ,  C07D235/02 ,  C07D263/08 ,  C07D295/135 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10 ,  C09B11/28

Abstract: The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and other related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, R2, R7, X and Y of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

Abstract translation: 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默氏病（AD））和其它相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中式I中的A1，A2，A3，A4，A5，A6，R2，R7，X和Y如本文所定义。 本发明还包括在药物组合物中用于治疗，预防或治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的病症和病症的用途。 这种病症包括例如阿尔茨海默氏病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和与脑上形成和/或沉积斑块相关和/或引起的其他中枢神经系统病症。 本发明还包括式I的其它实施方案，可用于制备式I化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20150322023A1

公开(公告)日：2015-11-12

申请号：US14651211

申请日：2014-01-29

Applicant: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

Inventor： Jae Kwang LEE ,  Jung Taek OH ,  Jae Won LEE ,  Seo Hee LEE ,  Il-Hyang KIM ,  Jae Young LEE ,  Su Yeal BAE ,  Se Ra LEE ,  Yun Tae KIM

IPC: C07D263/22 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07D263/22 ,  C07D263/08 ,  C07D263/24 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10

Abstract: The present invention provides biaryl- or heterocyclic biaryl-substituted cyclohexene derivative compounds, isomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts. The compounds of the invention show a CETP inhibitory effect that increases HDL-cholesterol levels and reduces LDL-cholesterol levels. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are useful for the prevention or treatment of dyslipidemia or dyslipidemia-related diseases.

Abstract translation: 本发明提供联芳基或杂环联芳基取代的环己烯衍生物化合物，其异构体或其药学上可接受的盐。 本发明的化合物显示CETP抑制作用，其增加HDL-胆固醇水平并降低LDL-胆固醇水平。 包含该化合物的药物组合物可用于预防或治疗血脂异常或血脂异常相关疾病。

公开(公告)号：US08883782B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13047734

申请日：2011-03-14

Applicant: Yuan Cheng ,  Ryan White ,  Albert Amegadzie ,  James Brown ,  Alan C. Cheng ,  Erin F. Dimauro ,  Thomas Dineen ,  Oleg Epstein ,  Vijay Keshav Gore ,  Jason Brooks Human ,  Ted Judd ,  Charles Kreiman ,  Qingyian Liu ,  Patricia Lopez ,  Vu Van Ma ,  Isaac Marx ,  Ana Minatti ,  Hanh Nho Nguyen ,  Nick A. Paras ,  Vinod F. Patel ,  Wenyuan Qian ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Xiao Mei Zheng ,  Wenge Zhong

Inventor： Yuan Cheng ,  Ryan White ,  Albert Amegadzie ,  James Brown ,  Alan C. Cheng ,  Erin F. Dimauro ,  Thomas Dineen ,  Oleg Epstein ,  Vijay Keshav Gore ,  Jason Brooks Human ,  Ted Judd ,  Charles Kreiman ,  Qingyian Liu ,  Patricia Lopez ,  Vu Van Ma ,  Isaac Marx ,  Ana Minatti ,  Hanh Nho Nguyen ,  Nick A. Paras ,  Vinod F. Patel ,  Wenyuan Qian ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Xiao Mei Zheng ,  Wenge Zhong

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D221/20 ,  C07D235/02 ,  C07D263/08 ,  C07D295/135 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10

CPC classification number: C07D491/10 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D221/20 ,  C07D235/02 ,  C07D263/08 ,  C07D295/135 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10 ,  C09B11/28

Abstract: The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and other related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, R2, R7, X and Y of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

Abstract translation: 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默氏病（AD））和其它相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中式I中的A1，A2，A3，A4，A5，A6，R2，R7，X和Y如本文所定义。 本发明还包括在药物组合物中用于治疗，预防或治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的病症和病症的用途。 这种病症包括例如阿尔茨海默氏病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和与脑上形成和/或沉积斑块相关和/或引起的其他中枢神经系统病症。 本发明还包括式I的其它实施方案，可用于制备式I化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20120202777A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13501776

申请日：2010-10-04

Applicant: Matthew Frank Brown ,  Anthony Marfat ,  Michael Joseph Melnick ,  Usa Reilly

Inventor： Matthew Frank Brown ,  Anthony Marfat ,  Michael Joseph Melnick ,  Usa Reilly

IPC: A61K31/165 ,  C07D213/56 ,  A61K31/4418 ,  C07F9/12 ,  A61K31/661 ,  C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07C323/63 ,  C07D263/24 ,  A61K31/421 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04 ,  C07C317/50

CPC classification number: C07C317/50 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D215/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/36 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D263/08 ,  C07D263/20 ,  C07D295/03 ,  C07D335/02 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12

Abstract: The present invention is directed to a new class of hydroxamic acid derivatives of Formula I, wherein the variables G, T, D, L, A, X, R1 and R2 are as described hereinabove, and their use as LpxC inhibitors, and more specifically their use to treat bacterial infections.

Abstract translation: 本发明涉及新一类式I的异羟肟酸衍生物，其中变量G，T，D，L，A，X，R 1和R 2如上所述，并且它们作为LpxC抑制剂的用途，更具体地 它们用于治疗细菌感染。

公开(公告)号：US20150133431A1

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：US14328616

申请日：2014-07-10

Applicant: COYOTE PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor： Gary C. Look

IPC: C07C49/203 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/10 ,  C07D263/08 ,  C07D263/30

CPC classification number: C07C49/203 ,  C07C47/21 ,  C07C57/03 ,  C07C57/66 ,  C07D263/08 ,  C07D263/30 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D401/06

Abstract: This invention relates to geranylgeranyl acetone (GGA) derivatives, pharmaceutical compositions comprising GGA derivatives and the use of GGA derivatives.

Abstract translation: 本发明涉及香叶基香叶基丙酮（GGA）衍生物，包含GGA衍生物的药物组合物和GGA衍生物的用途。

公开(公告)号：US20140364398A1

公开(公告)日：2014-12-11

申请号：US14469657

申请日：2014-08-27

Applicant: Pfizer Inc.

Inventor： Matthew Frank Brown ,  Anthony Marfat ,  Michael Joseph Melnick ,  Usa Reilly

IPC: C07C317/50 ,  C07F9/09 ,  C07D239/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D261/08

CPC classification number: C07C317/50 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D215/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/36 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D263/08 ,  C07D263/20 ,  C07D295/03 ,  C07D335/02 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12

Abstract: The present invention is directed to a new class of hydroxamic acid derivatives, their use as LpxC inhibitors, and more specifically their use to treat bacterial infections.

Abstract translation: 本发明涉及一类新的异羟肟酸衍生物，它们用作LpxC抑制剂，更具体地说是它们用于治疗细菌感染的用途。