公开(公告)号：US08921394B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US13638991

申请日：2011-04-21

申请人： Thomas H. Graham ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

发明人： Thomas H. Graham ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/33 ,  A01N43/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K9/48 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K9/4858 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： Compounds of structural formula (I) are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

摘要翻译： 结构式（I）的化合物是脯氨酰羧肽酶（PrCP）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP的酶活性相关的病症，例如异常代谢，包括肥胖症; 糖尿病; 代谢综合征; 肥胖相关疾病; 和糖尿病相关疾病。

公开(公告)号：US20130030019A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13638991

申请日：2011-04-21

申请人： Thomas H. Graham ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

发明人： Thomas H. Graham ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61P3/00 ,  A61K31/4155 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K9/4858 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： Compounds of structural formula (I) are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

摘要翻译： 结构式（I）的化合物是脯氨酰羧肽酶（PrCP）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP的酶活性相关的病症，例如异常代谢，包括肥胖症; 糖尿病; 代谢综合征; 肥胖相关疾病; 和糖尿病相关疾病。

公开(公告)号：US20130059830A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13696831

申请日：2011-05-16

申请人： Fa-Xiang Ding ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Cangming Yang

发明人： Fa-Xiang Ding ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Cangming Yang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61P3/00 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

公开(公告)号：US06531484B2

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US09974643

申请日：2001-10-10

申请人： Christopher A. Willoughby ,  Keith Rosauer ,  Kevin T. Chapman ,  Sander G. Mills ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

发明人： Christopher A. Willoughby ,  Keith Rosauer ,  Kevin T. Chapman ,  Sander G. Mills ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

IPC分类号： A61K3146

CPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675 ,  C07D513/04

摘要： Pyrrolidine compounds of Formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8a, R8b, j, k, 1, m, and n are defined herein) are described. The compounds are modulators of CCR5 chemokine receptor activity. The compounds are useful, for example, in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述式I的吡咯烷化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8a，R8b，j，k，1，m和n在本文中定义）。 这些化合物是CCR5趋化因子受体活性的调节剂。 所述化合物可用于例如预防或治疗HIV感染和治疗AIDS，作为化合物或药学上可接受的盐，或作为药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20090062280A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12225026

申请日：2007-03-09

申请人： James B. Doherty ,  Min Shu ,  Dong-Ming Shen ,  Fengqi Zhang

发明人： James B. Doherty ,  Min Shu ,  Dong-Ming Shen ,  Fengqi Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/227 ,  C07D413/12 ,  A61K31/498 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D241/44 ,  A61K31/4704

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/20 ,  C07D241/44 ,  C07D401/06 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to the use of potent potassium channel blockers or a formulation thereof in the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraocular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及有效的钾通道阻滞剂或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛眼内压升高的其它病症。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US09365539B2

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：US13642646

申请日：2011-05-06

申请人： Jeffrey J. Hale ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Zhicai Wu ,  Cangming Yang

发明人： Jeffrey J. Hale ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Zhicai Wu ,  Cangming Yang

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

公开(公告)号：US20130331419A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：US13979875

申请日：2012-01-19

申请人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

发明人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/405 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

摘要： Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗醛固酮介导的疾病。 还公开了制备式（I）化合物，用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物的方法和包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060148805A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US10561571

申请日：2004-06-25

申请人： Meng Hsin Chen ,  James Doherty ,  Luping Liu ,  Swaminathan Natarajan ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

发明人： Meng Hsin Chen ,  James Doherty ,  Luping Liu ,  Swaminathan Natarajan ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/503 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4184 ,  C07D473/10 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D235/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to the use of potent potassium channel blockers or a formulation thereof in the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及有效的钾通道阻滞剂或其制剂在治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症中的用途。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US08933113B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US13979875

申请日：2012-01-19

申请人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

发明人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61K31/405 ,  A61K31/404 ,  C07D403/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

摘要： Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗醛固酮介导的疾病。 还公开了制备式（I）化合物，用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物的方法和包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20130040929A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13642646

申请日：2011-05-06

申请人： Jeffrey J. Hale ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Zhicai Wu ,  Cangming Yang

发明人： Jeffrey J. Hale ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Zhicai Wu ,  Cangming Yang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.