公开(公告)号：US20070021611A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11353697

申请日：2006-02-14

申请人： Brian McGuinness ,  Stuart Rosenblum ,  Joseph Kozlowski ,  Gopinadhan Anilkumar ,  Seong Kim ,  Neng-Yang Shih ,  Chung-Her Jenh ,  Paul Zavodny ,  Douglas Hobbs ,  Guizhen Dong ,  Yuefei Shao ,  Lisa Zawacki ,  Cangming Yang ,  Carolyn Carroll

发明人： Brian McGuinness ,  Stuart Rosenblum ,  Joseph Kozlowski ,  Gopinadhan Anilkumar ,  Seong Kim ,  Neng-Yang Shih ,  Chung-Her Jenh ,  Paul Zavodny ,  Douglas Hobbs ,  Guizhen Dong ,  Yuefei Shao ,  Lisa Zawacki ,  Cangming Yang ,  Carolyn Carroll

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：及其药学上可接受的盐，溶剂化物和酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化症），移植排斥反应（非限制性实例包括，同种异体移植排斥反应，异种移植物排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物爆发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。

公开(公告)号：US09365539B2

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：US13642646

申请日：2011-05-06

申请人： Jeffrey J. Hale ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Zhicai Wu ,  Cangming Yang

发明人： Jeffrey J. Hale ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Zhicai Wu ,  Cangming Yang

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

公开(公告)号：US20110039860A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12989428

申请日：2009-04-27

申请人： Cangming Yang ,  Zhicai Wu ,  Rui Liang ,  Steven L Colletti

发明人： Cangming Yang ,  Zhicai Wu ,  Rui Liang ,  Steven L Colletti

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4418 ,  A61P3/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D237/20 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/10 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/496 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof is disclosed. The compounds are useful for treating diabetes, inflammation, atherosclerosis, hypertension, pain and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 该化合物可用于治疗糖尿病，炎症，动脉粥样硬化，高血压，疼痛等。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20130040929A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13642646

申请日：2011-05-06

申请人： Jeffrey J. Hale ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Zhicai Wu ,  Cangming Yang

发明人： Jeffrey J. Hale ,  Jinlong Jiang ,  Dong-Ming Shen ,  Zhi-Cai Shi ,  Min Shu ,  Zhicai Wu ,  Cangming Yang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of structural formula I are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

公开(公告)号：US20090209564A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12225056

申请日：2007-03-19

申请人： Ronald M. Kim ,  Emma R. Parmee ,  Qiang Tan ,  Ashley Rouse Lins ,  Jiang Chang ,  Cangming Yang

发明人： Ronald M. Kim ,  Emma R. Parmee ,  Qiang Tan ,  Ashley Rouse Lins ,  Jiang Chang ,  Cangming Yang

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07C233/78 ,  A61K31/192 ,  A61K31/47 ,  C07D215/06 ,  C07D239/34 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D215/06 ,  C07C229/52 ,  C07C233/83 ,  C07C235/42 ,  C07C255/57 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D239/34 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/57 ,  C07D271/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D285/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/12 ,  C07D311/58 ,  C07D333/54 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： Glucagon receptor antagonist compounds are disclosed. The compounds are useful for treating type 2 diabetes and related conditions. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了胰高血糖素受体拮抗剂化合物。 该化合物可用于治疗2型糖尿病及相关病症。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US07989472B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12225056

申请日：2007-03-19

申请人： Ronald M. Kim ,  Emma R. Parmee ,  Qiang Tan ,  Ashley Rouse Lins ,  Jiang Chang ,  Cangming Yang

发明人： Ronald M. Kim ,  Emma R. Parmee ,  Qiang Tan ,  Ashley Rouse Lins ,  Jiang Chang ,  Cangming Yang

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4184 ,  C07D215/00 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D215/06 ,  C07C229/52 ,  C07C233/83 ,  C07C235/42 ,  C07C255/57 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D239/34 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/57 ,  C07D271/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D285/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/12 ,  C07D311/58 ,  C07D333/54 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： Glucagon receptor antagonist compounds are disclosed. The compounds are useful for treating type 2 diabetes and related conditions. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了胰高血糖素受体拮抗剂化合物。 该化合物可用于治疗2型糖尿病及相关病症。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US07935713B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US12227030

申请日：2007-05-11

申请人： Ronald M. Kim ,  Emma R. Parmee ,  Qiang Tan ,  Cangming Yang ,  Ashley Rouse Lins

发明人： Ronald M. Kim ,  Emma R. Parmee ,  Qiang Tan ,  Cangming Yang ,  Ashley Rouse Lins

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4184 ,  C07D215/00 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07C233/83 ,  C07C235/42 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D235/16 ,  C07D263/56

摘要： Glucagon receptor antagonist compounds are disclosed. The compounds are useful for treating type 2 diabetes and related conditions. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

公开(公告)号：US20090105310A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12227030

申请日：2007-05-11

申请人： Ronald M. Kim ,  Emma R. Parmee ,  Qiang Tan ,  Cangming Yang ,  Ashley Rouse Lins

发明人： Ronald M. Kim ,  Emma R. Parmee ,  Qiang Tan ,  Cangming Yang ,  Ashley Rouse Lins

IPC分类号： A61K31/4402 ,  C07D471/02 ,  C07C63/33 ,  C07D211/76 ,  A61K31/44 ,  A61P3/04 ,  C07D215/18 ,  A61K31/495 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C233/83 ,  C07C235/42 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D235/16 ,  C07D263/56

摘要： Glucagon receptor antagonist compounds are disclosed. The compounds are useful for treating type 2 diabetes and related conditions. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了胰高血糖素受体拮抗剂化合物。 该化合物可用于治疗2型糖尿病及相关病症。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20070249590A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11586817

申请日：2006-10-26

申请人： Lawrence Wilson ,  William Murray ,  Shyh-Ming Yang ,  Cangming Yang ,  Bingbing Wang

发明人： Lawrence Wilson ,  William Murray ,  Shyh-Ming Yang ,  Cangming Yang ,  Bingbing Wang

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D243/10 ,  C07D487/22

CPC分类号： C07D487/22 ,  C07D491/22 ,  C07D498/22

摘要： The present invention is directed to substituted indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole compounds of formula (I): and forms thereof and their synthesis and use as protein kinase inhibitors and interactions thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代吲哚并[2,3-a]吡咯并[3,4-c]咔唑化合物及其形式及其作为蛋白激酶抑制剂及其相互作用的合成和用途。

公开(公告)号：US10059667B2

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：US15110894

申请日：2015-02-03

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  Harry Chobanian ,  Duane DeMong ,  Yan Guo ,  Zhiyong Hu ,  Michael Miller ,  Barbara Pio ,  Christopher W. Plummer ,  Dong Xiao ,  Cangming Yang ,  Rui Zhang

发明人： Harry Chobanian ,  Duane DeMong ,  Yan Guo ,  Zhiyong Hu ,  Michael Miller ,  Barbara Pio ,  Christopher W. Plummer ,  Dong Xiao ,  Cangming Yang

IPC分类号： C07D211/42 ,  A61K45/06 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D231/20 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/04 ,  C07D239/52 ,  C07C217/52 ,  C07D205/04 ,  C07D491/056 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D307/86 ,  C07D307/88 ,  C07C59/72 ,  C07D205/12 ,  C07D213/647

CPC分类号： C07D211/42 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07C59/72 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/647 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D231/20 ,  C07D239/52 ,  C07D265/30 ,  C07D307/86 ,  C07D307/88 ,  C07D401/04 ,  C07D491/056 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.