公开(公告)号：US08377913B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12205998

申请日：2008-09-08

申请人： Thomas W. Von Geldern ,  Jufang H. Barkalow ,  David M. Barnes ,  Anthony R. Haight ,  John E. Hengeveld ,  Xiaofeng Li ,  Maureen A. McLaughlin ,  William T. Noonan ,  Zhonghua Pei ,  Jinshyun Ruth Wu-Wong

发明人： Thomas W. Von Geldern ,  Jufang H. Barkalow ,  David M. Barnes ,  Anthony R. Haight ,  John E. Hengeveld ,  Xiaofeng Li ,  Maureen A. McLaughlin ,  William T. Noonan ,  Zhonghua Pei ,  Jinshyun Ruth Wu-Wong

IPC分类号： A61K31/59 ,  C07C401/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C401/00 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24

摘要： The invention relates to compounds that are vitamin D receptor activators, compositions comprising such compounds, methods of using such compounds and compositions, processes for preparing such compounds, and intermediates obtained during such processes.

摘要翻译： 本发明涉及作为维生素D受体激活剂的化合物，包含这些化合物的组合物，使用这些化合物和组合物的方法，制备此类化合物的方法以及在此过程中获得的中间体。

公开(公告)号：US20090131379A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12205998

申请日：2008-09-08

申请人： Thomas W. Von Geldern ,  Jufang H. Barkalow ,  David M. Barnes ,  Anthony R. Haight ,  John E. Hengeveld ,  Xiaofeng Li ,  Maureen A. McLaughlin ,  William T. Noonan ,  Zhonghua Pei ,  Jinshyun Ruth Wu-Wong

发明人： Thomas W. Von Geldern ,  Jufang H. Barkalow ,  David M. Barnes ,  Anthony R. Haight ,  John E. Hengeveld ,  Xiaofeng Li ,  Maureen A. McLaughlin ,  William T. Noonan ,  Zhonghua Pei ,  Jinshyun Ruth Wu-Wong

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P19/08 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P7/02 ,  C07C401/00

CPC分类号： C07C401/00 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24

摘要： The invention relates to compounds that are vitamin D receptor activators, compositions comprising such compounds, methods of using such compounds and compositions, processes for preparing such compounds, and intermediates obtained during such processes.

摘要翻译： 本发明涉及作为维生素D受体激活剂的化合物，包含这些化合物的组合物，使用这些化合物和组合物的方法，制备此类化合物的方法以及在此过程中获得的中间体。

公开(公告)号：US20120189580A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13441528

申请日：2012-04-06

申请人： Pamela L. Donner ,  John T. Randolph ,  Allan C. Krueger ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dachun Liu ,  Yaya Liu ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Rolf Wagner ,  Shuang Chen ,  Yi Gao ,  John E. Hengeveld ,  Rodger F. Henry ,  Xiaochun Lou ,  Geoff G.Z. Zhang

发明人： Pamela L. Donner ,  John T. Randolph ,  Allan C. Krueger ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dachun Liu ,  Yaya Liu ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Rolf Wagner ,  Shuang Chen ,  Yi Gao ,  John E. Hengeveld ,  Rodger F. Henry ,  Xiaochun Lou ,  Geoff G.Z. Zhang

IPC分类号： A61K31/513 ,  C12N7/06 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/14 ,  C07D239/54 ,  A61K38/21

CPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

摘要： This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia, inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; (e) methods of use of such compounds, salts, and compositions; and (f) kits comprising such compounds, salts, and compositions.

公开(公告)号：US08986740B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13441528

申请日：2012-04-06

申请人： Pamela L. Donner ,  John T. Randolph ,  Allan C. Krueger ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dachun Liu ,  Yaya Liu ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Rolf Wagner ,  Shuang Chen ,  Yi Gao ,  John E. Hengeveld ,  Rodger F. Henry ,  Xiaochun Lou ,  Geoff G. Z. Zhang

发明人： Pamela L. Donner ,  John T. Randolph ,  Allan C. Krueger ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dachun Liu ,  Yaya Liu ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Rolf Wagner ,  Shuang Chen ,  Yi Gao ,  John E. Hengeveld ,  Rodger F. Henry ,  Xiaochun Lou ,  Geoff G. Z. Zhang

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/505 ,  C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

摘要： This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia, inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; (e) methods of use of such compounds, salts, and compositions; and (f) kits comprising such compounds, salts, and compositions.

公开(公告)号：US6080874A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US161126

申请日：1998-09-25

申请人： John E. Hengeveld ,  Elise H. Leese ,  Brian S. Moon ,  Dennis M. Abad ,  Kimberly A. Allen ,  Philip E. Bauer ,  David B. Murphey ,  Brian T. Fohey ,  Richard R. Copp, Jr. ,  Greg S. Lannoye ,  Rodney M. Mittag

发明人： John E. Hengeveld ,  Elise H. Leese ,  Brian S. Moon ,  Dennis M. Abad ,  Kimberly A. Allen ,  Philip E. Bauer ,  David B. Murphey ,  Brian T. Fohey ,  Richard R. Copp, Jr. ,  Greg S. Lannoye ,  Rodney M. Mittag

IPC分类号： C07D333/58 ,  C07D333/56 ,  C07D273/00 ,  C07D307/02 ,  C07D307/78

CPC分类号： C07D333/58

摘要： The present invention provides a simple, 1-step process for preparing a N-(aryl or heteroaryl)-hydroxyurea comprising reacting the corresponding alcohol, ester or ether with hydroxyurea and acid. This reaction is particularly useful for preparing a benzo[b]thienyl substituted N-hydroxyurea of formula: ##STR1## from compound 1: ##STR2## by reacting compound 1 with hydroxyurea and acid. R.sup.1 is selected from the group consisting of hydrogen, 1-6 carbon alkyl, 1-6 carbon alkoxy, and halogen; R.sup.2 is an 1-4 carbon alkyl; and R.sup.3 is selected from the group consisting of hydrogen, acyl, methyl, ethyl and mixtures thereof. Additional steps to isolate the pure bulk product follow.

摘要翻译： 本发明提供了制备N-（芳基或杂芳基） - 羟基脲的简单的1步方法，包括使相应的醇，酯或醚与羟基脲和酸反应。 该反应特别可用于由化合物1制备苯并[b]噻吩基取代的N-羟基脲：化合物1与羟基脲和酸反应。 R1选自氢，1-6碳烷基，1-6碳烷氧基和卤素; R2是1-4碳烷基; 并且R 3选自氢，酰基，甲基，乙基及其混合物。 隔离纯散装产品的其他步骤如下。

公开(公告)号：US08178548B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12212315

申请日：2008-09-17

申请人： Pamela L. Donner ,  John T. Randolph ,  Allan C. Krueger ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dachun Liu ,  Yaya Liu ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Rolf Wagner ,  Shuang Chen ,  Yi Gao ,  John E. Hengeveld ,  Rodger F. Henry ,  Xiaochun Lou ,  Geoff G. Z. Zhang

发明人： Pamela L. Donner ,  John T. Randolph ,  Allan C. Krueger ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dachun Liu ,  Yaya Liu ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Rolf Wagner ,  Shuang Chen ,  Yi Gao ,  John E. Hengeveld ,  Rodger F. Henry ,  Xiaochun Lou ,  Geoff G. Z. Zhang

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

摘要： This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia, inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; (e) methods of use of such compounds, salts, and compositions; and (f) kits comprising such compounds, salts, and compositions.

公开(公告)号：US20090176784A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12212315

申请日：2008-09-17

申请人： Pamela L. Donner ,  John T. Randolph ,  Allan C. Krueger ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dachun Liu ,  Yaya Liu ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Rolf Wagner ,  Shuang Chen ,  Yi Gao ,  John E. Hengeveld ,  Rodger F. Henry ,  Xiaochun Lou ,  Geoff G.Z. Zhang

发明人： Pamela L. Donner ,  John T. Randolph ,  Allan C. Krueger ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Dachun Liu ,  Yaya Liu ,  Kenton L. Longenecker ,  Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  Todd W. Rockway ,  Kent D. Stewart ,  Rolf Wagner ,  Shuang Chen ,  Yi Gao ,  John E. Hengeveld ,  Rodger F. Henry ,  Xiaochun Lou ,  Geoff G.Z. Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C12N7/06

CPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

摘要： This invention relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia, inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; (e) methods of use of such compounds, salts, and compositions; and (f) kits comprising such compounds, salts, and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及：（a）特别是抑制HCV的化合物及其盐; （b）可用于制备这些化合物和盐的中间体; （c）包含这些化合物和盐的组合物; （d）制备这种中间体，化合物，盐和组合物的方法; （e）使用这些化合物，盐和组合物的方法; 和（f）包含这些化合物，盐和组合物的试剂盒。

公开(公告)号：US5883236A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US974085

申请日：1997-11-19

申请人： John E. Hengeveld ,  Xiaoxing Dong ,  Ashok K. Gupta ,  Richard R. Copp, Jr. ,  Ramiya H. Premchandran

发明人： John E. Hengeveld ,  Xiaoxing Dong ,  Ashok K. Gupta ,  Richard R. Copp, Jr. ,  Ramiya H. Premchandran

IPC分类号： A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Disclosed is an improved and efficient process for N-desmethylating the 3'-amino nitrogen of erythromycins and for converting the 3'-N-desmethylated erythromycins into 3'-N-substituted derivatives of 8,9-anhydro-erythromycin 6,9-hemiketals.

摘要翻译： 公开了一种改进和有效的将去甲基化的红霉素的3'-氨基氮并将3'-N-去甲基化的红霉素转化为8,9-脱水 - 红霉素6,9-三甲基化的3'-取代衍生物的方法， 半缩进。