公开(公告)号：US20120101137A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13380664

申请日：2010-06-26

申请人： Tokuyuki Yamashita ,  Kaori Chikamatsu ,  Naoki Takahashi ,  Hisakazu Iwai ,  Masakazu Kogami ,  Masao Sakairi ,  Nobuhide Watanabe ,  Hiroki Fujieda ,  Daisuke Kataoka ,  Mitsuhiro Makino ,  Noriyasu Kato ,  Toshiyuki Miyazawa ,  Kazushige Nagai ,  Nobuyoshi Kasugai ,  Hiroyo Kataoka ,  Naoki Hiramatsu ,  Nobuaki Tsuruta ,  Yurie Yamada ,  Mika Miyoshi ,  Sei Murakami ,  Izumi Goto ,  Tohru Izuchi ,  Kimie Suzuki ,  Satoko Harada ,  Martin Lang ,  Markus Hans-Juergen Seifert ,  Kristina Kaarina Wolf

发明人： Tokuyuki Yamashita ,  Kaori Chikamatsu ,  Naoki Takahashi ,  Hisakazu Iwai ,  Masakazu Kogami ,  Masao Sakairi ,  Nobuhide Watanabe ,  Hiroki Fujieda ,  Daisuke Kataoka ,  Mitsuhiro Makino ,  Noriyasu Kato ,  Toshiyuki Miyazawa ,  Kazushige Nagai ,  Nobuyoshi Kasugai ,  Hiroyo Kataoka ,  Naoki Hiramatsu ,  Nobuaki Tsuruta ,  Yurie Yamada ,  Mika Miyoshi ,  Sei Murakami ,  Izumi Goto ,  Tohru Izuchi ,  Kimie Suzuki ,  Satoko Harada ,  Martin Lang ,  Markus Hans-Juergen Seifert ,  Kristina Kaarina Wolf

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61P3/10 ,  C07D409/04 ,  C07D333/38 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D333/40 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14

摘要： The object of the present invention is to provide a compound having a glucokinase-activating effect.A pharmaceutical composition comprising a compound represented by the general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient: wherein X means a nitrogen atom or CR6, wherein R6 means a hydrogen atom or a halogen atom; R1 means a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxy group or a C1-C6 alkylthio group; R2 means a hydrogen atom or a fluorine atom; R3 means a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; and one of R4 and R5 means a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group, and the other means a C1-C6 alkylenecarboxylic acid, a C1-C6 alkylsulfonyl group, a C1-C6 alkylcarbonyl group, or CONH2.

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有葡糖激酶活化作用的化合物。 一种药物组合物，其包含由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分：其中X表示氮原子或CR 6，其中R 6表示氢原子或卤素原子; R1表示氢原子，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基; R2表示氢原子或氟原子; R3表示氢原子或C1-C6烷基; R4和R5之一表示氢原子或C1-C6烷基，另一个表示C1-C6亚烷基羧酸，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6烷基羰基或CONH2。

公开(公告)号：US20060229286A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US10541108

申请日：2004-01-30

申请人： Takuji Kakigami ,  Mitsuru Oka ,  Noriyasu Katoh ,  Masahiro Yoshida ,  Masahiro Shirai ,  Toru Murase ,  Masao Sakairi ,  Takayo Murase ,  Mitsuaki Takeuchi ,  Yuji Hayashi ,  Motohiro Takeda ,  Mitsuhiro Makino

发明人： Takuji Kakigami ,  Mitsuru Oka ,  Noriyasu Katoh ,  Masahiro Yoshida ,  Masahiro Shirai ,  Toru Murase ,  Masao Sakairi ,  Takayo Murase ,  Mitsuaki Takeuchi ,  Yuji Hayashi ,  Motohiro Takeda ,  Mitsuhiro Makino

IPC分类号： A61K31/537 ,  A61K31/445 ,  A61K31/426 ,  A61K31/401

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D277/62 ,  C07D311/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/34 ,  C07D513/04

摘要： A dipeptidyl peptidase IV inhibitor which is satisfactory in respect of activity, stability and safety and has an excellent action as a pharmaceutical agent. A compound represented by the following general formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 and R2 each represents hydrogen, an optionally substituted C1-6 alkyl group, or —COOR5 whereupon R5 represents hydrogen or an optionally substituted C1-6 alkyl group, or R1, R2, and a carbon atom together represent a 3- to 6-membered cycloalkyl group, R3 represents hydrogen or an optionally substituted C6-10 aryl group, R4 represents a hydrogen or a cyano group, D represents —CONR6—, —CO— or —NR6CO—, R6 represents hydrogen or an optionally substituted C1-6 alkyl group, E represents —(CH2)m— whereupon m is 1 to 3, —CH2OCH2—, or —SCH2—, n is 0 to 3, and A represents an optionally substituted bicyclic heterocyclic group or bicyclic hydrocarbon group.

摘要翻译： 二肽基肽酶IV抑制剂在活性，稳定性和安全性方面令人满意，并且作为药剂具有优异的作用。 由以下通式表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1和R 2各自表示氢，任选取代的C 1-6烷基或 - COOR 5其中R 5表示氢或任选取代的C 1-6烷基，或R 1，R 2，O， >，并且碳原子一起表示3至6元环烷基，R 3表示氢或任选取代的C 6-10芳基，R 4表示 氢或氰基，D表示-CONR 6 - ， - CO-或-NR 6 CO-，R 6表示氢或 任选取代的C 1-6烷基，E表示 - （CH 2 CH 2）m - ，其中m为1至3，-CH 2 OCH 2， 或-SCH 2 - ，n为0至3，A表示任选取代的双环杂环基或双环烃基。

公开(公告)号：US07345180B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US10541108

申请日：2004-01-30

申请人： Takuji Kakigami ,  Mitsuru Oka ,  Noriyasu Katoh ,  Masahiro Yoshida ,  Masahiro Shirai ,  Toru Murase ,  Masao Sakairi ,  Takayo Murase ,  Mitsuaki Takeuchi ,  Yuji Hayashi ,  Motohiro Takeda ,  Mitsuhiro Makino

发明人： Takuji Kakigami ,  Mitsuru Oka ,  Noriyasu Katoh ,  Masahiro Yoshida ,  Masahiro Shirai ,  Toru Murase ,  Masao Sakairi ,  Takayo Murase ,  Mitsuaki Takeuchi ,  Yuji Hayashi ,  Motohiro Takeda ,  Mitsuhiro Makino

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D277/06 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D277/62 ,  C07D311/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/34 ,  C07D513/04

摘要： A dipeptidyl peptidase IV inhibitor which is satisfactory in respect of activity, stability and safety and has an excellent action as a pharmaceutical agent. A compound represented by the following general formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 and R2 each represents hydrogen, an optionally substituted C1-6 alkyl group, or —COOR5 whereupon R5 represents hydrogen or an optionally substituted C1-6 alkyl group, or R1, R2, and a carbon atom together represent a 3- to 6-membered cycloalkyl group, R3 represents hydrogen or an optionally substituted C6-10 aryl group, R4represents a hydrogen or a cyano group, D represents —CONR6-, —CO— or —NR6CO—, R6 represents hydrogen or an optionally substituted C1-6 alkyl group, E represents —(CH2)m— whereupon m is 1 to 3, —CH2OCH2—, or —SCH2—, n is 0 to 3, and A represents an optionally substituted bicyclic heterocyclic group or bicyclic hydrocarbon group.

摘要翻译： 二肽基肽酶IV抑制剂在活性，稳定性和安全性方面令人满意，并且作为药剂具有优异的作用。 由以下通式表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1和R 2各自表示氢，任选取代的C 1-6烷基或 - COOR 5其中R 5表示氢或任选取代的C 1-6烷基，或R 1，R 2，O， >，并且碳原子一起表示3至6元环烷基，R 3表示氢或任选取代的C 6-10芳基，R 4表示 氢或氰基，D表示-CONR 6 - ， - CO-或-NR 6 CO-，R 6表示氢或 任选取代的C 1-6烷基，E表示 - （CH 2 CH 2）m - ，其中m为1至3，-CH 2 OCH 2， 或-SCH 2 - ，n为0至3，A表示任选取代的双环杂环基或双环烃基。