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    Novel process for manufacturing optically active carbacyclin intermediates
    2.
    发明授权
    Novel process for manufacturing optically active carbacyclin intermediates 失效
    制造光学活性的卡巴环素中间体的新方法

    公开(公告)号：US4925956A

    公开(公告)日：1990-05-15

    申请号：US237114

    申请日：1988-07-13

    申请人： Werner Skuballa ,  Helmut Dahl

    发明人： Werner Skuballa ,  Helmut Dahl

    IPC分类号： C07D319/06 ,  C07C45/00 ,  C07C47/36 ,  C07C47/37 ,  C07C67/00 ,  C07C405/00 ,  C07D319/08 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C405/0083

    摘要： The invention relates to a process for manufacturing optically active carbacyclin intermediate products from racemic cis-bicyclo[3.3.0]octane-2-carboxylic acids. This process makes it possible in an advantageous way to produce important intermediates for the synthesis of stable and pharmacologically active carbacyclin derivatives.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00515 Sec。 371日期：1988年7月13日 102（e）日期1988年7月13日PCT提交1987年11月12日PCT公布。 出版物WO88 / 03526 日期：1988年5月19日。本发明涉及一种由外消旋顺式 - 双环[3.3.0]辛烷-2-羧酸制备旋光活性的卡巴环素中间产物的方法。 该方法使得有可能产生用于合成稳定和药理学活性的卡巴环素衍生物的重要中间体。

    Racemic dissociation of 3-acyloxy bicyclo(3.3.0)octan-7-one-2-carboxylic acid esters by stereospecific enzymatic or microbiological acylate hydrolysis
    3.
    发明授权
    Racemic dissociation of 3-acyloxy bicyclo(3.3.0)octan-7-one-2-carboxylic acid esters by stereospecific enzymatic or microbiological acylate hydrolysis 失效
    3-立体特异性酶或微生物酰化物水解3-酰氧基双环（3.3.0）辛-7-酮-2-羧酸酯的外消旋解离

    公开(公告)号：US4894336A

    公开(公告)日：1990-01-16

    申请号：US237109

    申请日：1988-07-13

    申请人： Karl Petzoldt ,  Helmut Dahl ,  Werner Skuballa

    发明人： Karl Petzoldt ,  Helmut Dahl ,  Werner Skuballa

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C12P7/12 ,  C12P7/26 ,  C12P7/42 ,  C12P7/62 ,  C12P17/02 ,  C12P41/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/05 ,  C12R1/15 ,  C12R1/20 ,  C12R1/785 ,  C12R1/80 ,  C12R1/84 ,  C12R1/85 ,  C12R1/865 ,  C12R1/885

    CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C405/0083 ,  C07D319/08 ,  C12P17/02 ,  C12P41/004 ,  C12P7/26 ,  C12P7/42 ,  C12P7/62

    摘要： Process for the production of optically active (+)-bicyclo[3.3.0]octanol derivatives of formula (+)-I, in which R.sub.1 and R.sub.2 represent jointly an oxygen atom or the double-bond residue --O--X--O-- with X as a straight or branched-chain alkylene with 1-7 C-atoms, or R.sub.1 and R.sub.2 represent separately the residue OR.sub.5 with R.sub.5 as a straight or branched-chain alkyl with 1-7 C-atoms, and R.sub.3 the residue COOZ with Z as a hydrogen atom, straight or branched chain alkyl with 1-7 C atoms, cycloalkyl with 3-6 C atoms, phenyl or aralkyl with 7-10 atoms or R.sub.3 is the residue --(CH.sub.2).sub.n --O--COR.sub.4 with n having the meaning 1-4 and R.sub.4 as a straight or branched-chain alkyl with 1-7 C atoms, cycloalkyl with 3-6 C atoms, phenyl or aralkyl with 7-10 C atoms. The process is characterized in that racemic 3.alpha.-cyloxy-cis-bicyclo[3.3.0]-octane derivatives of formula (+)-II, wherein R.sub.1, R.sub.2 R.sub.3 and R.sub.4 have the above meanings, are subjected enzymatically or microbiologically to a stereospecific acylate hydrolsis and the (+)-bicyclo[3.3.0]-octanol derivative produced is separated from the unsaponified bicyclo[3.3.0]-octanol acylate of formula (-)-II or the unsaponified enantiomers (+)-II are separated from the saponified bicyclo[3.3.0]octanol derivative (-)-I and then subjected to chemical acylate hydrolysis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00513 Sec。 371日期：1988年7月13日 102（e）日期1988年7月13日PCT提交1987年11月12日PCT公布。 出版物WO88 / 03567 日期：1988年5月19日。制备式（+） - I的光学活性（+） - 双环[3.3.0]辛醇衍生物的方法，其中R 1和R 2共同表示氧原子或双键残基-OXO - X为具有1-7个C原子的直链或支链亚烷基，或者R1和R2分别表示残基OR5与R5作为具有1-7个C原子的直链或支链烷基，R3表示残基 具有Z作为氢原子的COOZ，具有1-7个C原子的直链或支链烷基，具有3-6个C原子的环烷基，具有7-10个原子的苯基或芳烷基或R3是残基 - （CH2）nO-COR4，其中n 具有1-4和R4为具有1-7个C原子的直链或支链烷基，具有3-6个C原子的环烷基，具有7-10个C原子的苯基或芳烷基。 该方法的特征在于其中R1，R2R3和R4具有上述含义的式（+） - II的外消旋3α-甲氧基 - 顺式 - 双 - 二环[3.3.0] - 辛烷衍生物经酶促或微生物方式进行立体特异性 将酰化物水解和（+） - 双环[3.3.0] - 辛醇衍生物与式（ - ） - II的未皂化的双环[3.3.0] - 辛醇酰化物分离，或未分离的对映异构体（+） - 从皂化的双环[3.3.0]辛醇衍生物（ - ） - I中，然后进行化学酰化物水解。

    Novel prostacyclin derivatives, process for the preparation thereof, and use thereof as medicinal agents
    6.
    发明授权
    Novel prostacyclin derivatives, process for the preparation thereof, and use thereof as medicinal agents 失效
    新型前列环素衍生物，其制备方法及其作为药剂的用途

    公开(公告)号：US4894391A

    公开(公告)日：1990-01-16

    申请号：US623869

    申请日：1984-06-25

    申请人： Werner Skuballa ,  Helmut Dahl ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Olaf Loge

    发明人： Werner Skuballa ,  Helmut Dahl ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Olaf Loge

    IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/557 ,  A61P43/00 ,  C07C45/41 ,  C07D307/937 ,  C07D317/00 ,  C07D317/06 ,  C07D317/30 ,  C07D319/00 ,  C07D319/06 ,  C07D407/06

    CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C45/41 ,  C07D317/06 ,  C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  C07D407/06

    摘要： 5-Cyanoprostacyclins of Formula I ##STR1## wherein A is a --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, trans--CH.dbd.CH--, or --C.tbd.C-group,W is a free or functionally modified hydroxymethylene group or a free or functionally modified ##STR2## wherein the OH-group can be in the .alpha.- or .beta.-position, D and E together form a direct bond orD is the group ##STR3## a straight-chain, saturated alkylene group of 1-5 carbon atoms, a branched, saturated or a straight-chain, unsaturated alkylene group of 2-5 carbon atoms, any of which can optionally be substituted by fluorine atoms,n is the number 1, 2, or 3,E is oxygen, sulfur, a --C.tbd.C-bond, a direct bond, or a --CR.sub.4 .dbd.CR.sub.5 -group wherein R.sub.4 and R.sub.5 are different and can be a hydrogen atom or an alkyl group of 1-3 carbon atoms,R.sub.2 is an alkyl, cycloalkyl, optionally substituted aryl, or heterocyclic group,R.sub.1 is a free or functionally modified hydroxy group, andR.sub.3 is an acetal residue ##STR4## wherein R.sub.6, R.sub.7, R.sub.8, R.sub.9, R.sub.10 and R.sub.11 can be identical or different and each is a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl group of 1-5 carbon atoms, or a substituted or unsubstituted phenyl residue,have valuable pharmacological properties.

    摘要翻译： 式I的5-氰基前列环素其中A是-CH 2 -CH 2 - ，反式-CH = CH-或-C 3 C C基，W是游离或官能改性的羟基亚甲基或游离或官能改性的 其中OH基可以是α或β-位，D和E一起形成直接键，或D是1-5个碳原子的直链饱和亚烷基， 任意2-5个碳原子的支链，饱和或不饱和的亚烷基，其中任何一个可以任选被氟原子取代，n是数字1,2或3，E是氧，硫， C 3-4OND C键，直接键或-CR 4 = CR 5 - 基团，其中R 4和R 5不同并且可以是氢原子或1-3个碳原子的烷基，R 2是烷基，环烷基，任选取代的 芳基或杂环基，R 1是游离或官能改性的羟基，R 3是缩醛残基，其中R 6，R 7，R 8，R 9，R 10和R 11可以相同或不同，各自为 1-5个碳原子的直链或支链烷基或取代或未取代的苯基残基具有有价值的药理学性质。

    Cyclodextrin clathrates of carbacyclin derivatives and their use as medicinal agents
    7.
    发明授权
    Cyclodextrin clathrates of carbacyclin derivatives and their use as medicinal agents 失效
    碳环糊精衍生物的环糊精包合物及其作为药物的用途

    公开(公告)号：US4886788A

    公开(公告)日：1989-12-12

    申请号：US23506

    申请日：1987-03-09

    申请人： Werner Skuballa ,  Helmut Vorbrueggen ,  Helmut Dahl ,  Claus-Steffen Stuerzebecher ,  Karl-Heinz Thierauch

    发明人： Werner Skuballa ,  Helmut Vorbrueggen ,  Helmut Dahl ,  Claus-Steffen Stuerzebecher ,  Karl-Heinz Thierauch

    IPC分类号： C07C59/46 ,  A61K31/557 ,  A61K47/48 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07C51/00 ,  C07C51/347 ,  C07C59/125 ,  C07C59/62 ,  C07C67/00 ,  C07C69/732 ,  C07C405/00 ,  C07D521/00 ,  C08B37/00 ,  C08B37/16

    CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/48969 ,  C07C405/0083 ,  C08B37/0015

    摘要： Cyclodextrin clathrates of carbacyclin analogs of general Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl or alkenyl of up to 10 carbon atoms,A is a --CH.sub.2 CH.sub.2 --, trans--CH.dbd.CH--, or --C.tbd.C-- group,W is a free or functionally modified hydroxymethylene group or a free or functionally modified ##STR2## wherein the OH-group can be in the .alpha.- or .beta.-position,D is ##STR3## alkylene, or unsaturated alkylene each of which can optionally be substituted by fluorine atoms,m is 1, 2 or 3,E is a direct bond, a --C.tbd.C-- group, or --CR.sub.4 .dbd.CR.sub.5 -- group, wherein R.sub.4 is hydrogen or an alkyl group of 1-5 carbon atoms, and R.sub.5 is hydrogen or an alkyl group of 1-5 carbon atoms, and R.sub.5 is hydrogen, halogen, or an alkyl group of 1-5 carbon atoms,R.sub.2 is alkyl or alkenyl of up to 10 carbon atoms, cycloalkyl of 3-10 carbon atoms or an optionally substituted aryl group of 6-10 carbon atoms, or a heterocyclic group, andR.sub.3 is a free or functionally modified hydroxy group,n is 1, 2, 3, 4 or 5, andX is --CH.sub.2 -- or oxygenas valuable crystalline pharmaceuticals.

    摘要翻译： 通式Ⅰ的碳霉酸类似物的环糊精包合物其中R 1是氢，至多10个碳原子的烷基或链烯基，A是-CH 2 CH 2 - ，反式-CH = CH-或-C 3位C- 基团，W是游离或官能改性的羟基亚甲基基团或游离或官能改性的“IMAGE”，其中OH基团可以在α或β-位，D是亚烷基，或不饱和亚烷基，其各自可以 任选被氟原子取代，m为1,2或3，E为直接键，-C 3位C基或-CR 4 = CR 5 - 基，其中R 4为氢或1-5碳烷基 原子，R5为氢或1-5个碳原子的烷基，R5为氢，卤素或1-5个碳原子的烷基，R2为至多10个碳原子的烷基或烯基，环烷基为3 -10个碳原子或任选取代的6-10个碳原子的芳基或杂环基，R3是游离或官能改性的羟基，n是1,2,3,4或5，X是-CH 2 - 或氧作为有价值的结晶药物。