公开(公告)号：US4224320A

公开(公告)日：1980-09-23

申请号：US6692

申请日：1979-01-25

申请人： Helmut Dahl ,  Ernst Schottle ,  Reinhold Wieske ,  Alfred Weber ,  Mario Kennecke

发明人： Helmut Dahl ,  Ernst Schottle ,  Reinhold Wieske ,  Alfred Weber ,  Mario Kennecke

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J17/00 ,  A61K31/56 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J17/00 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/0045

摘要： Steroids of the formula ##STR1## wherein represents a single or double bond,X is hydrogen, fluorine or methyl;Y is hydrogen, hydroxy or alkanoyloxy of 1-6 carbon atoms;Z is hydrogen or methyl;V is methylene, ethylidene, hydroxymethylene or vinylidene; andR.sub.1 is alkyl of 1-6 carbon atoms or alkyl of 2-6 carbon atoms with an oxygen atom between two of the carbon atoms;R.sub.2 is hydrogen or alkyl of 1-6 carbon atoms, orR.sub.1 and R.sub.2 together form a tri- or tetramethylene group provided that Y is hydroxy or alkanoyloxy;have pharmacological activity and are useful as intermediates for preparing other pharmacologically active steroids.

摘要翻译： 式“IMAGE”的类固醇，其中表示单键或双键，X为氢，氟或甲基; Y是氢，1-6个碳原子的羟基或烷酰氧基; Z是氢或甲基; V是亚甲基，亚乙基，羟基亚甲基或亚乙烯基; R1为1-6个碳原子的烷基或2-6个碳原子的烷基，氧原子在两个碳原子之间; R2是氢或1-6个碳原子的烷基，或者R1和R2一起形成三或四亚甲基，条件是Y是羟基或烷酰氧基; 具有药理活性，可用作制备其他药理活性类固醇的中间体。

公开(公告)号：US4207316A

公开(公告)日：1980-06-10

申请号：US6693

申请日：1979-01-25

申请人： Ernst Schottle ,  Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Helmut Dahl ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Hans Wendt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

发明人： Ernst Schottle ,  Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Helmut Dahl ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Hans Wendt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J5/0076 ,  C07J5/0084 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/0015 ,  Y10S435/911

摘要： Corticoids of the formula ##STR1## wherein represents a single bond or a double bond;X is hydrogen, fluorine, chlorine or methyl;Y is hydrogen and Z is hydrogen, fluorine or chlorine, orY and Z together are a carbon-to-carbon bond;V is .beta.-hydroxymethylene, .beta.-chloromethylene or carbonyl;W is methylene, ethylidene or vinylidene;Q is oxygen or sulfur;R.sub.1 is alkyl of 1-8 carbon atoms, alkyl of 2-8 carbon atoms with an oxygen atom between two of the carbon atoms or benzyl, and R.sub.2 is hydrogen or alkyl of 1-4 carbon atoms, orR.sub.1 and R.sub.2 collectively are trimethylene or tetramethylene; andR.sub.3 is hydrogen, fluorine, chlorine, hydroxy, or hydroxy esterified by a C.sub.1-16 hydrocarbon carboxylic acid have valuable pharmacological properties, e.g., anti-inflammatory activity.

摘要翻译： 其中代表单键或双键的式“IMAGE”的皮质激素; X是氢，氟，氯或甲基; Y是氢，Z是氢，氟或氯，或Y和Z一起是碳 - 碳键; V是β-羟基亚甲基，β-氯亚甲基或羰基; W是亚甲基，亚乙基或亚乙烯基; Q是氧或硫; R1是1-8个碳原子的烷基，2-8个碳原子的烷基，其中两个碳原子之间的氧原子或苄基，R2是氢或1-4个碳原子的烷基，或者R1和R2一起是三亚甲基 或四亚甲基; 并且R 3是氢，氟，氯，羟基或被C 1-6烃基羧酸羟基酯化，具有有价值的药理学性质，例如抗炎活性。

公开(公告)号：US4179336A

公开(公告)日：1979-12-18

申请号：US813391

申请日：1977-07-06

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Helmut Dahl

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Helmut Dahl

IPC分类号： C12P33/16 ,  A61K31/568 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C12P33/00 ,  C07B29/02

CPC分类号： C12P33/005 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0048 ,  C07J17/00 ,  C07J9/00 ,  Y10S435/863

摘要： The side chains of sterols are degraded by fermentation with microorganisms capable of doing so in an improved manner by employing in such fermentations sterol derivatives of the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2; R.sub.1 is H or lower alkyl, R.sub.2 is alkyl, whose chain optionally is interrupted by an oxygen atom, or when n is 2, also a hydrogen atom; and R.sub.3 is a sterol side chain.

摘要翻译： 通过在这样的发酵中使用具有式（IMAGE）的甾醇衍生物（其中n为1或2）的改进方式，通过用能够这样做的微生物发酵固醇的侧链来降解。 R1是H或低级烷基，R2是烷基，其链任选被氧原子间隔，或当n是2时，也是氢原子; R3是甾醇侧链。

公开(公告)号：US4644067A

公开(公告)日：1987-02-17

申请号：US690546

申请日：1985-01-11

申请人： Alfred Weber ,  Detlef Wilke ,  Johannes Kurzidim ,  Mario Kennecke

发明人： Alfred Weber ,  Detlef Wilke ,  Johannes Kurzidim ,  Mario Kennecke

IPC分类号： C07C227/40 ,  C07C227/28 ,  C07C229/36 ,  C07D209/20 ,  C07C101/08

CPC分类号： C07D209/20

摘要： A process for the extraction of aromatic (e.g., phenyl-containing) amino acids from an aqueous phase (solution) containing them, comprising combining the aqueous phase with a tenside of the formulaR--U--SO.sub.3 XwhereinR is alkyl or cycloalkyl each of 4-18 carbon atoms; or phenyl or naphthyl, each optionally substituted by alkyl groups, and having up to 18 carbon atoms total.U is a carbon-to-sulfur bond or an oxygen atom, andX is an alkali metal ion;acidifying the aqueous phase to a pH value of 2.0-2.5; andextracting the aqueous phase with an alcohol, a ketone, or a carboxylic acid alkyl ester, each containing 4-6 carbon atoms.

摘要翻译： 一种从含有它们的水相（溶液）中提取芳族（例如含苯基）氨基酸的方法，包括将水相与式R U-SO 3 X的表面活性剂结合，其中R是烷基或环烷基， 18个碳原子; 或苯基或萘基，各自任选被烷基取代，并且总共具有至多18个碳原子。 U是碳 - 硫键或氧原子，X是碱金属离子; 将水相酸化至pH值为2.0-2.5; 并用含有4-6个碳原子的醇，酮或羧酸烷基酯萃取水相。

公开(公告)号：US5700666A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US619548

申请日：1996-09-04

申请人： Heidi Hummel-Marquardt ,  Thomas Schmitz ,  Mario Kennecke ,  Alfred Weber

发明人： Heidi Hummel-Marquardt ,  Thomas Schmitz ,  Mario Kennecke ,  Alfred Weber

IPC分类号： C07H19/20 ,  C12P19/32 ,  C12P19/40 ,  C12N1/20

CPC分类号： C12P19/32 ,  C07H19/20 ,  Y10S435/822 ,  Y10S435/824 ,  Y10S435/829 ,  Y10S435/85 ,  Y10S435/874

摘要： A process for the production of arabinonucleotides of general formula I ##STR1## in which X represents a hydrogen atom or a fluorine atom, is described, which is characterized in that an arabinonucleoside of general formula II ##STR2## in which X has the above-mentioned meaning, is fermented in the presence of an aryl phosphate of general formula III ##STR3## in which Y symbolizes a hydrogen atom or a nitro group and Z symbolizes two hydrogen atoms or two alkali metal atoms, with a microorganism that is capable of phosphorylating nucleosides.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02949第 371日期1996年9月4日 102（e）1996年9月4日PCT PCT 1994年9月6日PCT公布。 出版物WO95 / 09244 日期1995年4月6日描述了一种制备其中X表示氢原子或氟原子的通式I（I）的阿拉伯聚核苷酸的方法，其特征在于通式II的阿拉伯核苷 其中X具有上述含义的式（II）在通式III（III）的芳基磷酸酯的存在下发酵，其中Y表示氢原子或硝基，Z表示两个氢原子 或两个碱金属原子与能够磷酸化核苷的微生物。

公开(公告)号：US5371000A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US930692

申请日：1992-10-07

申请人： Heidi Hummel-Maquardt ,  Mario Kennecke ,  Alfred Weber ,  Klaus Nickisch ,  Gregor Haffer

发明人： Heidi Hummel-Maquardt ,  Mario Kennecke ,  Alfred Weber ,  Klaus Nickisch ,  Gregor Haffer

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P31/04 ,  C07D457/06 ,  C07D457/12 ,  C12P17/12 ,  C12P17/18 ,  C12R1/465 ,  C07D457/14

CPC分类号： C07D457/06 ,  C07D457/12 ,  C12P17/182 ,  Y10S435/886

摘要： A process for the production of ergoline derivatives of general formula I is described ##STR1## in which the bonds represent two single-bonds or a double bond and a single bond.R.sub.1 means a hydrogen atom or an alkyl group with 1-6 carbon atomsR.sub.2 symbolizes a hydrogen atom or an alkyl group with 1-6 carbon atoms,R.sub.3 represents a carboxyl group or a grouping of formula--CONR.sub.4 R.sub.5 or --NHCQNR.sub.6 R.sub.7with R.sub.4 and R.sub.5 meaning hydrogen or an alkyl radical with 1-6 carbons atoms optionally substituted by a hydroxy group and R.sub.6 and R.sub.7 meaning an alkyl group containing 1-4 carbon atoms and Q meaning an oxygen or sulfur atom.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE92 / 00088 Sec。 371日期：1992年10月7日 102（e）日期1992年10月7日PCT提交1992年2月6日PCT公布。 公开号WO92 / 13857 日本1980年8月20日。制备通式I的麦角灵衍生物的方法描述为其中键表示两个单键或双键和单键的（I）。 R1表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基R2表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基，R3表示羧基或式-CONR4R5或-NHCQNR6R7与R4和R5的基团 意指氢或任选被羟基取代的具有1-6个碳原子的烷基，R6和R7表示含有1-4个碳原子的烷基，Q表示氧或硫原子。

公开(公告)号：US4431732A

公开(公告)日：1984-02-14

申请号：US334025

申请日：1981-12-23

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Muller

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Rudolf Muller

IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/02 ,  C12P33/20 ,  C12R1/06

CPC分类号： C12P33/02 ,  C07J71/0068

摘要： A process for preparing 11.beta.,21-dihydroxy-2'-methyl-5'.beta.H-1,4-pregnadieno(16,17-d)-oxazole-3,20-dione, comprises fermenting 11.beta.,21-dihydroxy-2'-methyl-5'.beta.H-4-pregneno (16,17-d)-oxazole-3,20-dione with a living culture of Arthrobacter simplex.

摘要翻译： 制备11β，21-二羟基-2'-甲基-5'β-H-1,4-孕孕二烯（16,17-d） - 恶唑-3,20-二酮的方法包括发酵11β，21-二羟基 -2'-甲基-5'β-H-4-孕烯（16,17-d） - 恶唑-3,20-二酮与单节节杆菌的活体培养物。

公开(公告)号：US4170518A

公开(公告)日：1979-10-09

申请号：US710559

申请日：1976-07-30

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Alfred Popper ,  Rudolf Muller ,  Ulrich Eder ,  Gregor Haffer ,  Gerhard Sauer ,  Gunter Neef ,  Rudolf Wiechert

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Alfred Popper ,  Rudolf Muller ,  Ulrich Eder ,  Gregor Haffer ,  Gerhard Sauer ,  Gunter Neef ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C12P33/16 ,  A61K31/5685 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C12P33/00 ,  C12R1/01 ,  C12R1/06 ,  C12R1/07 ,  C12R1/32 ,  C07B29/02

CPC分类号： C07J13/005 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0048 ,  C07J21/006 ,  C07J7/002 ,  C07J7/003 ,  C07J9/00 ,  C12P33/005

摘要： Sterol derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom and R.sub.2 is lower alkoxy, or R.sub.1 and R.sub.2 collectively are lower alkylenedioxy and R.sub.3 is a sterol hydrocarbon side chain are converted to the corresponding androsten-17-ones by the oxidative degradation activity of a species of microorganism which degrades sterol side chains, preferably of the genus Mycobacterium. The ether group of those compounds wherein R.sub.1 is a hydrogen atom and R.sub.2 is lower alkoxy, and the corresponding 17.beta.-hydroxy and 17.alpha.-hydrocarbon-17.beta.-hydroxy compounds is cleaved by reaction with an alkanoic acid chloride or anhydride in the presence of a Lewis acid.

摘要翻译： 其中R 1是氢原子，R 2是低级烷氧基，或者R 1和R 2一起是低亚烷基二氧基并且R 3是一个固醇烃侧链的甾醇衍生物通过氧化降解被转化成相应的sten -17- 降解甾醇侧链，优选分枝杆菌属的微生物物种的活性。 其中R 1为氢原子且R 2为低级烷氧基的那些化合物的醚基，并且相应的17β-羟基和17α-烃-17β-羟基化合物在存在下与链烷酰氯或酸酐反应而被裂解 的路易斯酸。

公开(公告)号：US5773264A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US313063

申请日：1994-09-26

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Hans-Jorg Vidic

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Hans-Jorg Vidic

IPC分类号： C12P7/38 ,  C12R1/645 ,  C12P33/16 ,  C12P15/00

CPC分类号： C12P7/38

摘要： A process for the production of 17.alpha.-hydroxy-3-methoxy-8,14-seco-1,3,5 (10),9(11)estratetraen-14-one by fermentation of 3-methoxy-8,14-seco-1,3,5(10),9(11) -estratetraene-14,17-dione with a live culture of Kloeckera magna is described, which is characterized in that the substrate is reacted in the form of a solventless aqueous suspension with an average grain size of 0.2 to 5 .mu.m.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE93 / 00288 Sec。 371日期：1994年9月26日 102（e）日期1994年9月26日PCT 1993年3月24日PCT公布。 出版物WO93 / 20222 日期：1993年10月14日制备17α-羟基-3-甲氧基-8,14-断-1,3,5（10），9（11）雌四烯-14-酮的方法，通过3-甲氧基 描述了具有Kloeckera magna活性培养物的-8,14-次-13,5（10），9（11） - 四氢化萘-14,17-二酮，其特征在于底物以 的平均粒径为0.2〜5μm的无溶剂水性悬浮液。

公开(公告)号：US5712099A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US737735

申请日：1997-01-17

申请人： Heidi Hummel-Marquardt ,  Mario Kennecke ,  Alfred Weber ,  Thomas Schmitz ,  Ulf Tisltam ,  Klaus Nickisch

发明人： Heidi Hummel-Marquardt ,  Mario Kennecke ,  Alfred Weber ,  Thomas Schmitz ,  Ulf Tisltam ,  Klaus Nickisch

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/16 ,  C07H19/19 ,  C12P19/40 ,  C12Q1/68 ,  C07H19/00 ,  C07H21/02 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07H19/16 ,  C12P19/40

摘要： The invention relates to a process for the production of arabinonucleosides of general formula I ##STR1## in which X represents a hydrogen atom or a fluorine atom, from triacetates of general formula II ##STR2## in which X has the above-mentioned meaning, and the groups Ac respectively mean acetyl groups, which is characterized in that an esterase or lipase is caused to act on these compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01343 Sec。 371日期1997年1月17日 102（e）日期1997年1月17日PCT提交1995年4月13日PCT公布。 公开号WO95 / 32212 日期：1995年11月30日本发明涉及一种由通式II“IMAGE”的三乙酸酯生产其中X表示氢原子或氟原子的通式I“IMAGE”的阿拉伯核苷的方法，其中X具有上述 并且Ac基团分别表示乙酰基，其特征在于使酯酶或脂肪酶作用于这些化合物。