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    Vinylthioacetamido oxacephalosporin derivatives
    2.
    发明授权
    Vinylthioacetamido oxacephalosporin derivatives 失效
    乙烯基硫代乙酰氨基氧杂环孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4529721A

    公开(公告)日：1985-07-16

    申请号：US534147

    申请日：1983-09-21

    申请人： Wataru Nagata ,  Mitsuru Yoshioka ,  Yasuhiro Nishitani ,  Tsutomu Aoki ,  Toshiro Konoike ,  Tadatoshi Kubota

    发明人： Wataru Nagata ,  Mitsuru Yoshioka ,  Yasuhiro Nishitani ,  Tsutomu Aoki ,  Toshiro Konoike ,  Tadatoshi Kubota

    IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D241/08 ,  C07D339/00 ,  C07D505/00 ,  C07D519/00 ,  C07F9/535 ,  A01N59/06 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07F9/5352 ,  C07C309/00 ,  C07C323/00 ,  C07D241/08 ,  C07D339/00 ,  C07D505/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein u represents hydrogen, carboxamido, N-hydroxycarboxamido, carboxy, azido, an aryl, an acylamino, a protected carboxy or an N-alkoxycarboxamido, or, together with v, can represent --S-- or --CH.sub.2 S--; v represents hydrogen, halogen, cyano or an alkylthio, or, together with u, can represent --S-- or --CH.sub.2 S--, or, together with w, can represent --(CH.sub.2).sub.3 CO--; w represents hydrogen, carboamoyl, cyano, carboxy, an N-alkylcarbamoyl, an alkyl, an aryl, a protected carboxy or a heterocycle, or, together with v, can represents --(CH.sub.2).sub.3 CO--; x represents halogen, trifluoromethyl, an alkylthio or an arylthio; y represents hydrogen, a light metal or a carboxylic acid protecting group; and z represents an acyloxy or a heterocycle-thio, each of the above radicals represented by the symbols u, v, w, x, y and z being optionally substituted by halogen or a carbon-, nitrogen-, oxygen- or sulfur-containing functional group, a process for preparing the compound, a pharmaceutical composition containing the compound, and a therapeutical use of the compound.A compound of the formula: ##STR2## wherein u, v, w and x are as defined above, useful as a starting compound for preparing the compound (I) is also provided.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中u表示氢，甲酰氨基，N-羟基羧甲酰氨基，羧基，叠氮基，芳基，酰氨基，被保护的羧基或N-烷氧基羧酰胺基，或与v一起可代表 -S-或-CH2S-; v表示氢，卤素，氰基或烷硫基，或与u一起可以表示-S-或-CH 2 S-，或者与w一起可以表示 - （CH 2）3 CO-; w表示氢，氨甲酰基，氰基，羧基，N-烷基氨基甲酰基，烷基，芳基，保护的羧基或杂环，或与v一起可以表示 - （CH 2）3 CO-; x表示卤素，三氟甲基，烷硫基或芳硫基; y表示氢，轻金属或羧酸保护基; 和z表示酰氧基或杂环硫基，由符号u，v，w，x，y和z表示的上述基团中的每一个任选被卤素或含碳，氮，氧或硫的 官能团，制备该化合物的方法，含该化合物的药物组合物和该化合物的治疗用途。 还提供了下式化合物：其中u，v，w和x如上定义，可用作制备化合物（I）的起始化合物。

    Chromene-3-carboxylate derivatives
    4.
    发明授权
    Chromene-3-carboxylate derivatives 失效
    色烯-3-羧酸酯衍生物

    公开(公告)号：US06218427B1

    公开(公告)日：2001-04-17

    申请号：US09242898

    申请日：1999-04-26

    申请人： Natsuki Ishizuka ,  Ken-ichi Matsumura ,  Katsunori Sakai ,  Toshiro Konoike ,  Tadahiko Yorifuji ,  Seijiro Hara ,  Yoshiyuki Matsuo

    发明人： Natsuki Ishizuka ,  Ken-ichi Matsumura ,  Katsunori Sakai ,  Toshiro Konoike ,  Tadahiko Yorifuji ,  Seijiro Hara ,  Yoshiyuki Matsuo

    IPC分类号： A61K3135

    CPC分类号： C07D407/04 ,  C07D311/60 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

    摘要： The present invention provides a compound of the formula (I): wherein R1, R2, R3 and R4 are each independently hydrogen, optionally substituted alkyl, hydroxy, optionally substituted alkoxy or the like, R5 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heterocyclic or the like, R6 is hydrogen, optionally substituted alkyl or the like, R7 is hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkoxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heterocyclic or the like, A is S or O and a broken line represents presence or absence of a bond, pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof and a pharmaceutical composition or a pharmaceutical composition for use as an endothelin receptor antagonist, a peripheral circulation insufficiency-improving agent or a macrophage foam cell formation inhibitor comprising the compound.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，任选取代的烷基，羟基，任选取代的烷氧基等，R 5为任选取代的烷基，任选取代的芳基， 取代的杂环等，R 6是氢，任选取代的烷基等，R 7是氢，任选取代的烷基，任选取代的烷氧基，任选取代的芳基，任选取代的杂环等，A是S或O，虚线代表 存在或不存在键，其药学上可接受的盐或水合物，以及用作内皮素受体拮抗剂的药物组合物或药物组合物，外周循环功能不足改善剂或包含该化合物的巨噬细胞泡沫细胞形成抑制剂。

    Carbamoylmethylurea derivatives
    6.
    发明授权
    Carbamoylmethylurea derivatives 失效
    氨基甲酰基甲基脲衍生物

    公开(公告)号：US5739162A

    公开(公告)日：1998-04-14

    申请号：US687433

    申请日：1996-08-09

    申请人： Sanji Hagishita ,  Susumu Kamata ,  Yasushi Murakami ,  Nobuhiro Haga ,  Yasunobu Ishihara ,  Toshiro Konoike

    发明人： Sanji Hagishita ,  Susumu Kamata ,  Yasushi Murakami ,  Nobuhiro Haga ,  Yasunobu Ishihara ,  Toshiro Konoike

    IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P1/04 ,  C07C275/28 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  A61K31/24

    CPC分类号： C07K5/0606 ,  C07C275/28 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

    摘要： A compound of the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or lower alkyl; R.sub.2 is a lower alkoxy, lower alkylamino, lower cycloalkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted heterocyclic group; R.sub.3 is an optionally substituted phenyl; R.sub.4 is an optionally substituted phenyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted alkyl or optionally substituted heterocyclic group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a high affinity for gastrin receptors and/or CCK-B receptors but not for CCK-A receptors, and is useful for treating diseases associated with gastrin receptors and/or CCK-B receptors without inducing the side effects associated with CCK-A receptors.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00161 Sec。 371日期：1996年8月9日 102（e）日期1996年8月9日PCT提交1995年2月7日PCT公布。 WO95 / 21856 PCT公开 日期：1995年8月17日一种式（I）化合物：其中R 1是氢原子或低级烷基; R2是低级烷氧基，低级烷基氨基，低级环烷基，任意取代的苯基或任意取代的杂环基; R3是任选取代的苯基; R4是任选取代的苯基，任选取代的环烷基，任选取代的烷基或任选取代的杂环基，或其药学上可接受的盐，其对胃泌素受体和/或CCK-B受体具有高亲和力，但不对CCK-A受体具有高亲和力， 并且可用于治疗与胃泌素受体和/或CCK-B受体相关的疾病，而不诱导与CCK-A受体相关的副作用。

    Optically active intermediate and method for production thereof
    7.
    发明授权
    Optically active intermediate and method for production thereof 失效
    光学活性中间体及其制备方法

    公开(公告)号：US5354879A

    公开(公告)日：1994-10-11

    申请号：US969249

    申请日：1993-02-19

    申请人： Toshiro Konoike ,  Yoshitaka Araki

    发明人： Toshiro Konoike ,  Yoshitaka Araki

    IPC分类号： C07D207/48 ,  C07C315/04 ,  C07C317/46 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40 ,  C07F9/535 ,  C07F7/08

    CPC分类号： C07F9/5352 ,  C07C315/04 ,  C07D207/48 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/4006 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to a synthetic method of optically active starting materials for various medicaments, which are represented by Formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or hydroxy protecting group; * is an asymmetric carbon; R.sup.2 ' is hydrogen or an optionally substituted lower alkyl; and Q is --CH.dbd.P(Ph).sub.3, --CH.sub.2 P(O)(OMe).sub.2, or --CH.sub.2 S(O)Me, in high optical purity on a large scale.In more detail, the present invention provides intermediates and a method for the production thereof for synthesizing optically active compounds which are able to inhibit activities of HMG-CoA reductase and are, therefore, useful for inhibition of cholesterol biosynthesis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00611 Sec。 371日期：1993年2月19日 102（e）日期1993年2月19日PCT提交1992年5月14日PCT公布。 出版物WO92 / 22560 本发明涉及由式（I）表示的各种药物的光学活性起始原料的合成方法：其中R 1为氢或羟基保护基; *是不对称碳; R2'是氢或任选取代的低级烷基; 并且Q是大规模的高光学纯度的-CH = P（Ph）3，-CH 2 P（O）（OMe）2或-CH 2 S（O）Me）。 更详细地说，本发明提供了能够抑制HMG-CoA还原酶的活性的光学活性化合物的制备的中间体及其制造方法，因此可用于抑制胆固醇生物合成。

    Process for producing optically active chromene derivative
    8.
    发明授权
    Process for producing optically active chromene derivative 失效
    光学活性色烯衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06479671B1

    公开(公告)日：2002-11-12

    申请号：US09622283

    申请日：2000-08-15

    申请人： Toshiro Konoike ,  Tadahiko Yorifuji ,  Shoji Shinomoto ,  Yutaka Ide ,  Takashi Ohya ,  Ken-ichi Matsumura

    发明人： Toshiro Konoike ,  Tadahiko Yorifuji ,  Shoji Shinomoto ,  Yutaka Ide ,  Takashi Ohya ,  Ken-ichi Matsumura

    IPC分类号： C07D31130

    CPC分类号： C07D407/04 ,  C07D311/30 ,  Y02P20/582

    摘要： A process for producing a compound of the formula (II): (wherein R1, R2, R3 and R4 are each independently hydrogen, alkyl, alkoxy or the like, R5 is alkyl or alkoxyalkyl, A is O or S, Ar is aryl or the like, * represents the position of an asymmetric carbon atom and that the compound is the (R) or (S) isomer and Q is an optical resolution reagent) comprising isolating the compound as crystals from a solution or suspension containing the compound of the formula (II) (wherein * represents that the compound is the (R) or (S) isomer or a mixture thereof and the other symbols are the same as the above).

    摘要翻译： 一种制备式（II）化合物的方法：其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，烷基，烷氧基等，R 5为烷基或烷氧基烷基，A为O或S，Ar为芳基或 类似物，*表示不对称碳原子的位置，化合物是（R）或（S）异构体，Q是光学拆分试剂），其包括从包含化合物的溶液或悬浮液的晶体中分离化合物 式（II）（其中*表示化合物为（R）或（S）异构体或其混合物，其它符号与上述相同）。

    Process for producing arylsulfenyl halide
    10.
    发明授权
    Process for producing arylsulfenyl halide 失效
    芳基硫基卤化物的制备方法

    公开(公告)号：US07087764B2

    公开(公告)日：2006-08-08

    申请号：US10366356

    申请日：2003-02-14

    申请人： Tsutomu Aoki ,  Toshiro Konoike

    发明人： Tsutomu Aoki ,  Toshiro Konoike

    IPC分类号： C07D233/54

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C313/08 ,  C07C319/14 ,  C07C323/09 ,  C07D233/84

    摘要： A process for producing a compound of the formula (II): wherein Hal1 represents halogen and R1 and R2 each independently represents halogen, alkyl, alkoxy, nitro or cyano, which comprises allowing a halogenating agent to react with a compound of the formula (I): wherein Alk represents branched alkyl and R1 and R2 are as defined above.

    摘要翻译： 制备式（II）化合物的方法：其中Hal 1表示卤素，R 1和R 2各自独立地表示卤素， 烷基，烷氧基，硝基或氰基，其包括使卤化剂与式（I）的化合物反应：其中Alk表示支链烷基，R 1和R 2 >如上所定义。