公开(公告)号：US5266713A

公开(公告)日：1993-11-30

申请号：US928693

申请日：1992-08-12

申请人： Trevor S. Abram ,  Peter Norman ,  Stephen R. Tudhope ,  Harold C. Kluender ,  Robert N. Schut ,  Heinrich Meier ,  Ulrich Rosentreter

发明人： Trevor S. Abram ,  Peter Norman ,  Stephen R. Tudhope ,  Harold C. Kluender ,  Robert N. Schut ,  Heinrich Meier ,  Ulrich Rosentreter

IPC分类号： C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C235/00

CPC分类号： C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62

摘要： Aryl alkenoic acid derivatives, and physiologically acceptable salts thereof, are provided which are potent leukotriene antagonists and may be used for the treatment of circulatory diseases and preferably for respiratory diseases such as asthma. The derivatives have a general formula I ##STR1## in which X is --S--,W is CH.dbd.CH;o is 1 to 4;n is 2 to 6;m is 0 to 2;T and Z, same or different, represent oxygen or a direct bond;R.sup.2 and R.sup.3, represent hydrogen, or fluorine;A represents carboxyl, CO.sub.2 R.sub.4.sup.4, wherein R.sup.4 is lower alkylR is ##STR2## wherein Y represents carboxyl, CO.sub.2 R.sup.4, wherein R.sup.4 is lower alkylR.sup.7 and R.sup.8, same or different, represent H or lower alkyl;R.sup.9 represents --OH, --O-alkyl, NH.sub.2 or a NHCH.sub.2 CO.sub.2 H group; andR.sup.10 R3 is H.

摘要翻译： 提供了芳基链烯酸衍生物及其生理上可接受的盐，它们是有效的白三烯拮抗剂，可用于治疗循环系统疾病，优选用于呼吸系统疾病如哮喘。 衍生物具有通式I（I）其中X是-S-，W是CH = CH; o是1到4; n为2〜6; m为0〜2; T和Z相同或不同，代表氧或直接键; R2和R3代表氢或氟; A表示羧基，CO 2 R 44，其中R 4是低级烷基R 3是其中Y表示羧基，CO 2 R 4，其中R 4是低级烷基，R 7和R 8相同或不同，表示H或低级烷基; R9表示-OH，-O-烷基，NH2或NHCH2CO2H基团; R10 R3为H.

公开(公告)号：US5246966A

公开(公告)日：1993-09-21

申请号：US816162

申请日：1991-12-30

申请人： Heinrich Meier ,  John E. B. Ransohoff ,  Trevor S. Abram ,  Peter Norman ,  Tudhope Stephen R. ,  Phillip J. Gardiner ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis

发明人： Heinrich Meier ,  John E. B. Ransohoff ,  Trevor S. Abram ,  Peter Norman ,  Tudhope Stephen R. ,  Phillip J. Gardiner ,  Nigel J. Cuthbert ,  Hilary P. Francis

IPC分类号： C07C323/62 ,  A61K31/19 ,  A61K31/194 ,  A61K31/235 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C69/734 ,  C07C319/20

CPC分类号： C07C69/734 ,  C07C323/62

摘要： The new substituted alkenoic acid derivatives can be prepared by reacting the appropriate aldehyde with a phosphonium compound. The compounds have leukotriene antagonistic properties and can be incorporated into pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20100137361A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12700417

申请日：2010-02-04

申请人： Axel BOUCHON ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmüller ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto

发明人： Axel BOUCHON ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmüller ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07D215/38

摘要： This invention relates to tetrahydro-quinolinylurea derivatives and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations.The tetrahydro-quinolinylurea derivative of the present invention has vanilloid receptor (VR1) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urological diseases or disorders, such as detrusor overactivity (overactive bladder), urinary incontinence, neurogenic detrusor overactivity (detrusor hyperflexia), idiopathic detrusor overactivity (detrusor instability), benign prostatic hyperplasia, and lower urinary tract symptoms; chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, and inflammatory disorders such as asthma and chronic obstructive pulmonary (or airways) disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的四氢 - 喹啉基脲衍生物及其盐。 本发明的四氢 - 喹啉基脲衍生物具有香草素受体（VR1）拮抗活性，可用于预防和治疗与VR1活性有关的疾病，特别是用于治疗泌尿系统疾病或障碍，例如逼尿肌过度活动 膀胱过度活动），尿失禁，神经源性逼尿肌过度活动（逼尿肌hyperflexia），特发性逼尿肌过度活动（逼尿肌不稳定），良性前列腺增生和下尿路症状; 慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风和炎性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺（或气道）疾病（COPD）。

公开(公告)号：US06630494B2

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US09781516

申请日：2001-02-12

申请人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/90

摘要： Novel phenyl-substituted 1,4-dihydropyridines, prepared by reacting halogenophenyl-aldehydes with &bgr;-ketoesters, if appropriate with isolation of the ylidene compounds and enamines. The substances can be employed as active compounds in medicaments, in particular in cerebrally active compositions.

摘要翻译： 通过卤代苯基 - 醛与β-酮酯反应制备的新型苯基取代的1,4-二氢吡啶，如果合适的话，分离亚基化合物和烯胺。 这些物质可以用作药物中的活性化合物，特别是在脑活性组合物中。

公开(公告)号：US5849924A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US896275

申请日：1997-07-16

申请人： Joachim Mittendorf ,  Peter Fey ,  Bodo Junge ,  Johannes Kaulen ,  Kai van Laak ,  Heinrich Meier ,  Rudolf Schohe-Loop

发明人： Joachim Mittendorf ,  Peter Fey ,  Bodo Junge ,  Johannes Kaulen ,  Kai van Laak ,  Heinrich Meier ,  Rudolf Schohe-Loop

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61P25/28 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/80 ,  C07D211/90 ,  C07D401/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D211/90 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a new highly selective process for the preparation of enantiomerically pure halogeno-phenyl-substituted 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic esters of the general formula (I) ##STR1## in which R.sup.1 to R.sup.3 have the meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备通式（I）的对映体纯的卤代苯基取代的1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯的新的高选择性方法，其中R1至 R3具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US5731333A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US348696

申请日：1994-12-02

申请人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/455 ,  A61P9/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/90

摘要： 4-Phenyl-3-substituted 1,4-dihydropyridine esters are prepared by reaction of benzaldehydes with ketoesters and enamines, if appropriate with isolation of the ylidene intermediate products, or by esterification of corresponding dihydropyridinecarboxylic acids with alcohols. The new 4-phenyl-3-substituted 1,4-dihydropyridine esters can be employed as active compounds in medicaments for the treatment of the central nervous system, in particular as cerebral therapeutics.

公开(公告)号：US5658934A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US349753

申请日：1994-12-05

申请人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Ulrich Niewohner ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Ulrich Niewohner ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/455 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The invention relates to new aryl-substituted alkoxycarbonyl-1,4-dihydropyridine-5-carboxylic acid esters, processes for their preparation and their use in medicaments, in particular as agents having a cerebral action.

摘要翻译： 本发明涉及新的芳基取代的烷氧基羰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸酯，其制备方法及其在药物中的用途，特别是具有脑作用的试剂。

公开(公告)号：US08084481B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12301616

申请日：2007-05-21

申请人： Heinrich Meier ,  Eckhard Bender ,  Ulf Brüggemeier ,  Ingo Flamme ,  Dagmar Karthaus ,  Peter Kolkhof ,  Daniel Meibom ,  Dirk Schneider ,  Verena Voehringer ,  Chantal Fürstner ,  Jörg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck

发明人： Heinrich Meier ,  Eckhard Bender ,  Ulf Brüggemeier ,  Ingo Flamme ,  Dagmar Karthaus ,  Peter Kolkhof ,  Daniel Meibom ,  Dirk Schneider ,  Verena Voehringer ,  Chantal Fürstner ,  Jörg Keldenich ,  Dieter Lang ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D249/00 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D233/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： The present application relates to novel, substituted 4-arylimidazol-2-ones and 5-aryl-1,2,4-triazolones, processes for the production thereof, the use thereof alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and the use thereof for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的4-芳基咪唑-2-酮和5-芳基-1,2,4-三唑烷酮，其制备方法，其单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病 以及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US20100099681A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12540657

申请日：2009-08-13

申请人： Lars Bärfacker ,  Raimund Kast ,  Nils Griebenow ,  Heinrich Meier ,  Peter Kolkhof ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Adam Nitsche ,  Nicole Teusch ,  Johannes-Peter Stasch ,  Dirk Schneider

发明人： Lars Bärfacker ,  Raimund Kast ,  Nils Griebenow ,  Heinrich Meier ,  Peter Kolkhof ,  Barbara Albrecht-Küpper ,  Adam Nitsche ,  Nicole Teusch ,  Johannes-Peter Stasch ,  Dirk Schneider

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/415 ,  C07D403/10 ,  C07D231/38 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The present application relates to novel substituted 5-aminopyrazoles, methods of production thereof, use thereof alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases and use thereof for the production of medicinal products for the treatment and/or prophylaxis of diseases.

摘要翻译： 本申请涉及新型取代的5-氨基吡唑，其制备方法，单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US07615557B2

公开(公告)日：2009-11-10

申请号：US10574122

申请日：2004-09-22

申请人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmuller ,  Jean De Vry ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Takeshi Yura ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Hiroaki Yuasa ,  Jang Gupta ,  Fumihiko Hayashi

发明人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmuller ,  Jean De Vry ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Takeshi Yura ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Hiroaki Yuasa ,  Jang Gupta ,  Fumihiko Hayashi

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  C07D295/00 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04

摘要： This invention relates to a hydroxy-tetrahydro-naphthalene or an urea derivative formula (I) and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations, wherein A represents formula (II) or (III) wherein # represents the connection position to the molecule and Q1a, Q2a, Q3a and Q4a are defined, and E represents formula (IV) or (V) wherein # represents the connection position to the molecule and Q1b, Q2b, Q3b, Q4b, Q5b, R1b, na, ma, Xa and Ra are defined.

摘要翻译： 本发明涉及用作药物制剂活性成分的羟基 - 四氢 - 萘或脲衍生物式（I）及其盐，其中A表示式（II）或（III），其中＃表示与 分子和Q1a，Q2a，Q3a和Q4a，E表示式（IV）或（V），其中＃表示与分子的连接位置，Q1b，Q2b，Q3b，Q4b，Q5b，R1b，na，ma，Xa 和Ra。