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    Process for preparing 1-hydroxyalkyl-2-methyl-5-nitroimidazoles
    3.
    发明授权
    Process for preparing 1-hydroxyalkyl-2-methyl-5-nitroimidazoles 失效
    1-羟基烷基-2-甲基-5-硝基咪唑的制备方法

    公开(公告)号：US4925951A

    公开(公告)日：1990-05-15

    申请号：US296708

    申请日：1989-01-13

    申请人： Viviane Massonneau ,  Michel Mulhauser ,  Albert Buforn

    发明人： Viviane Massonneau ,  Michel Mulhauser ,  Albert Buforn

    IPC分类号： C07D233/94 ,  C07D233/95 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D233/94

    摘要： Process for preparing 1-(hydroxyalkyl)nitroimidazoles of formula: ##STR1## which comprises reacting a sulphite or diacetate of an alkylenediol of formula:HO-(CH.sub.2).sub.n -OH (II)in the presence of a strong acid (sulphuric acid) with an imidazole derivative of formula: ##STR2## followed by hydrolizing or alcoholizing the product obtained. In the formulae (I) and (III), R denotes hydrogen or hydrocarbon. In the formulae (I) and (II), n is 2 or 3. In the formula (III), X denotes hydrogen or a radical which can be removed by hydrolysis or alcoholysis.

    摘要翻译： 制备式（I）的1-（羟基烷基）硝基咪唑的方法：其包括在强酸存在下使式HO-（CH 2）n -OH（II）的亚烷基二醇的亚硫酸盐或二乙酸酯反应 硫酸）与式（III）的咪唑衍生物反应，然后使所得产物水解或醇化。 在式（I）和（III）中，R表示氢或烃。 在式（I）和（II）中，n为2或3.在式（III）中，X表示氢或可以通过水解或醇解除去的基团。

    Process for the preparation of cyclic sulphates
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of cyclic sulphates 失效
    环硫酸盐的制备方法

    公开(公告)号：US4924007A

    公开(公告)日：1990-05-08

    申请号：US351831

    申请日：1989-05-15

    申请人： Viviane Massonneau ,  Michel Mulhauser

    发明人： Viviane Massonneau ,  Michel Mulhauser

    IPC分类号： C07D327/10

    CPC分类号： C07D327/10

    摘要： Cyclic sulphates of formula ##STR1## in which R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6, which are identical or different, each denote hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, aryloxy or alkoxycarbonyl and n is 0 or 1, are prepared by rapid reaction, at a temperature of 150.degree. to 250.degree. C., of concentrated sulphuric acid with a glycol of formula ##STR2##

    摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，R5和R6相同或不同的式（I）的环硫酸盐各自表示氢，卤素，烷基，烷氧基，芳氧基或烷氧基羰基，n为0或1 通过在150℃至250℃的温度下，将浓硫酸与式（II）的二醇快速反应制备，

    Process for preparing 1-alkyl-5-nitroimidazoles
    6.
    发明授权
    Process for preparing 1-alkyl-5-nitroimidazoles 失效
    制备1-烷基-5-硝基咪唑的方法

    公开(公告)号：US4925949A

    公开(公告)日：1990-05-15

    申请号：US296709

    申请日：1989-01-13

    申请人： Viviane Massonneau ,  Michel Mulhauser ,  Claude Bonnamas ,  Noel Rouy

    发明人： Viviane Massonneau ,  Michel Mulhauser ,  Claude Bonnamas ,  Noel Rouy

    IPC分类号： C07D233/92 ,  C07D233/93 ,  C07D233/94 ,  C07D233/95 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D233/92 ,  C07D233/94

    摘要： Process for preparing 1-alkyl-5-nitroimidazoles of formula: ##STR1## which comprises reacting an alkyl sulphate with an imidazole derivative of general formula: ##STR2## in an organic solvent, and then hydrolyzing or alcoholyzing the product obtained. In the formulae (I) and (II), R denotes hydrogen, unsubstituted or substituted alkyl, aryl or cycloalkyl. In the formula (I), R.sub.1 denotes alkyl. In the formula (II), X denotes a group which can be removed by hydrolysis or alcoholysis.

    摘要翻译： 制备下式的1-烷基-5-硝基咪唑的方法：（I），其包括使烷基硫酸盐与通式为：（II）的咪唑衍生物在有机溶剂中反应，然后水解或醇解 产品获得。 在式（I）和（II）中，R表示氢，未取代或取代的烷基，芳基或环烷基。 在式（I）中，R 1表示烷基。 在式（II）中，X表示可以通过水解或醇解除去的基团。

    Process for preparing taxane derivatives
    8.
    发明授权
    Process for preparing taxane derivatives 失效
    制备紫杉烷衍生物的方法

    公开(公告)号：US5869680A

    公开(公告)日：1999-02-09

    申请号：US908806

    申请日：1997-08-08

    申请人： Jean-Manuel Mas ,  Viviane Massonneau

    发明人： Jean-Manuel Mas ,  Viviane Massonneau

    IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D401/12 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to a method of preparing taxane derivatives of general formula (I) by esterification of protected baccatine III or 10-deacetylbaccatine III by means of an acid of general formula (VII), elimination of protection groupings of the ester obtained, and acylation of the amine function of the side chain. In formulae (I) and (VII): Ar stands for aryl, R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 is benzoyl or R.sub.2 -CO--O- in which R.sub.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl, R.sub.3 and R.sub.4 may be the same or different and represent hydrogen, alkyl, alkenyl, aralkyl, aryl or alkoxy, and R.sub.5 is an alkyl radical substituted by one or more chlorine atoms (2,2,2-trichloroethyl, 2-trichloromethylisopropyl). ##STR1##

    摘要翻译： 本发明涉及一种通过通式（Ⅶ）的酸对保护的巴胺三醇或10-脱乙酰基浆果赤霉素III进行酯化反应制备通式（I）的紫杉烷衍生物的方法，消除得到的酯的保护基和酰化 的侧链的胺官能团。 在式（I）和（VII）中：Ar代表芳基，R是氢或乙酰基，R1是苯甲酰基或R2-CO-O-，其中R2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或杂环基 R 3和R 4可以相同或不同，代表氢，烷基，烯基，芳烷基，芳基或烷氧基，R5是被一个或多个氯原子取代的烷基（2,2,2-三氯乙基，2-三氯甲基异丙基） 。

    Method of preparing taxane derivatives
    9.
    发明授权
    Method of preparing taxane derivatives 失效
    制备紫杉烷衍生物的方法

    公开(公告)号：US5616739A

    公开(公告)日：1997-04-01

    申请号：US411692

    申请日：1995-05-03

    申请人： Jean-Manuel Mas ,  Viviane Massonneau

    发明人： Jean-Manuel Mas ,  Viviane Massonneau

    IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D401/12 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to a method of preparing taxane derivatives of general formula (I) by esterification of protected baccatine III or 10-deacetylbaccatine III by means of an acid of general formula (VII), elimination of protection groupings of the ester obtained, and acylation of the amine function of the side chain. In formulae (I) and (VII): Ar stands for aryl, R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 is benzoyl or R.sub.2 --CO--O-- in which R.sub.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl, R.sub.3 and R.sub.4 may be the same or different and represent hydrogen, alkyl, alkenyl, aralkyl, aryl or alkoxy, and R.sub.5 is an alkyl radical substituted by one or more chlorine atoms (2,2,2-trichloroethyl, (2-trichloromethylisopropyl). ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00967 Sec。 371日期：1995年5月3日 102（e）日期1995年5月3日PCT提交1993年10月4日PCT公布。 出版物WO94 / 07877 日本1994年4月14日本发明涉及通过通式（VII）的酸酯化保护的巴曲胺III或10-脱乙酰基浆果赤霉素III来制备通式（I）的紫杉烷衍生物的方法， 酯，并且侧链的胺官能团的酰化。 在式（I）和（VII）中：Ar代表芳基，R是氢或乙酰基，R1是苯甲酰基或R2-CO-O-，其中R2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或杂环基 ，R 3和R 4可以相同或不同，代表氢，烷基，烯基，芳烷基，芳基或烷氧基，R5是被一个或多个氯原子取代的烷基（2,2,2-三氯乙基，（2-三氯甲基异丙基 ）。图像（I）（VII）

    Process for preparing taxane derivatives
    10.
    发明授权
    Process for preparing taxane derivatives 失效
    制备紫杉烷衍生物的方法

    公开(公告)号：US5677462A

    公开(公告)日：1997-10-14

    申请号：US742101

    申请日：1996-10-31

    申请人： Jean-Manuel Mas ,  Viviane Massonneau

    发明人： Jean-Manuel Mas ,  Viviane Massonneau

    IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D401/12 ,  Y02P20/55

    摘要： Disclosed is a compound of formula VII: ##STR1## where Ar represents an optionally substituted phenyl or .alpha.- or .beta.-naphthyl radical; R.sub.3 represents hydrogen, a C.sub.1-4 alkyl radical, a C.sub.2-4 alkenyl radical, an aralkyl radical, or an aryl radical; and R.sub.4 represents hydrogen, a C.sub.1-4 alkyl radical, a C.sub.2-4 alkenyl radical, an aralkyl radical, or an aryl radical; or alternatively R.sub.3 and R.sub.4, together with the carbon atom to which they are linked, form a 4- to 7-membered ring; and R.sub.5 represents an C.sub.1-4 alkyl radical substituted with at least one chlorine atom. The compound of formula VI may be used to manufacture a compound of formula VIII: ##STR2## where Ar, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are defined above; G.sub.1 represents a group protecting the hydroxyl function; and where appropriate, G.sub.2 represents a group protecting the hydroxyl function.

    摘要翻译： 公开了式VII的化合物：其中Ar表示任选取代的苯基或α-或β-萘基; R3表示氢，C1-4烷基，C2-4烯基，芳烷基或芳基; R4表示氢，C1-4烷基，C2-4烯基，芳烷基或芳基; 或者R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成4-至7-元环; 并且R 5表示被至少一个氯原子取代的C 1-4烷基。 式VI化合物可用于制备式VIII化合物：其中Ar，R 3，R 4和R 5如上定义; G1表示保护羟基官能团的基团; 并且在适当的情况下，G2表示保护羟基官能团的基团。