公开(公告)号：US09676766B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US13512701

申请日：2010-11-17

申请人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

发明人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/08 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US20130156756A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13704859

申请日：2011-06-14

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/167 ,  A61K31/565 ,  A61K31/277 ,  A61K33/24 ,  A61K31/282 ,  A61K39/395 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/69 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合 包括所述化合物，用于制备用于治疗或预防不受控制的细胞生长，增殖和/或存活的疾病的药物组合物以及使用中间体化合物来制备所述化合物的用途。

公开(公告)号：US08551980B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US13512737

申请日：2010-11-17

申请人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner

发明人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner

IPC分类号： A01N43/00 ,  A01N43/40 ,  A01N43/64 ,  A61K31/33 ,  A61K31/445 ,  A61K31/41 ,  C07D221/02 ,  C07D471/02 ,  C07D249/08 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物，它们是单极主轴1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂：式（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如 描述和权利要求书中涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合，用于制备用于治疗或预防疾病增殖的药物组合物的所述化合物的用途，以及可用于 所述化合物的制备。

公开(公告)号：US20120328611A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13512737

申请日：2010-11-17

申请人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner

发明人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/573 ,  A61K31/475 ,  A61K31/704 ,  A61K38/14 ,  A61K31/664 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/52 ,  A61K31/69 ,  A61K33/24 ,  A61K31/519 ,  A61K39/395 ,  A61K31/567 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61K31/7068 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物，它们是单极主轴1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂：式（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如 描述和权利要求书中涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合，用于制备用于治疗或预防疾病增殖的药物组合物的所述化合物的用途，以及可用于 所述化合物的制备。

公开(公告)号：US20120328610A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13512701

申请日：2010-11-17

申请人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

发明人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/573 ,  A61K31/567 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/704 ,  A61K38/14 ,  A61K31/664 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/69 ,  A61K33/24 ,  A61K31/519 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/52 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物，它们是单极主轴1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂：式（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如 描述和权利要求书中涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合，用于制备用于治疗或预防疾病增殖的药物组合物的所述化合物的用途，以及可用于 所述化合物的制备。

公开(公告)号：US09555022B2

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：US13704859

申请日：2011-06-14

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

IPC分类号： C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D249/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合 包括所述化合物，用于制备用于治疗或预防不受控制的细胞生长，增殖和/或存活的疾病的药物组合物以及使用中间体化合物来制备所述化合物的用途。

公开(公告)号：US20130121994A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13512721

申请日：2010-11-26

申请人： Marcus Koppitz ,  Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Tobias Marquardt ,  Christof Wegscheid-Gerlach ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner ,  Ulf Bömer

发明人： Marcus Koppitz ,  Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Tobias Marquardt ,  Christof Wegscheid-Gerlach ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner ,  Ulf Bömer

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/337 ,  A61K39/395 ,  A61K33/24 ,  A61K31/282 ,  A61K31/513 ,  A61K31/664 ,  A61K31/427 ,  A61K31/573 ,  A61K31/565 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/565 ,  A61K31/573 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7076 ,  A61K33/24 ,  A61K39/3955

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of proliferative diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物，其是单极主轴1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂，其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所给出， 涉及制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防增殖性疾病的药物组合物的用途，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20140120087A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14113017

申请日：2012-04-16

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Antje Margret Wengner ,  Gerhard Siemeister ,  Detlef Stöckigt ,  Philip Lienau ,  Hartmut Schirok ,  Hans Briem

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Antje Margret Wengner ,  Gerhard Siemeister ,  Detlef Stöckigt ,  Philip Lienau ,  Hartmut Schirok ,  Hans Briem

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合，包括 所述化合物涉及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US07511059B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11345666

申请日：2006-02-02

申请人： Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Damian O Arnaiz

发明人： Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Damian O Arnaiz

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D277/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to thiazolidinones of general formula (I) their production and use as inhibitors of polo-like kinases (Plk) for treating various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的噻唑烷酮，其作为用于治疗各种疾病的polo样激酶（Plk）的抑制剂的生产和用途。

公开(公告)号：US20070010566A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11410285

申请日：2006-04-25

申请人： Olaf Prien ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Gerhard Siemeister ,  Uwe Eberspaecher ,  Judith Guenther ,  Dominic Brittain

发明人： Olaf Prien ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Gerhard Siemeister ,  Uwe Eberspaecher ,  Judith Guenther ,  Dominic Brittain

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to thiazolidones of general formula (I) as welt as to their production and to their use as inhibitors of the polo-like kinase (Plk) for treating various diseases, as welt as to intermediate products for the production of the compounds according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的噻唑烷酮，其生产方式及其用作治疗各种疾病的polo样激酶（Plk）的抑制剂的用途，如用于生产化合物的中间产物 涉及本发明。