公开(公告)号：US5312820A

公开(公告)日：1994-05-17

申请号：US917642

申请日：1992-07-17

申请人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee ,  Steven M. Hutchins ,  Ralph A. Rivero

发明人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee ,  Steven M. Hutchins ,  Ralph A. Rivero

IPC分类号： C07C311/51 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D215/08 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D219/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D257/04 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D279/16 ,  C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/415 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07C275/28 ,  C07D207/16 ,  C07D275/04 ,  C07D295/22

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07C311/51 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D215/08 ,  C07D215/227 ,  C07D215/48 ,  C07D219/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D257/04 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D279/16 ,  C07D401/12

摘要： Carbamoyl and oxycarbonyl derivatives of biphenylmethylamines of structure I are angiotensin-II antagonists with balanced AT.sub.1 and AT.sub.2 activity useful in the treatment of hypertension and related disorders and ocular hypertension. ##STR1## where X is --O-- or --N(R.sup.7)--.

摘要翻译： 结构I的联苯甲胺的氨基甲酰基和氧羰基衍生物是具有平衡的AT1和AT2活性的血管紧张素-II拮抗剂，其用于治疗高血压和相关疾病和高眼压症。 其中X是-O-或-N（R 7） - 。

公开(公告)号：US5281614A

公开(公告)日：1994-01-25

申请号：US970360

申请日：1992-11-02

申请人： Wallace T. Ashton ,  Prasun K. Chakravarty ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee ,  Dooseop Kim ,  Nathan B. Mantlo ,  Arthur A. Patchett

发明人： Wallace T. Ashton ,  Prasun K. Chakravarty ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee ,  Dooseop Kim ,  Nathan B. Mantlo ,  Arthur A. Patchett

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61K31/54 ,  A61K31/675 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  C07D209/48 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D271/06 ,  C07D285/10 ,  C07D291/04 ,  C07D291/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D419/10 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  C07D249/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D249/12 ,  C07D417/10 ,  C07D419/10

摘要： Novel substituted triazolinone, triazolinethione, and triazolinimine compounds of the formula I are useful as angiotensin II antagonists. ##STR1##

摘要翻译： 式I的新型取代的三唑啉酮，三唑啉硫酮和三唑啉亚胺化合物可用作血管紧张素II拮抗剂。 （*化学结构*）（I）

公开(公告)号：US5262412A

公开(公告)日：1993-11-16

申请号：US28845

申请日：1993-03-10

申请人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee ,  Steven M. Hutchins

发明人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee ,  Steven M. Hutchins

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D231/14 ,  A61K31/415

摘要： Substituted pyrazole compounds are angiotensin II antagonists and therefore useful in the treatment of hypertension, and related cardiovascular disorders and ocular hypertension. These compounds have the general formula I: ##STR1##

摘要翻译： 取代的吡唑化合物是血管紧张素II拮抗剂，因此可用于治疗高血压，以及相关的心血管疾病和高眼压症。 这些化合物具有通式I： I

公开(公告)号：US5559135A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US306271

申请日：1994-09-14

申请人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee

发明人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K45/06

摘要： Phenoxyphenylacetic acids and derivatives of the general structural formula I ##STR1## have endothelin antagonist activity and are useful in treating cardiovascular disorders, such as hypertension, postischemic renal failure, vasospasm, cerebral and cardiac ischemia, myocardial infarction, endotoxic shock, benign prostatic hyperplasia, inflammatory diseases including Raynaud's disease and asthma.

摘要翻译： 苯氧基苯基乙酸和一般结构式I的衍生物具有内皮素拮抗剂活性，可用于治疗心血管疾病，如高血压，缺血性肾衰竭，血管痉挛，脑和心脏缺血，心肌梗死，内毒素性休克，良性前列腺增生 ，包括雷诺氏病和哮喘的炎性疾病。

公开(公告)号：US5538991A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US306275

申请日：1994-09-14

申请人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee

发明人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  William J. Greenlee

IPC分类号： C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D317/60 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Phenoxyphenylacetic acids and derivatives of the general structural formula I ##STR1## have endothelin antagonist activity and are useful in treating cardiovascular disorders, such as hypertension, postischemic renal failure, vasospasm, cerebral and cardiac ischemia, myocardial infarction, endotoxic shock, benign prostatic hyperplasia, inflammatory diseases including Raynaud's disease and asthma.

摘要翻译： 苯氧基苯基乙酸和一般结构式I的衍生物具有内皮素拮抗剂活性，可用于治疗心血管疾病，如高血压，缺血性肾衰竭，血管痉挛，脑和心脏缺血，心肌梗死，内毒素性休克，良性前列腺增生 ，包括雷诺氏病和哮喘的炎性疾病。

公开(公告)号：US5411980A

公开(公告)日：1995-05-02

申请号：US994228

申请日：1992-12-21

申请人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  Malcolm MacCoss ,  Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Arthur A. Patchett ,  Kelly Flanagan

发明人： Wallace T. Ashton ,  Linda L. Chang ,  Malcolm MacCoss ,  Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Arthur A. Patchett ,  Kelly Flanagan

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10

摘要： There are disclosed new substituted triazolinone, triazolinethione, and triazolinimine compounds which are useful as angiotensin II antagonists. These compounds have the general formula: ##STR1## wherein G is R.sup.1 or ##STR2##

摘要翻译： 公开了可用作血管紧张素II拮抗剂的新的取代的三唑啉酮，三唑啉硫酮和三唑啉亚胺化合物。 这些化合物具有以下通式：其中G为R 1或

公开(公告)号：US5336778A

公开(公告)日：1994-08-09

申请号：US902353

申请日：1992-06-22

申请人： Wallace T. Ashton ,  Christine L. Cantone ,  Linda L. Chang ,  Malcolm Maccoss ,  Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Arthur A. Patchett ,  Thomas F. Walsh

发明人： Wallace T. Ashton ,  Christine L. Cantone ,  Linda L. Chang ,  Malcolm Maccoss ,  Prasun K. Chakravarty ,  William J. Greenlee ,  Arthur A. Patchett ,  Thomas F. Walsh

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/02 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/02 ,  C07D405/04 ,  C07D417/02 ,  A61K31/505 ,  C07D249/00 ,  C07D257/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04

摘要： Novel substituted triazoles of the formula (I), which are useful as angiotensin II antagonists, are disclosed. ##STR1##

摘要翻译： 公开了可用作血管紧张素II拮抗剂的式（I）的新型取代三唑。 （一）

公开(公告)号：US5292726A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US885416

申请日：1992-05-19

申请人： Wallace T. Ashton ,  Conrad P. Dorn ,  William J. Greenlee ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Mu T. Wu

发明人： Wallace T. Ashton ,  Conrad P. Dorn ,  William J. Greenlee ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Mu T. Wu

IPC分类号： A01N43/60 ,  A01N47/16 ,  A01N47/38 ,  C07D241/04 ,  C07D295/215 ,  C07D403/06 ,  A61K31/675 ,  A61K31/495 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07D295/215 ,  A01N43/60 ,  A01N47/16 ,  A01N47/38 ,  C07D241/04 ,  C07D403/06

摘要： Diacylpiperazines of general structure ##STR1## are: angiotensin II (A-II) antagonists selective for the type 2 (AT.sub.2) subtype useful in the treatment of cerebrovascular, cognitive, and CNS disorders; tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases and pain or migraine; and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.

摘要翻译： 一般结构的二酰基哌嗪是一种对可用于治疗脑血管，认知和中枢神经系统疾病的2型（AT2）亚型选择性的血管紧张素II（A-II）拮抗剂; 用于治疗炎性疾病和疼痛或偏头痛的速激肽受体拮抗剂; 和钙通道阻滞剂可用于治疗心血管疾病如心绞痛，高血压或缺血。

公开(公告)号：US5436259A

公开(公告)日：1995-07-25

申请号：US154883

申请日：1993-11-18

申请人： Wallace T. Ashton ,  Prasun K. Chakravarty ,  Linda L. Chang

发明人： Wallace T. Ashton ,  Prasun K. Chakravarty ,  Linda L. Chang

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D419/10 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D249/12 ,  C07D417/10 ,  C07D419/10

摘要： Novel substituted 1,2,4-triazolin-3-ones of the formula (I) are useful as angiotensin II antagonists. ##STR1##

摘要翻译： 式（I）的新型取代的1,2,4-三唑啉-3-酮可用作血管紧张素II拮抗剂。 我

公开(公告)号：US5756507A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US760851

申请日：1996-12-05

申请人： Mark Goulet ,  Lin Chu ,  Wallace T. Ashton ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt ,  Roy G. Smith ,  Robert L. Bugianesi ,  Mitree M. Ponpipom ,  Yi Tien Yang ,  Peter Lin

发明人： Mark Goulet ,  Lin Chu ,  Wallace T. Ashton ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt ,  Roy G. Smith ,  Robert L. Bugianesi ,  Mitree M. Ponpipom ,  Yi Tien Yang ,  Peter Lin

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  A61K31/405 ,  A61K31/495 ,  C07D209/10 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/16

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.