公开(公告)号：US20050245575A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US10515192

申请日：2003-06-16

申请人： Weirong Chen ,  Jeffrey Hale ,  Zhen Li ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway

发明人： Weirong Chen ,  Jeffrey Hale ,  Zhen Li ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/02 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/14

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物以及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050033055A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10500895

申请日：2003-01-15

申请人： Robert Bugianesi ,  George Doherty ,  Amy Gentry ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway III

发明人： Robert Bugianesi ,  George Doherty ,  Amy Gentry ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway III

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/675 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/547 ,  C07D207/08 ,  C07D211/34

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula 1: as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式1的化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20060252741A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US10554665

申请日：2004-05-12

申请人： Vincent Colandrea ,  George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway III ,  Leslie Toth

发明人： Vincent Colandrea ,  George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway III ,  Leslie Toth

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20060089334A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US10505257

申请日：2003-02-27

申请人： Richard Budhu ,  George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway

发明人： Richard Budhu ,  George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C229/34 ,  C07C309/24 ,  C07C311/51 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D257/06 ,  C07F9/094 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3882

摘要： The present invention encompasses compounds or Formula (I): as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括化合物或式（I）：及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050020837A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10500811

申请日：2003-01-14

申请人： George Doherty ,  Zhen Li ,  Jeffrey Hale ,  Sander Mills

发明人： George Doherty ,  Zhen Li ,  Jeffrey Hale ,  Sander Mills

IPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/662 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  C07C229/10 ,  C07C229/14 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07D257/04 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04 ,  C07F9/30 ,  C07F9/38 ,  C07F9/48 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/28 ,  C07D257/02 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C229/14 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07D333/16 ,  C07F9/301 ,  C07F9/307 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4816 ,  C07F9/59 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050070506A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10501176

申请日：2003-01-14

申请人： George Doherty ,  Michael Forrest ,  Richard Hajdu ,  Jeffrey Hale ,  Li Zhen ,  Susanne Mandala ,  Sander Mills ,  Hugh Rosen ,  Edward Scolnick

发明人： George Doherty ,  Michael Forrest ,  Richard Hajdu ,  Jeffrey Hale ,  Li Zhen ,  Susanne Mandala ,  Sander Mills ,  Hugh Rosen ,  Edward Scolnick

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/66 ,  G01N33/566

CPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/00 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention encompasses a method of treating an immunoregulatory abnormality in a mammalian patient in need of such treatment comprising administering to said patient a compound which is an agonist of the S1P1/Edg1 receptor in an amount effective for treating said immunoregulatory abnormality, wherein said compound possesses a selectivity for the S1P1/Edg1 receptor over the S1PR3/Edg3 receptor, said compound administered in an amount effective for treating said immunoregulatory abnormality. Pharmaceutical compositions are included. The invention also encompasses a method of identifying candidate compounds that are agonists of the S1P1/Edg1 receptor and which possesses a selectivity for the S1P1/Edg1 receptor over the S1PR3/Edg3 receptor. The invention further encompasses a method of treating a respiratory disease or condition in a mammalian patient in need of such treatment comprising administering to said patient a compound which is an agonist of the S1P1/Edg1 receptor in an amount effective for treating said respiratory disease or condition, wherein said compound possesses a selectivity for the S1P1/Edg1 receptor over the S1PR3/Edg3 receptor.

摘要翻译： 本发明包括在需要这种治疗的哺乳动物患者中治疗免疫调节异常的方法，包括以有效治疗所述免疫调节异常的量向所述患者施用作为S1P1 / Edg1受体激动剂的化合物，其中所述化合物 对S1P1 / Edg1受体具有S1PR3 / Edg1受体的选择性，所述化合物以有效治疗所述免疫调节异常的量给药。 包括药物组合物。 本发明还包括鉴定作为S1P1 / Edg1受体的激动剂的候选化合物的方法，并且其具有S1P1 / Edg1受体超过S1PR3 / Edg3受体的选择性。 本发明还包括治疗需要这种治疗的哺乳动物患者的呼吸系统疾病或病症的方法，包括向所述患者施用有效治疗所述呼吸系统疾病或病症的S1P1 / Edg1受体激动剂的化合物 其中所述化合物对S1P1 / Edg1受体具有超过S1PR3 / Edg3受体的选择性。

公开(公告)号：US20060161005A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10536730

申请日：2003-12-16

申请人： George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Sander Mills

发明人： George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Sander Mills

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D409/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D333/16 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物：及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US5877191A

公开(公告)日：1999-03-02

申请号：US955898

申请日：1997-10-22

申请人： Charles G. Caldwell ,  Yuan-Ching Chiang ,  Conrad Dorn ,  Paul Finke ,  Jeffrey Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander Mills ,  Albert Robichaud

发明人： Charles G. Caldwell ,  Yuan-Ching Chiang ,  Conrad Dorn ,  Paul Finke ,  Jeffrey Hale ,  Malcolm Maccoss ,  Sander Mills ,  Albert Robichaud

IPC分类号： C07D307/94 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/36 ,  C07D285/04 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07D307/94 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to certain novel compounds represented by structural formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R.sup.3, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, m, n and the dashed lines are defined herein. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these novel compounds as active ingredients and the use of the novel compounds and their formulations in the treatment of certain disorders. The compounds of this invention are tachykinin receptor antagonists and are useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式I表示的某些新化合物：其中R3，R6，R7，R8，R11，R12，R13，m，n和虚线在本文中定义。 本发明还涉及包含这些新化合物作为活性成分的药物制剂，以及新型化合物及其制剂在治疗某些疾病中的用途。 本发明化合物是速激肽受体拮抗剂，可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐。

公开(公告)号：US5747485A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US848076

申请日：1997-06-05

申请人： James Doherty ,  Conrad Dorn ,  Philippe Durette ,  Paul Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander Mills ,  Shrenik Shah ,  Soumya Sahoo ,  William Hagmann ,  Jeffrey Hale ,  Thomas Lanza

发明人： James Doherty ,  Conrad Dorn ,  Philippe Durette ,  Paul Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander Mills ,  Shrenik Shah ,  Soumya Sahoo ,  William Hagmann ,  Jeffrey Hale ,  Thomas Lanza

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/395

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5377

摘要： Substituted azetidinones are herein disclosed for use in the treatment of various elastase-mediated diseases.

摘要翻译： 本文公开了取代的氮杂环丁酮，用于治疗各种弹性蛋白酶介导的疾病。

公开(公告)号：US20070043014A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10571334

申请日：2004-09-27

申请人： George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Irene Legiec ,  Christopher Lynch ,  Leslie Toth

发明人： George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Irene Legiec ,  Christopher Lynch ,  Leslie Toth

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D271/06

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: (I) as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物：（I）及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。